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1. 发明申请

WO2009008371A1 ジ（アリールアミノ）アリール化合物审中-公开
标题翻译： DI（ARYLAMINO）ARYL化合物
公开(公告)号：WO2009008371A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/JP2008/062188
申请日：2008-07-04
申请人：アステラス製薬株式会社 , 近藤裕 , 飯久保一彦 , 黒光貞夫 , 新堂伸昭 , 曽我孝利 , 古谷崇 , 島田逸郎 , 松矢高広 , 黒澤一雄 , 神川晃雄 , 間野博行
发明人：近藤裕 , 飯久保一彦 , 黒光貞夫 , 新堂伸昭 , 曽我孝利 , 古谷崇 , 島田逸郎 , 松矢高広 , 黒澤一雄 , 神川晃雄 , 間野博行
IPC分类号： C07D239/95 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D251/18 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/551 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D498/10
摘要：【課題】EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性を阻害する作用を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明のジ(アリールアミノ)アリール化合物が、EML4-ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有することを知見し、本発明を完成させた。本発明化合物は、癌、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、EML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の癌、EML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の肺癌、又はEML4-ALK融合ポリヌクレオチド陽性及び／若しくは変異EGFRポリヌクレオチド陽性の非小細胞肺癌等の予防及び／若しくは治療用医薬組成物として使用しうる。
摘要翻译： [问题]提供可用作EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性抑制剂的化合物。解决问题的手段作为对具有抑制EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性的化合物的深入研究的结果，已经发现二（芳基氨基）芳基化合物具有抑制EML4-ALK融合蛋白和EGFR变体蛋白的激酶活性的活性。上述化合物可以用作预防和/或治疗癌症，肺癌，非小细胞肺癌，小细胞肺癌，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多聚核苷酸的药物组合物癌症，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多核苷酸阳性肺癌，EML4-ALK融合多核苷酸阳性和/或EGFR变体多核苷酸阳性非小细胞肺癌等。

2. 发明申请

WO2009054423A1 オキサジアゾリジンジオン化合物审中-公开
标题翻译：氧化杂环化合物
公开(公告)号：WO2009054423A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/JP2008/069164
申请日：2008-10-22
申请人：アステラス製薬株式会社 , 根来賢二 , 岩▲崎▼ 史良 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 土屋和之 , 倉本和幸 , 吉田茂 , 曽我孝利
发明人：根来賢二 , 岩▲崎▼ 史良 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 土屋和之 , 倉本和幸 , 吉田茂 , 曽我孝利
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D413/12
CPC分类号： C07D271/06 , C07D271/07 , C07D413/12
摘要：【課題】GPR40受容体アゴニスト作用を有する医薬、特にインスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、オキサジアゾリジンジオン環の2位に、リンカーを介してフェニル基等の置換基と結合しているベンジル基等の置換基を有することを特徴とするオキサジアゾリジンジオン化合物またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のオキサジアゾリジンジオン化合物は優れたインスリン分泌促進作用、血糖上昇抑制作用を有し、インスリン分泌促進剤若しくは糖尿病の予防及び／又は治療剤として使用しうる。
摘要翻译： [问题]提供可用作对GPR40受体，特别是胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防和/或治疗剂具有激动作用的药剂的化合物。 [解决问题的手段]对具有对GPR40受体的激动作用的化合物进行了研究。结果发现，在恶二唑烷二酮环中的位置-2具有通过连接基与取代基（例如苯基）结合的取代基（例如苄基）的恶二唑烷二酮化合物或化合物的药学上可接受的盐具有优异的GPR40激动活性。恶二唑烷二酮化合物具有促进胰岛素分泌的优异活性和抑制血糖水平升高的优异活性，因此可以用作胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防和/或治疗剂。

3. 发明申请

WO2009054390A1 チアゾリジンジオン化合物审中-公开
标题翻译：噻唑烷二酮化合物
公开(公告)号：WO2009054390A1
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/JP2008/069082
申请日：2008-10-22
申请人：アステラス製薬株式会社 , 根来賢二 , 黒崎寿夫 , 大貫圭 , 米▲徳▼ 康博 , 倉本和幸 , 岩▲崎▼ 史良 , 吉田茂 , 曽我孝利
发明人：根来賢二 , 黒崎寿夫 , 大貫圭 , 米▲徳▼ 康博 , 倉本和幸 , 岩▲崎▼ 史良 , 吉田茂 , 曽我孝利
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D277/34 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/20 , C07D277/34 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが１つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び／又は治療剤として使用しうる。
摘要翻译： [问题]提供可用作药物，特别是胰岛素分泌促进剂或与GPR40相关疾病如糖尿病的预防和/或治疗剂的化合物。 [解决问题的手段]对具有对GPR40受体的激动作用的化合物进行了研究。结果发现，噻唑烷二酮化合物其中噻唑烷二酮部分通过一个碳原子与6元单环芳环结合，芳环与被6元单环芳环取代的苯部分结合通过化合物的接头或盐具有优异的GPR40激动活性。噻唑烷二酮化合物可用作胰岛素分泌促进剂或糖尿病的预防和/或治疗剂。

4. 发明申请

WO2007123225A1 オキサジアゾリジンジオン化合物审中-公开
标题翻译：氧化杂环化合物
公开(公告)号：WO2007123225A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/JP2007/058694
申请日：2007-04-23
申请人：アステラス製薬株式会社 , 根来賢二 , 岩▲崎▼ 史良 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 米▲徳▼ 康博 , 朝井範夫 , 吉田茂 , 曽我孝利
发明人：根来賢二 , 岩▲崎▼ 史良 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 米▲徳▼ 康博 , 朝井範夫 , 吉田茂 , 曽我孝利
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D413/12
CPC分类号： C07D271/06 , C07D271/07 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防・治療剤として用いることができる化合物の提供。【解決手段】オキサジアゾリジンジオン環の2位にリンカーを介して環状基と結合しているベンジル等の置換基を有することを特徴とするオキサジアゾリジンジオン化合物またはその製薬学的に許容される塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。また、本発明のオキサジアゾリジンジオン化合物は優れたインスリン分泌促進作用、血糖低下作用を示したことから、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤として有用である。
摘要翻译： [问题]提供可用作药剂，特别是胰岛素分泌增强剂或与GPR40相关疾病如糖尿病的预防/治疗剂的化合物。解决问题的手段发现，在恶二唑烷二酮环的2位具有通过连接基与环状基团结合的取代基（例如苄基）或其药学上可接受的盐的恶二唑烷二酮化合物具有优良的GPR40激动活性。恶二唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌增强效果和优异的抗高血糖效果，因此可用作胰岛素分泌增强剂或糖尿病的预防/治疗剂。

5. 发明申请

WO2008066097A1 カルボン酸誘導体审中-公开
标题翻译：羧酸衍生物
公开(公告)号：WO2008066097A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/JP2007/073014
申请日：2007-11-29
申请人：アステラス製薬株式会社 , 根来賢二 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 岩▲崎▼ 史良 , 米▲徳▼ 康博 , 土屋和之 , 朝井範夫 , 吉田茂 , 曽我孝利 , 鈴木大輔
发明人：根来賢二 , 大貫圭 , 黒崎寿夫 , 岩▲崎▼ 史良 , 米▲徳▼ 康博 , 土屋和之 , 朝井範夫 , 吉田茂 , 曽我孝利 , 鈴木大輔
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/4523 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D209/08 , C07D215/26 , C07D215/40 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/12
摘要：【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防・治療剤として用いることができる化合物の提供。【解決手段】カルボン酸が２つの原子を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して含窒素二環式環と結合していることを特徴とする新規なカルボン酸誘導体又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。また、本発明のカルボン酸誘導体は優れたインスリン分泌促進作用、血糖低下作用を示したことから、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤として有用である。
摘要翻译： [问题]提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素促分泌素或GPR40参与的疾病如糖尿病等的预防或治疗。 [解决问题的手段]发现一种新的羧酸衍生物，其特征在于羧酸通过两个原子键合到6元单环芳香环，并且该芳环通过连接体进一步键合到含氮双环或其盐具有优异的GPR40激动剂活性。由于显示出促进胰岛素分泌和降低血糖水平的优异效果，该羧酸衍生物可用作胰岛素促分泌素或糖尿病的预防或补救。

6. 发明申请

WO2005121356A1 新規スクリーニング方法审中-公开
标题翻译：新型筛选方法
公开(公告)号：WO2005121356A1
公开(公告)日：2005-12-22
申请号：PCT/JP2005/010180
申请日：2005-06-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 曽我孝利 , 久保聡司
发明人：曽我孝利 , 久保聡司
IPC分类号： C12Q1/02
CPC分类号： G01N33/566 , C07K14/715
摘要：　リゾホスファチジルセリン受容体タンパク質、機能的等価改変体、相同タンパク質、又はハイブリタンパク質であるアレルギー性疾患及び/又は慢性炎症疾患の治療・予防剤のスクリーニングツール、並びに該各種タンパク質を発現している細胞及び該各種タンパク質をコードするDNAを含む発現ベクターで形質転換され該タンパク質を発現している形質転換細胞であるアレルギー性疾患及び/又は慢性炎症疾患の治療・予防剤のスクリーニングツールを開示する。また、該スクリーニングツールを用いたリゾホスファチジルセリン受容体アンタゴニスト、又はリゾホスファチジルセリン受容体活性減弱剤の検出工程を含むリゾホスファチジルセリン受容体アンタゴニスト、又はリゾホスファチジルセリン受容体活性減弱剤のスクリーニング方法を開示する。
摘要翻译：旨在提供一种用于筛选过敏性疾病和/或慢性炎性疾病的补救/预防的工具，其为溶血磷脂酰丝氨酸受体蛋白，其功能等同物，与其同源的蛋白质或杂交蛋白质; 以及用于筛选过敏性疾病和/或慢性炎性疾病的补救/预防的工具，所述疾病是表达各种蛋白质的细胞或已经通过含有编码这些各种蛋白质的DNA并表达该蛋白质的表达载体转化的转化细胞。还提供溶血磷脂酰丝氨酸受体拮抗剂或筛选溶血磷脂酰丝氨酸受体拮抗剂的方法，其涉及检测溶血磷脂酰丝氨酸受体活性弱化剂的步骤或使用筛选筛选溶血磷脂酰丝氨酸受体活性弱化剂的方法工具。

7. 发明申请

WO2003027672A1 プロキネティシン受容体を用いた新規スクリーニング方法审中-公开
标题翻译：使用孕激素受体的新型筛选方法
公开(公告)号：WO2003027672A1
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/JP2002/009351
申请日：2002-09-12
申请人：山之内製薬株式会社 , 松本俊一郎 , 高崎淳 , 齋藤哲 , 曽我孝利 , 蒲原正純 , 比山英樹
发明人：松本俊一郎 , 高崎淳 , 齋藤哲 , 曽我孝利 , 蒲原正純 , 比山英樹
IPC分类号： G01N33/50
CPC分类号： C07K14/705 , G01N33/6896 , G01N2333/726 , G01N2500/00
摘要： An endogenous receptor to human prokineticins 1 and 2, which acts not on the digestive organ contraction or spermatogenesis functions but on the central functions, in particular, the nerve cell death−inhibitory function, is identified. A method of screening a substance capable of controlling the central functions, for example, a substance useful as a remedy for dementia, cerebral accident and/or hyperalgesia, which are known as being associated with nerve cell death, with the use of the above−described receptor and/or cells having been transformed by the receptor. To obtaining nerve cell death inhibitors and/or remedies for hyperalgesia, nerve cell death inhibitor screening tools comprising the prokineticin receptor GPRg2, a functionally equivalent variant thereof or a polypeptide homologous therewith, and nerve cell death inhibitor screening tools comprising transformant cells which have been transformed by an expression vector containing polynucleotide encoding one of the above−described polypeptides and express the polypeptide. A process for producing a medicinal composition for inhibiting the nerve cell death and/or treating hyperalgesia containing, as the active ingredient, a substance capable of modifying the activity of the above−described receptor which can be obtained by using any of the above−described screening tools or the screening method.
摘要翻译：鉴定出不是对消化器官收缩或精子发生功能起作用但对中枢功能，特别是神经细胞死亡抑制功能的人促肌球蛋白素1和2的内源性受体。使用上述方法筛选能够控制中枢功能的物质的方法，例如可用作痴呆，脑部事故和/或痛觉过敏的物质的物质，其被称为与神经细胞死亡有关，已经被受体转化的受体和/或细胞。为了获得神经细胞死亡抑制剂和/或用于痛觉过敏的补救措施，神经细胞死亡抑制剂筛选工具包括原动力蛋白受体GPRg2，其功能等同变体或与其同源的多肽，以及神经细胞死亡抑制剂筛选工具，其包含转化细胞通过含有编码上述多肽之一的多核苷酸的表达载体，并表达多肽。一种抑制神经细胞死亡和/或治疗痛觉过敏的药物组合物的制造方法，其含有能够改变上述受体活性的物质作为活性成分，该物质可以通过使用上述筛选工具或筛选方法。

8. 发明申请

WO2003002603A1 新規のニューロペプチドＹ様ペプチド审中-公开
标题翻译：新型神经肽Y型肽
公开(公告)号：WO2003002603A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/JP2002/006397
申请日：2002-06-26
申请人：山之内製薬株式会社 , 松本俊一郎 , 高崎淳 , 齋藤哲 , 蒲原正純 , 曽我孝利 , 鵜飼政志
发明人：松本俊一郎 , 高崎淳 , 齋藤哲 , 蒲原正純 , 曽我孝利 , 鵜飼政志
IPC分类号： C07K14/575
CPC分类号： C07K14/575
摘要： A novel NPY−like peptide; a polynucleotide encoding it; and a process for producing the same.
摘要翻译：一种新型的NPY样肽; 编码它的多核苷酸; 及其制造方法。

9. 发明申请

WO2003027142A1 新規Ｇ蛋白質共役型受容体审中-公开
标题翻译：新型G蛋白偶联受体
公开(公告)号：WO2003027142A1
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/JP2002/009626
申请日：2002-09-19
申请人：山之内製薬株式会社 , 松本俊一郎 , 高崎淳 , 鞍馬岳吏 , 齋藤哲 , 蒲原正純 , 曽我孝利 , 比山英樹
发明人：松本俊一郎 , 高崎淳 , 鞍馬岳吏 , 齋藤哲 , 蒲原正純 , 曽我孝利 , 比山英樹
IPC分类号： C07K14/47
CPC分类号： C07K14/705 , G01N33/6893 , G01N2333/726 , G01N2500/00
摘要： A gene encoding a novel G protein−coupled receptor, which is required in developing preventives and/or remedies for eating disorder or obesity, is isolated and identified and an expression production system of this receptor is constructed. Thus, a screening method for searching for a substance controlling the receptor activity, which is useful in preventing and/or treating eating disorder or obesity, is provided.
摘要翻译：分离和鉴定编码新型G蛋白偶联受体的基因，其是开发预防药物和/或进食障碍或肥胖症的方法，并构建该受体的表达生产系统。因此，提供了一种用于搜索可用于预防和/或治疗进食障碍或肥胖症的受体活性的物质的筛选方法。

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