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1. 发明申请

WO2007000250A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ARYLAMINEN, ARYLETHERN UND ARYLTHIOETHERN 审中-公开
标题翻译：用于生产芳基胺，芳基醚和芳基硫醚
公开(公告)号：WO2007000250A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005719
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07C41/16 , C07C43/275 , C07F9/50 , C07C209/10 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07D295/02 , C07C281/02 , C07C253/30
CPC分类号： C07D295/023 , C07C41/16 , C07C209/10 , C07C253/30 , C07F9/5022 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07C43/275
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryl- oder Heteroarylaminen, -ethern, oder -thioethern (III) durch Kreuzkupplung von primären oder sekundären Aminen, Alkoholen oder Thioalkoholen (II) mit substituierten Aryl- oder Heteroarylverbindungen (I)1 in Gegenwart einer Bransted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema 1, (I), (II), (III) SCHEMA 1 wobei HaI für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethyl-methansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphthalinsulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzol-sulfonat, 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat oder einem beliebigen anderen Sulfonat steht, und X bedeutet O, S oder NR". Ferner betrifft die Erfindung neuartige Phosphanliganden.
摘要翻译：一种用于芳基或杂芳基胺，醚，硫醚或的制备方法（III）通过在布朗斯台德碱和存在下与取代的芳基或杂芳基（I）1的伯或仲胺，醇或硫醇（II）的交联偶合催化剂或预催化剂，其包含a。）中的过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b。）至少一种磺化的化合物根据方案1，（I），（II），膦在溶剂或溶剂混合物（III）的方案1，其中Hal为氟，氯，溴，碘，烷氧基，三氟甲烷磺酸盐，Nonafluortrimethyl甲磺酸盐，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐， 2-萘磺酸盐，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯磺酸盐，2,4,6-三异丙基，或任何其他磺酸盐，和X表示O，S或NR”，另外，b 本发明etrifft新颖的膦配体。

2. 发明申请

WO2007033781A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLCARBONYLVERBINDUNGEN, 2-ARYLESTERN UND 2-ARYLNITRILEN SOWIE IHRER HETEROAROMATISCHEN ANALOGA 审中-公开
标题翻译：用于生产2-芳基羰基的化合物，2-芳基酯和2-芳基腈及其杂芳族类似物
公开(公告)号：WO2007033781A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/EP2006/008862
申请日：2006-09-12
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07B37/04 , C07C253/30 , C07C45/68 , C07C67/343 , C07C249/02
CPC分类号： C07C45/68 , C07B37/04 , C07C67/343 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/5022 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07C69/65 , C07C255/35 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C255/56
摘要： Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (III) durch Kreuzkupplung von enolisierbaren Carbonylverbindungen, Nitrilen oder deren Analoga der Formel (II) mit substituierten Aryh- oder Heteroarylverbindungen der Formel (I), in Gegenwart einer Bronsted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema (1), wobei Hal für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy oder eine Sulfonatgruppe steht; X 1-5 bedeuten unabhängig voneinander Kohlenstoff oder Stickstoff oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X,R, stehen gemeinsam für O, S, NH oder NR'; Z steht für O, S, NR'" , NOR'" , NNR′′′R"" oder Z bildet mit Y zusammen eine CN- Gruppe. Y kann für einen Rest aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes C 1 - C 20 -Alkyl oder cyclisches, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, substituiertes oder unsubstituiertes Aryl- oder Heteroaryl, gegebenenfalls substituiertes Alkoxy, Aryloxy, Heteraryloxy, gegebenenfalls substituiertes Alkylthio, Arylthio, Heteroarylthio, gegebenenfalls substituiertes Dialkylamino, Di(hetero)arylamino, Alkyl(hetero)arylamino} stehen und kann mit R', R", R'" oder R"" einen Ring bilden.
摘要翻译：一种通过式（III）的化合物的制备过程中交叉耦合烯醇化羰基的化合物，腈，或它们的通式（II）与式（I）的取代的Aryh-或杂芳基化合物的含有布朗斯台德碱的存在下和催化剂或预催化剂的类似物。）是一种过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b的化合物。）在溶剂中的至少一种磺化的膦或根据方案的溶剂混合物（1），其中Hal代表氟，氯，溴，碘，烷氧基，或磺酸盐基; X _{1-5 独立地表示碳或氮，或两个经由连接到X，R正式双键相邻的，一起表示O，S，NH或NR“; Z为，其中Y CN基团O，S，NR ' “NOR”， “NMR' '' R”“或Z一起形成。 Y是选自{氢，甲基，直链，支链，C _{的基团1 - Visual C _{20 烷基或环状的，任选取代的烷基，取代或未取代的芳基，或杂芳基任选地取代的烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，任选取代的烷硫基，芳硫基，杂芳硫基，任选取代的二烷基氨基，二（杂）芳基氨基，烷基（杂）芳基氨基}经得起并用R”，R”，R“”或R” “形成一个环。}}}

3. 发明申请

WO2007071345A1 SULFONIERTE PHOSPHANLIGANDEN UND VERFAHREN ZUR KREUZKUPPLUNG VON ARYL- UND HETEROARYLHALOGENIDEN UND -SULFONATEN MIT AMINEN, ALKOHOLEN UND KOHLENSTOFFNUCLEOPHILEN DURCH EINSATZ DER LIGANDEN IN VERBINDUNG MIT ÜBERGANGSMETALL-KATALYSATOREN 审中-公开
标题翻译：磺化膦AND METHOD FOR芳基和杂芳基磺酸盐的交叉耦合和与胺，醇和碳亲核试剂按用途配体在与过渡金属催化剂CONNECTION
公开(公告)号：WO2007071345A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/EP2006/012107
申请日：2006-12-15
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07F9/655 , B01J31/24
CPC分类号： B01J31/2457 , B01J31/4038 , B01J31/4053 , B01J2231/4205 , B01J2231/4266 , B01J2231/4272 , B01J2231/4277 , B01J2231/4283 , B01J2531/824 , B01J2531/842 , B01J2531/845 , B01J2531/847 , B01J2540/32 , B01J2540/62 , B01J2540/64 , C07C209/10 , C07C209/66 , C07C213/02 , C07C253/30 , C07C2601/14 , C07F9/65522 , Y02P20/584 , C07C211/54 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C217/92 , C07C255/35 , C07C255/50 , C07C255/56
摘要： Die Erfindung betrifft sulfonierte Phosphanliganden der Struktur (I) sowie Katalysatorsysteme mit diesen Liganden und deren Verwendung in Kreuzkupplungsreaktionen, wobei R 1-6 , X 1-10 , Y 1 , Y 2 , P und Q 1-4 die angegebenen Bedeutungen haben.
摘要翻译：本发明涉及基于这些配体和它们在交叉偶联反应中使用的，其中R _{1-6 ，X _{1-10 ，Y _{结构（I）以及催化剂体系的磺化膦配位体 1 ，Y _{2 ，P，和Q _{1-4 定义如上。}}}}}

4. 发明申请

WO2006097221A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ALKYLSUBSTITUIERTEN AROMATEN UND HETEROAROMATEN DURCH KREUZKUPPLUNG VON ALKYLBORONSÄUREN MIT ARYL- ODER HETEROARYLHALOGENIDEN ODER -SULFONATEN UNTER PD-KATALYSE IN GEGENWART EINES LIGANDEN 审中-公开
标题翻译：生产由与芳基烷基硼酸或杂芳基或磺酸盐交叉耦合烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物UNDER PD CATALYSIS在配体的存在下
公开(公告)号：WO2006097221A2
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：PCT/EP2006/002061
申请日：2006-03-07
申请人： ARCHIMICA GMBH , SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
发明人： SCHERER, Stefan , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , JAGUSCH, Thomas , SNIECKUS, Victor
CPC分类号： C07C1/321 , C07B37/04 , C07C17/263 , C07C67/343 , C07C2531/24 , C07D213/30 , C07C15/02 , C07C22/08 , C07C69/76
摘要： Verfahren zur Herstellung von alkylsubstituierten Aromaten und Heteroaromaten (III) durch Kreuzkupplung von Alkylboronsäuren (II) mit Aryl- oder Heteroarylhalogeniden oder Aryl- oder Heteroarylsulfonaten (I), in Gegenwart eines Katalysators und einer Bransted-Base in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, wobei Hal für Chlor, Brom, lod, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethylmethansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphtalensulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzolsulfonat oder 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat steht, X 1-5 unabhängig voneinander entweder für Kohlenstoff stehen, X i R i für Stickstoff steht, oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X i R i gemeinsam für O (Furane), S (Thiophene), NH oder NR i (Pyrrole) stehen, die Reste R 1-5 für Substituenten aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 20 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor oder Chlor oder Brom ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon, Aryl- oder Alkylsulfonyl} steht oder jeweils zwei benachbarte Reste R 1-5 zusammen für einem aromatischen, heteroaromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring stehen, Alkyl für beliebige lineare, verzweigte oder cyclische Alkylreste mit 1 bis 40 C-Atomen steht, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fremdatome oder Funktionen der Gruppe {Fluor, gegebenenfalls Chlor oder Brom, Hydroxy, Alkoxy, Amino, Alkylamino, Dialkylamino, Arylamino, Diarylamino, Alkylarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substituiertes Heteroaryl, Thio, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, gegebenenfalls substituiertes Aminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon} substituiert sind, R' und R" unabhängig voneinander für gleiche oder unterschiedliche Reste aus der Gruppe {Wasserstoff, Methyl, lineares, verzweigtes oder cyclisches Alkyl, gegebenenfalls substituiert, Phenyl, gegebenenfalls substituiert} stehen oder zusammen einen Ring bilden und für ein verbrückendes Strukturelement aus der Gruppe {gegebenenfalls substituiertes Alkylen, verzweigtes Alkylen, cyclisches Alkylen oder gegebenenfalls substituiertes Azaalkylen} stehen.
摘要翻译：一种用于通过交叉耦合烷基硼酸（II）与芳基或杂芳基卤化物或芳基或Heteroarylsulfonaten（I）（III）制备烷基取代的芳族化合物和杂芳族化合物，在催化剂和布朗斯台德碱在溶剂或溶剂混合物的存在下，其中Hal是过程氯，溴，碘，三氟甲磺酸酯，Nonafluortrimethylmethansulfonat，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐，2- Naphtalensulfonat，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯或2,4,6-三异丙基，X _{1-5 独立地是碳，X _{I - [R _{I 是氮，或在每种情况下两个相邻的通过正式的双键X _{连接的I - [R _{I 一起是O（呋喃），S（噻吩），NH或NR _{I （吡咯）被提供时，基团R _{1-5 选自{氢，甲基，初级的取代基，仲重或2至20个碳原子具有叔，环状或非环状的烷基基团，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯或溴，例如取代 CF _{3 ，取代的环状或无环烷基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，取代的杂芳基，硫基，烷硫基，芳硫基，二芳基膦， dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，任选取代的氨基羰基，CO _{2 ^{- ，}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2007118329A1 METHODS AND AGENTS FOR TREATING TUBERCULOSIS 审中-公开
标题翻译：治疗结核病的方法和药剂
公开(公告)号：WO2007118329A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/CA2007/000648
申请日：2007-04-17
申请人： THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA , QUEEN'S UNIVERSITY , ELTIS, Lindsay , SNIECKUS, Victor
发明人： ELTIS, Lindsay , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07C49/747 , A61K31/05 , A61K31/055 , A61K31/06 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/5685 , A61P31/04 , A61P31/06 , C07C205/26 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C59/90 , G01N33/50
CPC分类号： C07C205/26 , A61K31/05 , A61K31/055 , A61K31/06 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/5685 , C07C39/245 , C07C39/367 , C07C49/747 , C07C59/90 , G01N33/56922 , G01N2500/02
摘要： The present invention relates to the treatment of tuberculosis (mycobacterial infections) by the use of KshAB complex inhibitors, or a KstD molecule, or a HsaAB complex, or a HsaC molecule, or a HsaD molecule. The application also includes a method for identifying an inhibitor or modulator of the previously mentioned molecules and complexes.
摘要翻译：本发明涉及通过使用KshAB复合抑制剂或KstD分子或HsaAB复合物或HsaC分子或HsaD分子治疗结核病（分枝杆菌感染）。该应用还包括鉴定前述分子和复合物的抑制剂或调节剂的方法。

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