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1. 发明申请

WO2012143499A3 NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：新建合并偶联物ACTIVE（ADC）和它们的用途
公开(公告)号：WO2012143499A3
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：PCT/EP2012057249
申请日：2012-04-20
申请人： BAYER IP GMBH , BAYER PHARMA AG , LERCHEN HANS-GEORG , STELTE-LUDWIG BEATRIX , GOLFIER SVEN , KOPITZ CHARLOTTE CHRISTINE , BEIER RUDOLF , EL SHEIKH SHERIF , HEISLER IRING , HARRENGA AXEL , THIERAUCH KARL-HEINZ , SCHUHMACHER JOACHIM , BRUDER SANDRA , GREVEN SIMONE , LINDEN LARS , WILLUDA JOERG , MAHLERT CHRISTOPH , PETRUL HEIKE , JOERISEN HANNAH , BORKOWSKI SANDRA
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , STELTE-LUDWIG BEATRIX , GOLFIER SVEN , KOPITZ CHARLOTTE CHRISTINE , BEIER RUDOLF , EL SHEIKH SHERIF , HEISLER IRING , HARRENGA AXEL , THIERAUCH KARL-HEINZ , SCHUHMACHER JOACHIM , BRUDER SANDRA , GREVEN SIMONE , LINDEN LARS , WILLUDA JOERG , MAHLERT CHRISTOPH , PETRUL HEIKE , JOERISEN HANNAH , BORKOWSKI SANDRA
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , C07K16/30
CPC分类号： A61K47/48715 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6859 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K47/6891 , C07K5/06 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K16/18 , C07K16/2812 , C07K16/2863 , C07K16/30 , C07K2317/565 , C07K2317/76
摘要： The present application relates to novel, anti-mesothelin binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkyl auristatins, to effective metabolites of said ADCs, to methods for producing said ADCs, to the use of said ADCs for treating and/or preventing diseases, and to the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for treating and/or preventing diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases, such as cancers. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.
摘要翻译：本申请涉及新的，直接针对的N，N-二Dialkylauristatinen，这些ADC的有效代谢物的靶标间皮素粘结剂 - 药物偶联物（ADC），用于制备这些ADC，对于疾病的治疗和/或预防中使用这些ADC的处理和使用这些ADC的用于制备药物的用于治疗疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性病症如癌症的治疗和/或预防。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

2. 发明申请

WO2011141325A1 HYDROXYALKYLBENZYL- PYRAZOLE UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG VON HYPERPROLIFERATIVEN UND ANGIOGENEN ERKRANKUNGEN 审中-公开
标题翻译： HYDROXYALKYLBENZYL-吡唑及其用于治疗和过度血管生成性疾病
公开(公告)号：WO2011141325A1
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：PCT/EP2011/057019
申请日：2011-05-03
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HÄRTER, Michael , BECK, Hartmut , SÜßMEIER, Frank , GRESCHAT, Susanne , ELLINGHAUS, Peter , BERHÖRSTER, Kerstin , THIERAUCH, Karl-Heinz , SCHUHMACHER, Joachim
发明人： HÄRTER, Michael , BECK, Hartmut , SÜßMEIER, Frank , GRESCHAT, Susanne , ELLINGHAUS, Peter , BERHÖRSTER, Kerstin , THIERAUCH, Karl-Heinz , SCHUHMACHER, Joachim
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4245
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue 1-[3-(Hydroxyalkyl)benzyl]-1 H -Pyrazol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention von hyperproliferativen und angiogenen Erkrankungen sowie solcher Erkrankungen, die durch eine metabolische Adaptation an hypoxische Zustände entstehen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及新的1- [3-（羟烷基）苄基] -1H-吡唑衍生物，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于治疗和/或预防用途使用的疾病，尤其是用于治疗和/或预防过度增殖和血管生成的疾病和紊乱的可以从代谢适应低氧条件出现。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

3. 发明申请

WO2010054763A1 HETEROCYCLISCH SUBSTITUIERTE ARYL-VERBINDUNGEN ALS HIF-INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：杂环取代的芳基化合物AS HIF抑制剂
公开(公告)号：WO2010054763A1
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：PCT/EP2009/007806
申请日：2009-10-31
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HÄRTER, Michael , BECK, Hartmut , ELLINGHAUS, Peter , BERHOERSTER, Kerstin , GRESCHAT, Susanne , THIERAUCH, Karl-Heinz , SÜSSMEIER, Frank
发明人： HÄRTER, Michael , BECK, Hartmut , ELLINGHAUS, Peter , BERHOERSTER, Kerstin , GRESCHAT, Susanne , THIERAUCH, Karl-Heinz , SÜSSMEIER, Frank
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue heterocyclisch substituierte Aryl-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention von hyperproliferativen und angiogenen Erkrankungen sowie solcher Erkrankungen, die durch eine metabolische Adaptation an hypoxische Zustände entstehen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Maßnahmen erfolgen.
摘要翻译：本申请涉及新的杂环取代的芳基的化合物，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物使用用途，特别是用于治疗和/或预防过度增殖和血管生成的疾病和病症，其可以从代谢适应低氧条件出现。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

4. 发明申请

WO2008006560A1 SUBSTITUTED SULPHOXIMINES AS TIE2 INHIBITORS AND SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, METHODS OF PREPARING SAME AND USES OF SAME 审中-公开
标题翻译：替代的硫霉素作为TIE2抑制剂及其制备方法，包含其的药物组合物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2008006560A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PCT/EP2007/006146
申请日：2007-07-06
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KETTSCHAU, Georg , HARTUNG, Ingo , LÜCKING, Ulrich , THIERAUCH, Karl-Heinz , BRIEM, Hans , BÖMER, Ulf , KRUEGER, Martin
发明人： KETTSCHAU, Georg , HARTUNG, Ingo , LÜCKING, Ulrich , THIERAUCH, Karl-Heinz , BRIEM, Hans , BÖMER, Ulf , KRUEGER, Martin
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/46 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D407/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D407/12 , C07D413/12
摘要： The invention relates to substituted sulphoximines according to the general formula (I):in which A, E, G, X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , m, p, q, are given in the claims, and salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising said substituted sulphoximines, to methods of preparing said substituted sulphoximines as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth, wherein the compounds effectively interfere with Tie2 signalling.
摘要翻译：本发明涉及根据通式（I）的取代的亚磺酰亚胺：其中A，E，G，X，R 1，R 2，R 3 R 4，R 5，R 5，R 6，R 7，R 8，权利要求书中给出m，p，q，及其盐，包含所述取代的亚硫酰亚胺的药物组合物，制备所述取代的亚砜亚胺的方法及其用于制备用于治疗的药物组合物的用途的血管生长失调的疾病或伴有血管生长紊乱的疾病，其中所述化合物有效地干扰Tie2信号传导。

5. 发明申请

WO2007147574A1 SULFONAMIDO-MACROCYCLES AS TIE2 INHIBITORS AND SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, METHODS OF PREPARING SAME AND USES OF SAME 审中-公开
标题翻译：作为TIE2抑制剂及其制备方法的磺酰胺 - 大环化合物，包含其的药物组合物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2007147574A1
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：PCT/EP2007/005419
申请日：2007-06-15
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HARTUNG, Ingo , KETTSCHAU, Georg , BRIEM, Hans , LUECKING, Ulrich , SCHAEFER, Martina , LIENAU, Philip , BOEMER, Ulf , THIERAUCH, Karl-Heinz
发明人： HARTUNG, Ingo , KETTSCHAU, Georg , BRIEM, Hans , LUECKING, Ulrich , SCHAEFER, Martina , LIENAU, Philip , BOEMER, Ulf , THIERAUCH, Karl-Heinz
IPC分类号： C07D513/08 , A61K31/529 , A61P33/00
CPC分类号： C07D513/08
摘要： The invention relates to sulfonamido-macrocycles according to the general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , A, B, C, L, X, Y, Z, n, and m are as defined in the claims, and salts, N-oxides, or solvates thereof, to pharmaceutical compositions comprising said sulfonamido-macrocycles, to methods of preparing said sulfonamido- macrocycles as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth, wherein the compounds effectively interfere with Tie2 signalling.
摘要翻译：本发明涉及根据通式（I）的磺酰氨基 - 大环化合物：其中R 1，R 2，R 4，R 4， A，B，C，L，X，Y，Z，n和m如权利要求中所定义，盐，N-氧化物，或其溶剂化物，涉及包含所述磺酰氨基 - 大环化合物的药物组合物，制备所述磺酰胺 - 大环化合物的方法及其用于制备用于治疗失调血管生长疾病的药物组合物或伴有血管紊乱的血管疾病生长，其中化合物有效地干扰Tie2信号传导。

6. 发明申请

WO2007144203A1 SUBSTITUTED ARYLPYRAZOLOPYRIDINES AND SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, METHODS OF PREPARING SAME AND USES OF SAME 审中-公开
标题翻译：取代的芳基吡唑并吡咯啉及其盐，其包含其的药物组合物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2007144203A1
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：PCT/EP2007/005431
申请日：2007-06-12
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HARTUNG, Ingo , INCE, Stuart , KETTSCHAU, Georg , THIERAUCH, Karl-Heinz , BRIEM, Hans , TER LAAK, Antonius, M. , LIENAU, Philip
发明人： HARTUNG, Ingo , INCE, Stuart , KETTSCHAU, Georg , THIERAUCH, Karl-Heinz , BRIEM, Hans , TER LAAK, Antonius, M. , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/85 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P27/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/85
摘要： The invention relates to substituted arylpyrazolopyridines according to the general formula (I) : in which A, B, D, E, R a , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and q are as defined in the claims, and salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising said substituted arylpyrazolopyridines, to methods of preparing said substituted arylpyrazolopyridines as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth, wherein the compounds effectively interfere with Tie2 signalling.
摘要翻译：本发明涉及根据通式（I）的取代芳基吡唑并吡啶：其中A，B，D，E，R a，R 1，R 2， R 3，R 4，R 5和R 5如权利要求中所定义，及其盐如药物组合物包括所述取代的芳基吡唑并吡啶的方法，涉及制备所述取代的芳基吡唑并吡啶的方法及其制备用于治疗失调的血管生长疾病的药物组合物或伴有血管生长失调的疾病的用途，其中所述化合物有效地干扰Tie2 信号。

7. 发明申请

WO2002090349A1 N-OXIDANTHRANYLAMID-DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译： N-二OXIDANTHRANYLAMID衍生物及其药物AS
公开(公告)号：WO2002090349A1
公开(公告)日：2002-11-14
申请号：PCT/EP2002/004923
申请日：2002-05-03
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , ERNST, Alexander , HUTH, Andreas , KRÜGER, Martin , THIERAUCH, Karl-Heinz , MENRAD, Andreas , HABEREY, Martin
发明人： ERNST, Alexander , HUTH, Andreas , KRÜGER, Martin , THIERAUCH, Karl-Heinz , MENRAD, Andreas , HABEREY, Martin
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D213/89 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： Es werden substituierte N-Oxidanthranylamid-Derivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen, die durch persistente Angiogenese ausgelöst werden, beschrieben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind verwendbar als, bzw. bei Psoriasis, Kaposis Sarkom, Restenose, Endometriose, Crohns disease, Hodgkins disease, Leukämie, Arthritis, wie rheumatoide Arthritis, Hämangioma, Angiofribroma, Augenerkrankungen, wie diabetische Retinopathie, Neovaskulares Glaukom, Nierenerkrankungen, wie Glomerulonephritis, diabetische Nephropatie, maligne Nephrosklerose, thrombische mikroangiopatische Syndrome, Transplantationsabstoßungen und Glomerulopathie, fibrotische Erkrankungen, wie Leberzirrhose, mesangialzellproliferative Erkrankungen, Artheriosklerose, Verletzungen des Nervengewebes und Hemmung der Reocclusion von Gefäßen nach Ballonkatheterbehandlung, bei der Gefäßprothetik oder nach dem Einsetzen von mechanischen Vorrichtungen zum Offenhalten von Gefäßen, wie z. B. Stents, als Immunsuppressiva, als Unterstützung bei der narbenfreien Wundheilung, Altersflecken und Kontaktdermatitis. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese.
摘要翻译：有N-取代Oxidanthranylamid衍生物，它们的制备及其作为药物用于由持续的血管发生触发的疾病的治疗。所述的新化合物可用作，或在银屑病，卡波济氏肉瘤，再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩氏病，何杰金氏病，白血病，关节炎如类风湿性关节炎，血管瘤，血管纤维瘤，眼疾如糖尿病性视网膜病，新生血管性青光眼，肾病如肾小球性肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，凝血酶微血管病综合征，Transplantationsabstossungen和肾小球病，纤维化疾病如肝硬化，肾小球膜细胞增殖性疾病，动脉硬化，损伤神经组织，和球囊导管治疗后的血管再闭塞的抑制，在血管修复术或机械装置的插入用于保持开放后血管这样的。作为支架，如免疫抑制剂，如无疤痕伤口愈合，老年斑和接触性皮炎的援助。本发明化合物也是有用的，如淋巴管生成VEGFR-3抑制剂。

8. 发明申请

WO0027819A3 ANTRHRANILIC ACID AMIDES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：蒽环酰胺及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO0027819A3
公开(公告)日：2000-08-17
申请号：PCT/EP9908478
申请日：1999-11-09
申请人： SCHERING AG , NOVARTIS AG , HUTH ANDREAS , SEIDELMANN DIETER , THIERAUCH KARL HEINZ , BOLD GUIDO , MANLEY PAUL WILLIAM , FURET PASCAL , WOOD JEANETTE MARJORIE , MESTAN JUERGEN , BRUEGGEN JOSE , FERRARI STEFANO , KRUEGER MARTIN , OTTOW ECKHARD , MENRAD ANDREAS , SCHIRNER MICHAEL
发明人： HUTH ANDREAS , SEIDELMANN DIETER , THIERAUCH KARL-HEINZ , BOLD GUIDO , MANLEY PAUL WILLIAM , FURET PASCAL , WOOD JEANETTE MARJORIE , MESTAN JUERGEN , BRUEGGEN JOSE , FERRARI STEFANO , KRUEGER MARTIN , OTTOW ECKHARD , MENRAD ANDREAS , SCHIRNER MICHAEL
IPC分类号： C07D213/36 , A61K31/166 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C237/30 , C07C237/32 , C07D209/04 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D265/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D213/38 , A61P17/00 , C07D213/61
CPC分类号： C07C237/32
摘要： The invention relates to anthranilic acid amides and the use thereof as medicaments for the treatment of diseases that are triggered by persistent angiogenesis, in addition to intermediate products in the production of anthranilic acid amides.
摘要翻译：描述了邻氨基苯甲酸酰胺及其作为药物用于治疗由持续血管生成引起的疾病及其用于制备邻氨基苯甲酰胺的中间体的用途。

9. 发明申请

WO1992014438A2 PROSTACYCLINE AND CARBACYCLINE DERIVATIVES AS AGENTS FOR TREATING FEVERISH COMPLAINTS 审中-公开
标题翻译：前列腺素和卡巴肼衍生物作为治疗感染症状的药剂
公开(公告)号：WO1992014438A2
公开(公告)日：1992-09-03
申请号：PCT/DE1992000100
申请日：1992-02-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN , BLITSTEIN-WILLINGER, Eveline , THIERAUCH, Karl-Heinz
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN
IPC分类号： A61K0
CPC分类号： A61K31/557
摘要： The present invention relates to the use of prostacycline and carbacycline derivatives for the production of an agent for treating complaints which begin with a fever or disseminated intravascular coagulopathy and may be accompanied by cerebral complications.

10. 发明申请

WO1990002740A1 2-OXA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING SAID COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 2-OXA-BICYCLO [2.2.1] HEPTANE衍生物和含有化合物的药物
公开(公告)号：WO1990002740A1
公开(公告)日：1990-03-22
申请号：PCT/DE1989000585
申请日：1989-09-07
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN , KLAR, Ulrich , VORBRÜGGEN, Helmut , REHWINKEL, Hartmut , THIERAUCH, Karl-Heinz , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN
IPC分类号： C07D307/00
CPC分类号： C07D307/00 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07F7/1804
摘要： 2-oxa-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives according to formula (I) and their enantiomers, where for example A represents -(CH2)n-, (E)-CH=CH- or (Z)-CH=CH-, -C=C, -O- or -S-; B represents hydrogen, C1-C10 alkyl, -OR , halogen, C=N, -N3, -COOR ; R represents oxygen or a -CH2 group; R represents (a), (b), -COOR , Z represents -(CH2)p-, (E)-CH=CH-, -C=C-; W represents a direct bond, a free or functionally altered hydroxymethylene group or a free or functionally altered group (c), where the OH-group can be in the alpha or beta position; D represents a direct bond, a saturated alkylene group with 1 to 5 C atoms, a branched saturated or a linear or branched unsaturated alkylene group with 2 to 5 C atoms; E represents a direct bond, -C=C- or -CH=CR -; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10-cycloalkyl, optionally substituted C6-C12-aryl or a 5 or 6 member heterocyclic residue; and if R represents hydrogen, their salts with physiologically suitable bases, as well as the alpha -, beta - or gamma -cyclodextrinclathrates, as well as compounds of formula (I) encapsulated with liposomes; process for producng them and drugs containing said compounds.
摘要翻译：（I）的2-氧杂双环[2.2.1]庚烷衍生物及其对映异构体，其中例如A表示 - （CH 2）n - ，（E）-CH = CH-或（Z）-CH = CH - ， - C = C，-O-或-S-; B表示氢，C 1 -C 10烷基，-OR 2，卤素，C = N，-N 3，-COOR 3; R 1表示氧或-CH 2基; R 4表示（a），（b），-COOR 5，Z表示 - （CH 2）p - ，（E）-CH = CH-，-C = C-; W表示直接键，游离或功能改变的羟基亚甲基或游离或功能改变的基团（c），其中OH基可以在α或β位; D表示直接键，具有1至5个C原子的饱和亚烷基，具有2至5个C原子的支链饱和或直链或支链不饱和亚烷基; E表示直接键，-C = C-或-CH = CR 7 - ; R 8表示氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10 - 环烷基，任选取代的C 6 -C 12 - 芳基或5或6元杂环残基; 并且如果R 5代表氢，它们与生理学上适合的碱的盐，以及α，β或γ-环糊精，以及用脂质体包封的式（I）化合物; 生产它们的方法和含有所述化合物的药物。

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