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1. 发明申请

WO2009008371A1 ジ（アリールアミノ）アリール化合物审中-公开
标题翻译： DI（ARYLAMINO）ARYL化合物
公开(公告)号：WO2009008371A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/JP2008/062188
申请日：2008-07-04
申请人：アステラス製薬株式会社 , 近藤裕 , 飯久保一彦 , 黒光貞夫 , 新堂伸昭 , 曽我孝利 , 古谷崇 , 島田逸郎 , 松矢高広 , 黒澤一雄 , 神川晃雄 , 間野博行
发明人：近藤裕 , 飯久保一彦 , 黒光貞夫 , 新堂伸昭 , 曽我孝利 , 古谷崇 , 島田逸郎 , 松矢高広 , 黒澤一雄 , 神川晃雄 , 間野博行
IPC分类号： C07D239/95 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D251/18 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/551 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D498/10
摘要：【課題】EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性を阻害する作用を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明のジ(アリールアミノ)アリール化合物が、EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有することを知見し、本発明を完成させた。本発明化合物は、癌、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、EML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の癌、EML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の肺癌、又はEML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の非小細胞肺癌等の予防及び／若しくは治療用医薬組成物として使用しうる。
摘要翻译： [问题]提供可用作EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性抑制剂的化合物。解决问题的手段作为对具有抑制EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性的化合物的深入研究的结果，已经发现二（芳基氨基）芳基化合物具有抑制EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性的活性。上述化合物可以用作预防和/或治疗癌症，肺癌，非小细胞肺癌，小细胞肺癌，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多聚核苷酸的药物组合物癌症，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多核苷酸阳性肺癌，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多核苷酸阳性非小细胞肺癌等。

2. 发明申请

WO2005114196A1 間質性膀胱炎の検査方法审中-公开
标题翻译：检查间质性CYSTITIS的方法
公开(公告)号：WO2005114196A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/JP2005/009153
申请日：2005-05-19
申请人：アステラス製薬株式会社 , 山田哲夫 , 三田晴久 , 黒光貞夫 , 横田博之 , 森田修司 , 平本昌志 , 由利正利
发明人：山田哲夫 , 三田晴久 , 黒光貞夫 , 横田博之 , 森田修司 , 平本昌志 , 由利正利
IPC分类号： G01N33/573
CPC分类号： G01N33/573 , C12Q1/28 , C12Q1/37 , G01N2333/908 , G01N2333/966 , G01N2800/34
摘要：　ＩＣ患者尿中のアズール顆粒物質の量が高い値を示すこと及び活性が存在することを見出し、ＩＣ検査方法を確立した。本発明は、尿中のアズール顆粒物質の動態をマーカーとする間質性膀胱炎の検査方法に関する。また、本発明は当該検査方法に使用する間質性膀胱炎検査用キット、アズール顆粒物質の間質性膀胱炎の検査もしくは薬効評価用マーカーとしての用途、及びアズール顆粒物質をマーカーとする間質性膀胱炎患者の治療効果を検査する方法に関する。
摘要翻译：通过发现在IC患者的粪便和尿液中观察到高的Azur颗粒含量及其活性，建立了检查IC的方法。即，通过使用尿中的Azur颗粒的动态作为标记来检查间质性膀胱炎的方法; 在上述检查方法中使用的用于检查间质性膀胱炎的方法的试剂盒; 使用Azur颗粒作为检查间质性膀胱炎或评估药物作用的标记物; 以及通过使用Azur颗粒作为标记来检查间质性膀胱炎患者的治疗效果的方法。

3. 发明申请

WO2004033687A1 腎不全治療薬をスクリーニングする方法审中-公开
标题翻译：筛查治疗失败的方法
公开(公告)号：WO2004033687A1
公开(公告)日：2004-04-22
申请号：PCT/JP2003/012967
申请日：2003-10-09
申请人：山之内製薬株式会社 , 遠城健太郎 , 黒光貞夫
发明人：遠城健太郎 , 黒光貞夫
IPC分类号： C12N15/12
CPC分类号： G01N33/6893 , A61K38/00 , C07K14/705 , G01N2500/00
摘要：腎不全治療薬を得るためのスクリーニングツール及び簡便なスクリーニング方法、並びに腎不全治療用医薬組成物及びその製造方法を開示する。前記スクリーニングツールはCTGFプロモーターを活性化することができるポリペプチドであるG蛋白質共役型受容体FGK、その機能的等価改変体、又は相同ポリペプチドであるか、あるいは前記ポリペプチドを発現している細胞である。スクリーニング方法は、前記ポリペプチドの阻害を指標とする方法である。
摘要翻译：用于获得肾功能衰竭治疗的筛选工具，方便的筛选方法，用于治疗肾衰竭的药物组合物及其制备方法。如上所述的筛选工具包括G蛋白偶联受体FGK，其是能够激活CTGF启动子的多肽，其功能上等同的修饰，与其同源的多肽或表达上述多肽的细胞。在上述筛选方法中，使用上述多肽的抑制作为指标。

4. 发明申请

WO2002094809A1 ３−キノリン−２（１Ｈ）−イリデンインドリン−２−オン誘導体审中-公开
标题翻译： 3-喹啉-2-（1H） - 哒嗪-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2002094809A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/JP2002/005014
申请日：2002-05-23
申请人：山之内製薬株式会社 , 三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
发明人：三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 木野山功 , 早川昌彦 , 谷口伸明 , 出山行孝 , 黒光貞夫 , 八尋清 , 岡田稔
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D263/10 , C07D209/34 , C07D211/22 , C07D215/12 , C07D215/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D493/04
摘要： It is intended to provide vascular endothelial growth factor (VEGF) inhibitors useful as drugs, in particular, remedies for diseases in which angiogenesis participates (for example, solid cancer and diabetic retinopathy). Namely, novel 3−quinoline−2(1H)−ylideneindolin−2−one derivatives represented by the following general formula (I) or salts thereof have excellent effects of inhibiting VEGF and angiogenesis and an antitumor effect and, therefore, are useful as appropriate VEGF inhibitors, angiogenesis inhibitors and anticancer agents: (I).
摘要翻译：旨在提供用作药物的血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂，特别是用于血管生成参与的疾病（例如，实体癌症和糖尿病性视网膜病变）的治疗剂。也就是说，由以下通式（I）表示的新的3-喹啉-2（1H） - 亚基二氢吲哚-2-酮衍生物或其盐具有优异的抑制VEGF和血管发生的作用以及抗肿瘤作用，因此适用 VEGF抑制剂，血管发生抑制剂和抗癌剂：（I）。

5. 发明申请

WO2004048366A1 ２−オキソインドリン誘導体审中-公开
标题翻译： 2-氧杂吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2004048366A1
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：PCT/JP2003/014736
申请日：2003-11-19
申请人：山之内製薬株式会社 , 三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 出山行孝 , 黒光貞夫
发明人：三水清寛 , 久道弘幸 , 松久彰 , 出山行孝 , 黒光貞夫
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14
摘要： It is intended to provide vascular endothelial growth factor inhibitors useful as drugs, in particular, remedies for diseases in which angiogenesis participates, for example, solid cancer and diabetic retinopathy. Namely, 2-oxoindoline derivatives represented by the following general formula wherein a quinoline ring is directly bonded at the 2-position to the 3-position of an indoline ring and a double bond is isomerized have a favorable VEGF inhbitory effect, an angiogenesis inhibitory effect and an antitumor effect. Thus, these compounds are useful in regulating cancer, in particular, solid cancer and tumor such as angioma, and as preventives/remedies for diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, scleriasis and carcinomatous ascitic/pleural effusion as well as preventives/remedies for retinal diseases such as diabetic retinopathy and ophthalmic diseases such as angiogenic glaucoma. wherein the substituents R1, R2, R3 and G are each as defined in claim 1.
摘要翻译：旨在提供用作药物的血管内皮生长因子抑制剂，特别是用于血管生成参与例如固体癌症和糖尿病性视网膜病变的疾病的治疗剂。也就是说，其中喹啉环在二氢吲哚环的2位直接键合到二氢吲哚环的3位并且双键被异构化的由下列通式表示的2-氧代二氢吲哚衍生物具有良好的VEGF吸湿作用，血管发生抑制作用和抗肿瘤作用。因此，这些化合物可用于调节癌症，特别是固体癌症和肿瘤如血管瘤，以及作为疾病如类风湿性关节炎，牛皮癣，巩膜和癌性腹水/胸腔积液的预防措施/治疗方法以及视网膜的预防/治疗疾病如糖尿病性视网膜病变和眼科疾病如血管性青光眼。其中取代基R 1，R 2，R 3和G各自如权利要求1中所定义。

6. 发明申请

WO2004002964A1 ジアミノピリミジンカルボキサミド誘導体审中-公开
标题翻译： DIAMINOPYRIMIDINECARBOXA MIDE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2004002964A1
公开(公告)日：2004-01-08
申请号：PCT/JP2003/008129
申请日：2003-06-26
申请人：山之内製薬株式会社 , 永嶋信也 , 長田宏 , 岩田正洋 , 横田正樹 , 森友博幸 , 中居英一 , 黒光貞夫 , 大賀圭子 , 竹内誠
发明人：永嶋信也 , 長田宏 , 岩田正洋 , 横田正樹 , 森友博幸 , 中居英一 , 黒光貞夫 , 大賀圭子 , 竹内誠
IPC分类号： C07D239/48
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/10 , C07D487/08
摘要：ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。　２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にベンジル基等で置換されたアミノ基、５位に置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するピリミジン誘導体又はその塩の提供。
摘要翻译：可用于预防和/或治疗STAT6参与呼吸系统疾病的化合物，特别是哮喘，慢性阻塞性肺疾病等。化合物是2-位的嘧啶衍生物，芳基氨基或芳乙基氨基任选地被特定取代基取代，在4-位被苄基取代的氨基等，以及5-位中的任选取代的氨基甲酰基或衍生物的盐。

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