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    • 4. 发明申请
    • 抗腫瘍剤及びその製造方法
    • 抗菌剂及其生产方法
    • WO2004103409A1
    • 2004-12-02
    • PCT/JP2004/000993
    • 2004-02-02
    • 前田 浩グレイッシュ カレド
    • 前田 浩グレイッシュ カレド
    • A61K47/48
    • A61K33/24A61K9/1075A61K47/58A61K47/6907
    • 本発明は、ピラルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、ダウノルビシン、アクラルビシン等のアントラサイクリン系抗腫瘍剤、シスプラチン、あるいはタキソール等のアルカロイド系抗腫瘍剤のような低分子抗腫瘍剤とスチレン・マレイン酸共重合体(SMA)との分子間結合または相互作用により高分子ミセル複合体構造を形成した高分子型抗腫瘍剤であり、このような高分子型抗腫瘍剤は薬剤の腫瘍部への選択的集積性を高めることにより、抗腫瘍効果を向上させる一方、正常器官・組織に対して集積せず、副作用が少ないという優れた効果を有する。またこのような高分子型抗腫瘍剤は、SMAと抗腫瘍剤とを水性溶媒に溶解し、溶解性カルボジイミド、アミノ酸またはポリアミンの存在下、pHを調節して、ミセル複合体構造を形成させ、高分子成分を分離回収することにより得られる。
    • 一种聚合物型抗肿瘤剂,其包含由低分子抗肿瘤剂如蒽环类抗肿瘤剂(例如吡柔比星,多柔比星,表柔比星,柔红霉素或阿柔比星)之间的分子间引诱或相互作用而形成的聚合物胶束复合结构,顺铂或 生物碱抗肿瘤剂(例如紫杉醇)和苯乙烯/马来酸共聚物(SMA)。 该聚合物型抗肿瘤剂具有优异的效果,即提高药物对肿瘤区域的选择性积累,从而提高抗肿瘤效能,同时避免在正常器官和组织上积累,从而降低其副作用。 该聚合物型抗肿瘤剂可以通过包括将SMA和抗肿瘤剂溶解在水基溶剂中,在可溶性碳二亚胺,氨基酸或多胺的存在下进行pH调节,从而形成胶束复合结构,分离和 回收聚合物组分。