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1. 发明申请

WO2007000250A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ARYLAMINEN, ARYLETHERN UND ARYLTHIOETHERN 审中-公开
标题翻译：用于生产芳基胺，芳基醚和芳基硫醚
公开(公告)号：WO2007000250A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005719
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07C41/16 , C07C43/275 , C07F9/50 , C07C209/10 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07D295/02 , C07C281/02 , C07C253/30
CPC分类号： C07D295/023 , C07C41/16 , C07C209/10 , C07C253/30 , C07F9/5022 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07C43/275
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryl- oder Heteroarylaminen, -ethern, oder -thioethern (III) durch Kreuzkupplung von primären oder sekundären Aminen, Alkoholen oder Thioalkoholen (II) mit substituierten Aryl- oder Heteroarylverbindungen (I)1 in Gegenwart einer Bransted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema 1, (I), (II), (III) SCHEMA 1 wobei HaI für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethyl-methansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphthalinsulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzol-sulfonat, 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat oder einem beliebigen anderen Sulfonat steht, und X bedeutet O, S oder NR". Ferner betrifft die Erfindung neuartige Phosphanliganden.
摘要翻译：一种用于芳基或杂芳基胺，醚，硫醚或的制备方法（III）通过在布朗斯台德碱和存在下与取代的芳基或杂芳基（I）1的伯或仲胺，醇或硫醇（II）的交联偶合催化剂或预催化剂，其包含a。）中的过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b。）至少一种磺化的化合物根据方案1，（I），（II），膦在溶剂或溶剂混合物（III）的方案1，其中Hal为氟，氯，溴，碘，烷氧基，三氟甲烷磺酸盐，Nonafluortrimethyl甲磺酸盐，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐， 2-萘磺酸盐，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯磺酸盐，2,4,6-三异丙基，或任何其他磺酸盐，和X表示O，S或NR”，另外，b 本发明etrifft新颖的膦配体。

2. 发明申请

WO2007033781A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLCARBONYLVERBINDUNGEN, 2-ARYLESTERN UND 2-ARYLNITRILEN SOWIE IHRER HETEROAROMATISCHEN ANALOGA 审中-公开
标题翻译：用于生产2-芳基羰基的化合物，2-芳基酯和2-芳基腈及其杂芳族类似物
公开(公告)号：WO2007033781A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/EP2006/008862
申请日：2006-09-12
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C253/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C249/02
CPC分类号： C07C45/68 , C07B37/04 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/5022 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07C69/65 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C255/56
摘要： Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (III) durch Kreuzkupplung von enolisierbaren Carbonylverbindungen, Nitrilen oder deren Analoga der Formel (II) mit substituierten Aryh- oder Heteroarylverbindungen der Formel (I), in Gegenwart einer Bronsted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema (1), wobei Hal für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy oder eine Sulfonatgruppe steht; X 1-5 bedeuten unabhängig voneinander Kohlenstoff oder Stickstoff oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X,R, stehen gemeinsam für O, S, NH oder NR'; Z steht für O, S, NR'" , NOR'" , NNR′′′R"" oder Z bildet mit Y zusammen eine CN- Gruppe. Y kann für einen Rest aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes C 1 - C 20 -Alkyl oder cyclisches, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Aryl- oder Heteroaryl, gegebenenfalls substituiertes Alkoxy, Aryloxy, Heteraryloxy, gegebenenfalls substituiertes Alkylthio, Arylthio, Heteroarylthio, gegebenenfalls substituiertes Dialkylamino, Di(hetero)arylamino, Alkyl(hetero)arylamino} stehen und kann mit R', R", R'" oder R"" einen Ring bilden.
摘要翻译：一种通过式（III）的化合物的制备过程中交叉耦合烯醇化羰基的化合物，腈，或它们的通式（II）与式（I）的取代的Aryh-或杂芳基化合物的含有布朗斯台德碱的存在下和催化剂或预催化剂的类似物。）是一种过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b的化合物。）在溶剂中的至少一种磺化的膦或根据方案的溶剂混合物（1），其中Hal代表氟，氯，溴，碘，烷氧基，或磺酸盐基; X _{1-5 独立地表示碳或氮，或两个经由连接到X，R正式双键相邻的，一起表示O，S，NH或NR“; Z为，其中Y CN基团O，S，NR ' “NOR”， “NMR' '' R”“或Z一起形成。 Y是选自{氢，甲基，直链，支链，C _{的基团1 - Visual C _{20 烷基或环状的，任选取代的烷基，取代或未取代的芳基，或杂芳基任选地取代的烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，任选取代的烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，任选取代的二烷基氨基，二（杂）芳基氨基，烷基（杂）芳基氨基}经得起并用R”，R”，R“”或R” “形成一个环。}}}

3. 发明申请

WO2007071345A1 SULFONIERTE PHOSPHANLIGANDEN UND VERFAHREN ZUR KREUZKUPPLUNG VON ARYL- UND HETEROARYLHALOGENIDEN UND -SULFONATEN MIT AMINEN, ALKOHOLEN UND KOHLENSTOFFNUCLEOPHILEN DURCH EINSATZ DER LIGANDEN IN VERBINDUNG MIT ÜBERGANGSMETALL-KATALYSATOREN 审中-公开
标题翻译：磺化膦AND METHOD FOR芳基和杂芳基磺酸盐的交叉耦合和与胺，醇和碳亲核试剂按用途配体在与过渡金属催化剂CONNECTION
公开(公告)号：WO2007071345A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/EP2006/012107
申请日：2006-12-15
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07F9/655 , B01J31/24
CPC分类号： B01J31/2457 , B01J31/4038 , B01J31/4053 , B01J2231/4205 , B01J2231/4266 , B01J2231/4272 , B01J2231/4277 , B01J2231/4283 , B01J2531/824 , B01J2531/842 , B01J2531/845 , B01J2531/847 , B01J2540/32 , B01J2540/62 , B01J2540/64 , C07C209/10 , C07C209/66 , C07C213/02 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/65522 , Y02P20/584 , C07C211/54 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C217/92 , C07C255/35 , C07C255/50 , C07C255/56
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonierte Phosphanliganden der Struktur (I) sowie Katalysatorsysteme mit diesen Liganden und deren Verwendung in Kreuzkupplungsreaktionen, wobei R 1-6 , X 1-10 , Y 1 , Y 2 , P und Q 1-4 die angegebenen Bedeutungen haben.
摘要翻译：本发明涉及基于这些配体和它们在交叉偶联反应中使用的，其中R _{1-6 ，X _{1-10 ，Y _{结构（I）以及催化剂体系的磺化膦配位体 1 ，Y _{2 ，P，和Q _{1-4 定义如上。}}}}}

4. 发明申请

WO2006097221A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKYLSUBSTITUIERTEN AROMATEN UND HETEROAROMATEN DURCH KREUZKUPPLUNG VON ALKYLBORONSÄUREN MIT ARYL- ODER HETEROARYLHALOGENIDEN ODER -SULFONATEN UNTER PD-KATALYSE IN GEGENWART EINES LIGANDEN 审中-公开
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：WO2006097221A2
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：PCT/EP2006/002061
申请日：2006-03-07
申请人： ARCHIMICA GMBH , SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
发明人： SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： Verfahren zur Herstellung von alkylsubstituierten Aromaten und Heteroaromaten (III) durch Kreuzkupplung von Alkylboronsäuren (II) mit Aryl- oder Heteroarylhalogeniden oder Aryl- oder Heteroarylsulfonaten (I), in Gegenwart eines Katalysators und einer Bransted-Base in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, wobei Hal für Chlor, Brom, lod, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethylmethansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphtalensulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzolsulfonat oder 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat steht, X 1-5 unabhängig voneinander entweder für Kohlenstoff stehen, X i R i für Stickstoff steht, oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X i R i gemeinsam für O (Furane), S (Thiophene), NH oder NR i (Pyrrole) stehen, die Reste R 1-5 für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 20 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor oder Chlor oder Brom ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon, Aryl- oder Alkylsulfonyl} steht oder jeweils zwei benachbarte Reste R 1-5 zusammen für einem aromatischen, heteroaromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring stehen, Alkyl für beliebige lineare, verzweigte oder cyclische Alkylreste mit 1 bis 40 C-Atomen steht, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fremdatome oder Funktionen der Gruppe {Fluor, gegebenenfalls Chlor oder Brom, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon} substituiert sind, R' und R" unabhängig voneinander für gleiche oder unterschiedliche Reste aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes oder cyclisches Alkyl, gegebenenfalls substituiert, Phenyl, gegebenenfalls substituiert} stehen oder zusammen einen Ring bilden und für ein verbrückendes Strukturelement aus der Gruppe {gegebenenfalls substituiertes Alkylen, verzweigtes Alkylen, cyclisches Alkylen oder gegebenenfalls substituiertes Azaalkylen} stehen.
摘要翻译：一种用于通过交叉耦合烷基硼酸（II）与芳基或杂芳基卤化物或芳基或Heteroarylsulfonaten（I）（III）制备烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物，在催化剂和布朗斯台德碱在溶剂或溶剂混合物的存在下，其中Hal是过程氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯，Nonafluortrimethylmethansulfonat，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐，2- Naphtalensulfonat，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯或2,4,6-三异丙基，X _{1-5 独立地是碳，X _{I - [R _{I 是氮，或在每种情况下两个相邻的通过正式的双键X _{连接的I - [R _{I 一起是O（呋喃），S（噻吩），NH或NR _{I （吡咯）被提供时，基团R _{1-5 选自{氢，甲基，初级的取代基，仲重或2至20个碳原子具有叔，环状或非环状的烷基基团，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯或溴，例如取代 CF _{3 ，取代的环状或无环烷基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，取代的杂芳基，硫基，烷硫基，芳硫基，二芳基膦， dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，任选取代的氨基羰基，CO _{2 ^{- ，}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2007121805A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYANOALKYL-, CARBOXYL- UND AMINOCARBONYLGRUPPEN TRAGENDEN BORONSÄUREN UND IHREN DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产氰基烷基，羧基和氨基羰基WEARING硼酸和它们的衍生物
公开(公告)号：WO2007121805A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/EP2007/001764
申请日：2007-03-01
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aminocarbonylboronsäuren der Formel (IV) durch Umsetzung von Verbindungen der Formel (III) mit einer Bronsted-Base Y(OH) n in einem Lösemittel oder Lösemittelgemisch wobei Z für einen gegebenenfalls substituierten Arylen-, Heteroarylen-, Alkylen-, Heteroalkylen, Alkyliden-, Heteroalkyliden, Alkenyliden-, Heteroalkenyliden, Alkinyliden-, Arylalkylen-, Heteroarylalkylen-, Arylheteroalkylen, Heteroarylheteroalkylen, Alkylheteroarylen-, Heteroalkylheteroarylen- oder Alkylarylenrest steht, Y für ein Metall- oder Ammonium-Kation der Wertigkeit n mit 0
摘要翻译：一种用于通过在溶剂或溶剂混合物与布朗斯台德碱Y（OH）_{名词使式（III）的化合物制备式（IV）的aminocarbonylboronic酸的方法，其中Z为任选被取代的亚芳基，亚杂芳基，亚烷基，杂亚烷基，亚烷基，Heteroalkyliden，亚烯基，Heteroalkenyliden，Alkinyliden-，芳基亚烷基，Heteroarylalkylen-，Arylheteroalkylen，Heteroarylheteroalkylen，Alkylheteroarylen-，Heteroalkylheteroarylen-或烷基亚芳基基团，Y是的一个金属或铵阳离子化合价为n，0}

6. 发明申请

WO2007000249A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN HALOGENPYRIDINEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的卤代吡啶
公开(公告)号：WO2007000249A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005718
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , LEHNEMANN, Bernd , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： LEHNEMANN, Bernd , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07D213/61
CPC分类号： C07D213/61
摘要： Verfahren zur Herstellung von substituierten Halogenpyridinen Verfahren zur Herstellung von Halogenpyridinen (II) durch Umsetzung eines ß-Hydroxy-y-acylbutyronitrils (I) oder eines geeigneten Acyl-geschützten Derivates mit Halogenwasserstoffen oder Substanzen oder Mischungen, die Halogenwasserstoffe freisetzen können, (I) HX oder Substanzen/ Mischungen, die HX freisetzen können (II) R. R 4 : steht für H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Arylrest, Aralkylrest, gegebenenfalls substituierter Heteroarylrest; R 1 , R 2 , R 3 : steht für H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Aryl, Aralkyl, gegebenenfalls substituierter Heteroarylrest oder einen der folgenden Reste C n H (2n+1-m) X m, COOR, CN R5: H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Arylrest, Aralkyl, gegebenenfalls substituierter Heteroaryl oder einen der folgenden Reste C n H (2n+1-m) X m, COOR, CN, SO 2 R, SOR, PO(OR) 2 n: ist eine positive ganze Zahl m: ist eine positive ganze Zahl kleiner oder gleich 2n+1 X: ist F, Cl Br, I.
摘要翻译：一种制备取代的卤代吡啶类化合物的过程的用于由SS-羟基-Y-acylbutyronitrils（I）或用卤化氢或物质或混合物合适的酰基保护的衍生物的反应制备卤代吡啶类化合物（II）过程中，卤化氢可以释放，（I）HX 或物质/混合物，其可以解放HX（II）R.ř^{4 ：为H，直链或支链的烷基，任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基; [R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ：为H，直链或支链的烷基，任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基，或下列基团ç_{名词ħ_{（2N + 1-M） X _{米 COOR，CN R5：H，直链或支链烷基任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基，或基团的一种C _{名词ħ_{（2N + 1-M） X _{米 COOR，CN ，SO _{2 R，SOR，PO（OR）_{2 N：正整数米：是小于或等于一个正整数至2n + 1 X：是F ，氯，溴，I.}}}}}}}}}}}}

7. 发明申请

WO2007012387A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NITRILEN DURCH ELIMINIERUNGSREAKTIONEN 审中-公开
标题翻译：用于生产NITRILES BY消除反应
公开(公告)号：WO2007012387A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/EP2006/006548
申请日：2006-07-05
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , BÖHM, Claudius
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , BÖHM, Claudius
IPC分类号： C07C253/20
CPC分类号： C07C253/20 , C07C255/50 , C07C255/51 , C07C255/54
摘要： Verfahren zur Herstellung von Nitrilen der Formel (II): R-C≡N durch Umsetzung von N-Alkylcarbonsäureamiden (RCO-NHR 1 ) oder Ammoniumsalzen von Carbonsäuren (RCOO-NH 3 R 1+ ) oder Carbonsäuren in Gegenwart von Alkylaminen bzw. Ammoniumsalzen (RCOOH +NH 2 R 1 , RCOOH + NH 3 R 1+ ), wobei R für einen beliebig substituierten linearen oder verzweigten C 1 -C 12 -Alkylrest, einen C 3 -C 12 -Cycloalkyl-, Alkenyl-, Alkinyl- oder einen Aryl- oder Heteroarylrest und R 1 für einen beliebigen substituierten, linearen oder verzweigten C 2 -C 12 -Alkylrest, einen C 3 -C 12 -Cycloalkyl-, Alkenyl-, Alkinylrest steht, mit Phosphonsäureanhydriden gegebenenfalls in Gegenwart einer Base in einem organischen Lösungsmittel bei einer Temperatur im Bereich von -30 bis 180°C. Als Phosphonsäureanhydrid wird insbesondere ein 2,4,6-substituiertes 1,3,5,2,4,6-trioxathphosphinan-2,4,6-trioxid der Formel (I) eingesetzt.
摘要翻译： RC = N乘N-Alkylcarbonsäureamiden（RCO-NHR ^{1 ），或羧酸的铵盐（RCOO-NH _{3 的R反应：一种制备式的腈（II）过程 ^{1 + ）或烷基胺或铵盐（RCOOH + NH ^{2 - [R ^{1 ，RCOOH + NH _{3 - [R ^{1 + ），其中R代表一个任意取代的直链或支链的C _{1 -C _{12 烷基，C _{3 -C _{12 环烷基，链烯基，炔基或芳基或杂芳基，且R ^{1 是任何取代的，直链或支链的C < SUB> 2 -C _{12 烷基，C _{3 -C _{环烷基，烯基，炔> 与膦酸在-30范围内的温度任选的酸酐在碱在有机溶剂存在下，以180℃ 作为膦特别是2,4,6-取代的式（I）的-1,3,5,2,4,6- trioxathphosphinan -2,4,6-三氧化硫被使用。}}}}}}}}}}}}}}}

8. 发明申请

WO2006122683A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-FORMYLFURAN-4-BORONSÄURE DURCH METALLIERUNG VON 4-HALOGENFURFURALACETALEN IN GEGENWART GEEIGNETER BORONSÄUREESTER ODER -ANHYDRIDE 审中-公开
标题翻译：生产由4- HALOGENFURFURALACETALEN的金属化2-甲酰基呋喃-4-硼酸适当硼酸酯或酸酐的存在下
公开(公告)号：WO2006122683A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/EP2006/004369
申请日：2006-05-10
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , ERBES, Michael , VOGT, William
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , ERBES, Michael , VOGT, William
IPC分类号： C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025
摘要： Verfahren zur Herstellung von Furfural-4-boronsäure durch Umsetzung von Furfuralacetalen (I), die in 4-Position halogensubstituiert sind, mit Boronsäureestern oder -anhydriden (II), durch Metallierung der Verbindung (I) unter gleichzeitiger oder anschließender Umsetzung mit einem Boronsäureester oder -anhydrid (II) zu einem Acetal-geschützten Furfural-4- boronsäureester und anschließender saurer Hydrolyse, unter Abspaltung der Acetalschutzgruppe, zur Furfural-4-boronsäure (III). Wobei X für Chlor, Brom oder lod steht, R für einen verzweigten, unverzweigten und/oder cyclischen, gegebenenfalls substituierten C 1 -C 20 , insbesondere C 1 -C 8 -Alkylrest, einen gegebenenfalls substituierten C 6 -C 12 -Arylrest oder einen gegebenenfalls substituierten C 3 -C 8 -Cycloalkylrest steht, wobei die beiden Reste R zusammen einen Ring bilden können; R1, R", R´´´ unabhängig voneinander für acylische oder cyclische, verzweigte oder unverzweigte, gegebenenfalls substituierte C 1 -C 20 Alkylgruppen, oder gegebenenfalls substituierte Arylgruppen, wobei gegebenenfalls zwei der Reste R', R" und R´´´ zusammen einem Ring bilden, oder für weitere Reste B(OR) 3 stehen.
摘要翻译：由糠醛缩醛（I），它是卤素取代的在与硼酸酯或酸酐（II）的4位，与硼酸酯反应通过用同时或随后的反应化合物（I）的金属化用于生产糠醛-4-硼酸的方法，或酸酐（Ⅱ）化合物进行缩醛保护糠醛-4-硼酸酯和随后的酸性水解，用乙缩醛的裂解，糠醛-4-硼酸（III）。其中X是氯，溴或碘，R是支链，无支链和/或环状的，任选取代的C _{1 -C _{20 ，特别是C _{1 < / SUB> -C _{8 烷基，任选取代的C _{6 -C _{12 的芳基或任选取代的C _{3 < / SUB> -C _{8 环烷基，其中两个基团R可以一起形成环; R1，R”，R ''”各自独立地表示非环状或环状的，支链或无支链，任选取代的C _{1 -C _{20 的烷基，或任选取代的芳基，任选两个基团R”，R“和R ''”的一起形成环，或为其它基团B（OR）_{3 是。}}}}}}}}}}}

9. 发明申请

WO2011032634A8 EFAVIRENZ SALZE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND ZUR FREISETZUNG AUS DEM SALZ 审中-公开
公开(公告)号：WO2011032634A8
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/EP2010/005230
申请日：2010-08-26
申请人： ARCHIMICA GMBH , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
发明人： JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
IPC分类号： C07D265/18
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen nach Formel (I) bei der das am Stickstoff gebundene Wasserstoffatom durch ein Metallatom aus der Reihe der Alkali- oder Erdalkalimetalle ersetzt ist oder durch ein Aluminiumatom oder ein Tetraalkylammonium-Kation und wobei die Erdalkalimetallsalze oder die Aluminiumsalze der Verbindung (I) neben deprotoniertem (I) auch noch andere Anionen wie Fluorid, Chlorid, Bromid, lodid, oder Sulfat enthalten können.

10. 发明申请

WO2011000532A2 VERFAHREN ZUR ENANTIOSELEKTIVEN ADDITION VON ORGANOMETALLISCHEN KOHLENSTOFFNUKLEOPHILEN AN TRIFLUORMETHYLKETONE UND VERWENDUNG DES VERFAHRENS IN DER SYNTHESE VON HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：方法不对称加成有机金属碳亲核试剂的TO三氟甲基酮及其程序USE IN HIV逆转录酶抑制剂的合成
公开(公告)号：WO2011000532A2
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/EP2010/003907
申请日：2010-06-25
申请人： Archimica GmbH , NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07C243/08
CPC分类号： C07D265/18 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C215/70
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen der Formel A1 wobei das Kohlenstoffatom, an dem sowohl die CF3-Gruppe als auch die Hydroxygruppe gebunden sind ein Stereozentrum darstellt, das entweder die R- oder die S-Konfiguration aufweist und worin R1 und R2 unabhängig voneinander C1-C8-Alkyl-, C3-C8-Cycloalkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C4-C8-Cycloalkenyl-, C2- C8-Alkinyl-, C6-C14-Aryl- oder C5-C13-Heteroarylrest ist, wobei die Alkyl-, Alkenyl- und Alkinylreste geradkettig oder verzweigt sind und wobei alle genannten Reste unsubstituiert sind oder ein oder mehrfach substituiert sind mit gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus der Gruppe: Halogenid, NO 2 , SO 3 H, SO 3 Na, SO 3 K, CN, OH, NH 2 , NH-niedrig-Alkyl, N-di-niedrig-Alkyl, COOH, COO-niedrig-Alkyl, niedrig-Alkyl und C3-C6-Cycloalkyl und worin endständige OH-, NH 2 - und NH-niedrig-Alkyl-Gruppen und acide H-Atome ungeschützt sind oder geschützt sind mit einer Schutzgruppe wobei ein Gemisch aus einem Zink(ll)-Salz, einem enantiomerenreinen oder enantiomerenangereicherten Auxiliar der Formel (I) wobei R3 und R4 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenylreste oder Wasserstoff sind und R5 und R6 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C2-C8-Alkinylreste oder Wassertoff sind oder R5 und R6 zusammen einen C3-C7-Alkylen- oder C3-C7-Alkenylenrest darstellen und mindestens eines der Zentren C1, C2, vorzugsweise beide, unabhängig von der Konfiguration des anderen Zentrums ein Stereozentrum ist und entweder die R oder die S Konfiguration hat und einem zweiten Auxiliar, das aus der Gruppe der Alkohole, Phenole, Mercaptane, Amine, Carbonsäuren, Harnstoffderivaten oder der stickstoffhaltigen, sauerstoffhaltigen oder schwefelhaltigen Heterozyklen gewählt ist, wobei das Gemisch anschließend mit einer organischen oder anorganischen Base umgesetzt wird und dann mit einer organometallischen Verbindung R1-M in der R1 die oben genannte Bedeutung hat und in der M ausgewählt ist aus der Gruppe: Lithium, Natrium, Kalium, Magnesiumhalogenid, Magnesiumcyanid, Magnesium-niedrig-Alkyl-alkoholat und dann mit einem Trifluormethylketon (II) wobei R2 die oben genannte Bedeutung hat, umgesetzt wird.
摘要翻译：
下面将描述用于通式A1的化合物的制备方法，其中碳原子键合到两个CF 3基团和羟基的立体中心表示为R或S- 构型和其中R1和R2独立地＆AUML;分别彼此C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C4-C8环烯基，C2-C8炔基，C6-C14的芳基或C5-C13杂芳基，其中所述烷基，烯基和炔基的直链或支链的，并且其中所有所述基团是未取代的或单 - 或多 - 取代的AUML由相同或不同的取代基选择的;从所述组HLT：卤化物，NO <子> 2 SO <子> 3 H，SO <子> 3 钠，SO <子> 3 K，CN，OH，NH < 子> 2 ，NH-低级烷基，N-二 - 低级烷基，COOH，COO - 低级 - 烷基，低级 - 烷基和C 3 -C 6 - 环烷基，并且其中末端BEAR Quantcast OH，NH <子 > - 和NH-低级 - 烷基和酸性H原子 gesch导航用途被TZT或gesch导航用途与使用锌的混合物的保护基TZT（II）的盐，对映体纯或对映体富集的式（I）的手性辅助，其特征在于R3和R4独立地分别BEAR彼此C6-C14芳基，C5的 -C13杂芳基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，或氢，并且R 5和R 6独立地＆AUML;分别彼此C6-C14芳基的，C5-C13杂芳基，C1-C8烷基， C2-C8烯基，C2-C8炔基或Wassertoff是或R 5和R 6一起代表一个C 3 -C 7 - 亚烷基或C 3 -C 7 - 亚烯基，和所述中心C1，C2，优选两个独立承担ngig中的至少一个其他中心的构型是一个手性中心，R或具有S构型和选自醇，酚，硫醇，胺，羧酸BEAR酸，脲衍生物，或组成的组中的第二辅助含氮或含硫的杂环含氧重量＆AUML; 随后加入混合物 IG;将端与有机或无机碱，然后在R1反应具有以上的有机金属化合物R1-M和AUML在M＆选择给出的含义;选自HLT：锂，钠，钾，卤化镁，Magnesiumcyanid，镁 - 低级烷基醇化物，然后与（II）其中R 2具有以上给出的含义，是反应的三氟甲基酮。

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