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1. 发明申请

WO2011000532A2 VERFAHREN ZUR ENANTIOSELEKTIVEN ADDITION VON ORGANOMETALLISCHEN KOHLENSTOFFNUKLEOPHILEN AN TRIFLUORMETHYLKETONE UND VERWENDUNG DES VERFAHRENS IN DER SYNTHESE VON HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：方法不对称加成有机金属碳亲核试剂的TO三氟甲基酮及其程序USE IN HIV逆转录酶抑制剂的合成
公开(公告)号：WO2011000532A2
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/EP2010/003907
申请日：2010-06-25
申请人： Archimica GmbH , NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07C243/08
CPC分类号： C07D265/18 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C215/70
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen der Formel A1 wobei das Kohlenstoffatom, an dem sowohl die CF3-Gruppe als auch die Hydroxygruppe gebunden sind ein Stereozentrum darstellt, das entweder die R- oder die S-Konfiguration aufweist und worin R1 und R2 unabhängig voneinander C1-C8-Alkyl-, C3-C8-Cycloalkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C4-C8-Cycloalkenyl-, C2- C8-Alkinyl-, C6-C14-Aryl- oder C5-C13-Heteroarylrest ist, wobei die Alkyl-, Alkenyl- und Alkinylreste geradkettig oder verzweigt sind und wobei alle genannten Reste unsubstituiert sind oder ein oder mehrfach substituiert sind mit gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus der Gruppe: Halogenid, NO 2 , SO 3 H, SO 3 Na, SO 3 K, CN, OH, NH 2 , NH-niedrig-Alkyl, N-di-niedrig-Alkyl, COOH, COO-niedrig-Alkyl, niedrig-Alkyl und C3-C6-Cycloalkyl und worin endständige OH-, NH 2 - und NH-niedrig-Alkyl-Gruppen und acide H-Atome ungeschützt sind oder geschützt sind mit einer Schutzgruppe wobei ein Gemisch aus einem Zink(ll)-Salz, einem enantiomerenreinen oder enantiomerenangereicherten Auxiliar der Formel (I) wobei R3 und R4 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenylreste oder Wasserstoff sind und R5 und R6 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C2-C8-Alkinylreste oder Wassertoff sind oder R5 und R6 zusammen einen C3-C7-Alkylen- oder C3-C7-Alkenylenrest darstellen und mindestens eines der Zentren C1, C2, vorzugsweise beide, unabhängig von der Konfiguration des anderen Zentrums ein Stereozentrum ist und entweder die R oder die S Konfiguration hat und einem zweiten Auxiliar, das aus der Gruppe der Alkohole, Phenole, Mercaptane, Amine, Carbonsäuren, Harnstoffderivaten oder der stickstoffhaltigen, sauerstoffhaltigen oder schwefelhaltigen Heterozyklen gewählt ist, wobei das Gemisch anschließend mit einer organischen oder anorganischen Base umgesetzt wird und dann mit einer organometallischen Verbindung R1-M in der R1 die oben genannte Bedeutung hat und in der M ausgewählt ist aus der Gruppe: Lithium, Natrium, Kalium, Magnesiumhalogenid, Magnesiumcyanid, Magnesium-niedrig-Alkyl-alkoholat und dann mit einem Trifluormethylketon (II) wobei R2 die oben genannte Bedeutung hat, umgesetzt wird.
摘要翻译：
下面将描述用于通式A1的化合物的制备方法，其中碳原子键合到两个CF 3基团和羟基的立体中心表示为R或S- 构型和其中R1和R2独立地＆AUML;分别彼此C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C4-C8环烯基，C2-C8炔基，C6-C14的芳基或C5-C13杂芳基，其中所述烷基，烯基和炔基的直链或支链的，并且其中所有所述基团是未取代的或单 - 或多 - 取代的AUML由相同或不同的取代基选择的;从所述组HLT：卤化物，NO <子> 2 SO <子> 3 H，SO <子> 3 钠，SO <子> 3 K，CN，OH，NH < 子> 2 ，NH-低级烷基，N-二 - 低级烷基，COOH，COO - 低级 - 烷基，低级 - 烷基和C 3 -C 6 - 环烷基，并且其中末端BEAR Quantcast OH，NH <子 > - 和NH-低级 - 烷基和酸性H原子 gesch导航用途被TZT或gesch导航用途与使用锌的混合物的保护基TZT（II）的盐，对映体纯或对映体富集的式（I）的手性辅助，其特征在于R3和R4独立地分别BEAR彼此C6-C14芳基，C5的 -C13杂芳基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，或氢，并且R 5和R 6独立地＆AUML;分别彼此C6-C14芳基的，C5-C13杂芳基，C1-C8烷基， C2-C8烯基，C2-C8炔基或Wassertoff是或R 5和R 6一起代表一个C 3 -C 7 - 亚烷基或C 3 -C 7 - 亚烯基，和所述中心C1，C2，优选两个独立承担ngig中的至少一个其他中心的构型是一个手性中心，R或具有S构型和选自醇，酚，硫醇，胺，羧酸BEAR酸，脲衍生物，或组成的组中的第二辅助含氮或含硫的杂环含氧重量＆AUML; 随后加入混合物 IG;将端与有机或无机碱，然后在R1反应具有以上的有机金属化合物R1-M和AUML在M＆选择给出的含义;选自HLT：锂，钠，钾，卤化镁，Magnesiumcyanid，镁 - 低级烷基醇化物，然后与（II）其中R 2具有以上给出的含义，是反应的三氟甲基酮。

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