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1. 发明申请

WO2008013130A1 光学活性３－アミノ含窒素化合物の製造法审中-公开
标题翻译：用于生产光学活性3-氨基 - 硝酸酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2008013130A1
公开(公告)日：2008-01-31
申请号：PCT/JP2007/064406
申请日：2007-07-23
申请人：株式会社カネカ , 大貫雅俊 , 泉田将司 , 西山章 , 松本慎吾
发明人：大貫雅俊 , 泉田将司 , 西山章 , 松本慎吾
IPC分类号： C07D207/14
CPC分类号： C07D207/14 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/27
摘要：医薬及び農薬の合成中間体として有用な光学活性３－アミノ含窒素化合物、特に光学活性な１－保護－３－アミノピロリジン誘導体を、安価且つ入手容易な原料から効率的且つ工業的に実施可能な方法で製造することを目的とし、光学活性３－置換含窒素化合物と、アンモニア、メチルアミン、エチルアミンまたはジメチルアミンとの反応を、水の存在下で行うことにより、光学活性３－アミノ含窒素化合物を製造する。また、光学活性な１－保護－３－（スルホニルオキシ）ピロリジン誘導体と、アンモニア、メチルアミン、エチルアミン、又はジメチルアミンとの反応を、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、又はイソプロパノールの存在下、３０バール未満の圧力下で行うことにより、１－保護－３－アミノピロリジン誘導体を製造する。
摘要翻译：本发明的目的是制备光学活性3-氨基氮化合物，特别是光学活性1-保护的3-氨基吡咯烷衍生物，其可用作合成药剂或农药的中间体，其价格便宜材料以高效率和工业上可行的方式。光学活性的3-氨基氮化合物可以通过使光学活性的3-取代的氮化合物与氨，甲胺，乙胺或二甲胺在水存在下反应来制备。通过使旋光性1-保护的3-（磺酰氧基）吡咯烷衍生物与氨，甲胺，乙胺或二甲胺在甲醇，乙醇，正丙醇或异丙醇的存在下反应，可以制备1-保护的3-氨基吡咯烷衍生物，压力小于30巴。

2. 发明申请

WO2006101092A1 ３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产3-羟基丁基甲醛衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006101092A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：PCT/JP2006/305598
申请日：2006-03-20
申请人：株式会社カネカ , 泉田将司 , 松本慎吾
发明人：泉田将司 , 松本慎吾
IPC分类号： C07F7/18 , C07C45/27 , C07C47/19 , C07B53/00
CPC分类号： C07F7/1892 , C07B53/00 , C07C29/147 , C07C45/29 , C07C47/19 , C07C31/207
摘要：　本発明は、医薬品等の中間体として有用な３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体、とりわけ、光学活性３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体の製造方法に関する。　本発明の方法は、３－ヒドロキシブチレート誘導体を還元反応によりアルコール誘導体とし、次いで、ニトロキシル化合物と共酸化剤を用いた酸化反応により目的のアルデヒド誘導体に導くことを特徴とする。本発明によれば、超低温条件での反応を必要としない簡便な方法で、高品質（低アルコール誘導体含量）の３－ヒドロキシブチルアルデヒド誘導体を製造できる。
摘要翻译：一种制备3-羟基丁醛衍生物的方法，特别是可用作药物中间体的光学活性3-羟基丁醛衍生物等。其特征在于包括将3-羟基丁酸酯衍生物转化为醇衍生物还原反应，然后通过使用硝酰基化合物和共氧化剂的氧化反应将其衍生成所需的醛衍生物。因此，通过方便的方法可以制备具有高质量（仅含少量低醇衍生物）的3-羟基丁醛衍生物，而不会在极低温条件下进行反应。

3. 发明申请

WO2005026110A1 光学活性３，３’－ジチオビス（２－アミノ－２－メチルプロピオン酸）誘導体、並びに、光学活性２－アミノ－３－メルカプト－２－メチルプロピオン酸誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：光活性3,3'-二羟基双（2-氨基-2-乙酰丙酸）衍生物及其制备光活性2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005026110A1
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：PCT/JP2004/012157
申请日：2004-08-18
申请人：株式会社カネカ , 松本慎吾 , 村尾博 , 山口貴生 , 泉田将司 , 上田恭義
发明人：松本慎吾 , 村尾博 , 山口貴生 , 泉田将司 , 上田恭義
IPC分类号： C07C319/06
CPC分类号： C07D403/12 , C07B2200/07 , C07C319/06 , C07C323/58 , C07D233/76 , C12P7/52 , C12P11/00 , C12P41/002
摘要：医薬品等の中間体として有用な光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を各種不純物の混入を高度に抑制し得る、有用な新規製造中間体および新規合成法を開発し、工業的生産規模において簡便且つ効率的に、高純度の光学活性なＲ体又はＳ体の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩を製造する方法を提供する。不純物を除去した高純度の光学活性３，３'−ジチオビス（２−アミノ−２−メチルプロピオン酸）誘導体を製造中間体とし、この中間体の硫黄−硫黄結合を還元的に開裂して、除去困難な不純物を副生させることなく、対応する光学活性２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体に変換することを特徴とする、高純度の２−アミノ−３−メルカプト−２−メチルプロピオン酸誘導体又はその塩の製造方法である。
摘要翻译：一种有用的新型中间体和新型合成方法，其使得可用作药物中间体的光学活性（R） - 或（S）-2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐，等等，以高度抑制各种杂质的包合而合成。提供其中可以以工业规模容易且有效地生产具有高纯度的光学活性（R） - 或（S）-2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐。用于制备纯度高的2-氨基-3-巯基-2-甲基丙酸衍生物或其盐的方法的特征在于，将高纯度的光学活性3,3'-二硫代双（2 - 氨基-2-甲基丙酸）衍生物用作中间体，并且该中间体的硫 - 硫键被还原性切割以将衍生物转化成相应的光学活性2-氨基-3-巯基-2- 甲基丙酸衍生物，而不会产生难以除去的副产物杂质。

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