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    • 2. 发明申请
    • インスリン抵抗性改善薬のスクリーニング法
    • 筛选药物以改善胰岛素抵抗的方法
    • WO2003062427A1
    • 2003-07-31
    • PCT/JP2003/000546
    • 2003-01-22
    • 山之内製薬株式会社遠藤 英樹中野 亮介黒﨑 英志加藤 美雪横田 博之井鍋 一則
    • 遠藤 英樹中野 亮介黒﨑 英志加藤 美雪横田 博之井鍋 一則
    • C12N15/12
    • G01N33/566C12N15/1055C12Q1/6897G01N2333/70567
    • It is intended to disclose a method of screening a protein which ligand-dependently interacts with PPAR and is highly useful as a tool for screening a drug improving insulin resistance. Using this method, a main effect ligand-dependent PPAR-binding molecule ECHLP, a main effect ligand-selective PPARgamma acting factor FLJ13111 and a side effect ligand-dependent PPAR-binding molecule AOP2 are obtained. It is also intended to disclose a screening system for a drug improving insulin resistance selectively exerting the main effect without causing any side effect which is constructed by using PPAR-interacting ECHLP, PPAR-interacting FLJ13111 and PPAR-interacting AOP2. It is furthermore intended to disclose a process for producing medicinal compositions for improving insulin resistance containing, as the active ingredient, a PPAR main effect promoter, a PPAR main effect-specific agonist, a PPAR-interacting ECHLP inhibitor promoting the main effect of PPAR, a substance regulating the side effect of PPARgamma, a PPAR-interacting AOP2 inhibitor regulating the side effect of PPARgamma, a PPAR-interacting FLJ1311 activator promoting the main effect of PPAR or an FLJ13111 expression accelerator which can be obtained by the above screening method.
    • 旨在公开一种筛选与PPAR配体依赖性相互作用的蛋白质的方法,并且作为筛选改善胰岛素抵抗的药物的工具是非常有用的。 使用该方法,获得了主要作用配体依赖性PPAR结合分子ECHLP,主要作用配体选择性PPARγ作用因子FLJ13111和副作用配体依赖性PPAR结合分子AOP2。 还旨在公开一种改善胰岛素抵抗的药物筛选系统,选择性地发挥主要作用,而不引起通过使用PPAR相互作用的ECHLP,PPAR相互作用的FLJ13111和PPAR相互作用的AOP2构建的任何副作用。 此外,还公开了一种生产用于改善胰岛素抵抗的药物组合物的方法,其包含作为活性成分的PPAR主效应促进剂,PPAR主效应特异性激动剂,促进PPAR主要作用的PPAR相互作用的ECHLP抑制剂, 调节PPARgamma的副作用的物质,PPAR相互作用的AOP2抑制剂调节PPARγ的副作用,PPAR相互作用的FLJ1311活化剂促进PPAR或FLJ13111表达促进剂的主要作用,可通过上述筛选方法获得。