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1. 发明申请

WO2010146299A1 ESTERS DERIVES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DES RECEPTEURS CANNABINOIDES 审中-公开
标题翻译：亚硫酸酯衍生物，其制备方法及其作为CANNABINOID受体调节剂的治疗用途
公开(公告)号：WO2010146299A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/FR2010/051187
申请日：2010-06-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , GEORGE, Pascal , SABUCO, Jean-François
发明人： GEORGE, Pascal , SABUCO, Jean-François
IPC分类号： C07D205/02 , C07D405/12 , C07D295/092 , A61K31/397 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P5/00 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D295/092 , C07D405/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) et leur procédé de préparation et application en thérapeutique comme modulateurs des récepteurs des cannabinoides CB1.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基或卤代（C 1 -C 6）烷基; A是任选被一个或多个氢原子或（C 1 -C 6）烷基取代的碳原子; R5是被选自羟基，（C1-C6）烷氧基，OCOR2，OCOOR6或NRaRb基团中的一个或多个基团取代的一个或两个碳原子或任选被卤素原子取代的杂环基或（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基或氧代基; R1是氢原子或（C1-C6）烷基; R2是氢原子或（C1-C6）烷基; R 3和R 4各自为任选被一个或多个选自氢原子，卤素原子，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，卤代（C 1 -C 6） C1-C6）烷氧基或氰基; R6是（C1-C6）烷基; R a和R b彼此独立地为氢原子或（C 1 -C 6）烷基; Y是氢原子，卤素，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基，（C1 -C 6）烷基S（O）p基或氰基; 并且在碱或酸加成盐的状态下p在0和2之间。本发明还涉及其治疗用途的制备方法。

2. 发明申请

WO2010018328A1 COMPOSES D'AZÉTIDINES POLYSUBSTITUES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE多聚化合物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018328A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001003
申请日：2009-08-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; R1 représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe hétéroaromatique ou un groupe hétéroaromatique(C 1 -C 4 )alkyle, ces groupes étant éventuellement substitués; R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou un groupe (C 1 - C 6 )alkylS(O) p ; p est compris entre 0 et 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1是氢原子; R2是杂芳基或杂芳族（C1-C4）烷基，所述基团任选被取代; R3和R4彼此独立地表示任选取代的苯基; Y是氢原子，卤素，氰基，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基或（C 1 -C 6）烷基S（O）p基团; 并且p为0至2.所述化合物可以为碱或盐的形式，用于加入酸中。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

3. 发明申请

WO1997005110A1 PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVES AS SUBSTANCE P AND NEUROKININE A ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为物质P和神经氨酸的拮抗剂衍生物
公开(公告)号：WO1997005110A1
公开(公告)日：1997-02-13
申请号：PCT/IB1996000783
申请日：1996-07-25
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , MALLERON, Jean-Luc , PEYRONEL, Jean-François , SABUCO, Jean-François
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D209/44
CPC分类号： C07D209/44
摘要： Compounds are described having formula (I) and salts and solvates thereof wherein R represents phenyl optionally substituted in the ring 2 or 3 position with fluorine, chlorine or methyl, R represents a group -NR R or an ammonio radical of structure (II), R represents phenyl optionally substituted by one or more of halogen, C1-4alkyl, trifluoromethyl or C1-4alkyloxy, and n represents an integer from 2 to 4. The novel compounds according to the invention simultaneously antagonize the effects of tachykinins on NK1 and NK2 receptors and are particularly advantageous therapeutic agents for the treatment of a variety of diseases and disorders, including those of the respiratory system.
摘要翻译：具有式（I）的化合物及其盐和溶剂化物，其中R表示在环2或3位上被氟，氯或甲基任选取代的苯基，R 1表示基团-NR a R b或结构（II）的铵基，R 2表示任选被一个或多个卤素，C 1-4烷基，三氟甲基或C 1-4烷氧基取代的苯基，n表示2-4的整数。根据发明同时拮抗速激肽对NK1和NK2受体的作用，并且是用于治疗各种疾病和病症（包括呼吸系统疾病和病症）的特别有利的治疗剂。

4. 发明申请

WO2009106708A2 DERIVES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE DERIVATIVES，他们的准备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2009106708A2
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/FR2008/001748
申请日：2008-12-16
申请人： SANOFI-AVENTIS , SABUCO, Jean-François
发明人： SABUCO, Jean-François
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P37/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , C07D413/12 , C07D295/10 , A61P35/00 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P13/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P19/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D413/12
摘要： La présente invention a pour objet les composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle; R' représente un groupe NR4R5, OR8; A et B, s'ils sont présents, représentent indépendamment l'un de l'autre, un ou deux atomes de carbone, ces atomes de carbones étant substitués par un ou plusieurs hydrogènes, groupes (C 1 -C 6 )alkyle; le ou les groupes (C 1 -C 6 )alkyle étant éventuellement substitués; A+B représentent au maximum deux carbones; R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R2 et R3 représentent indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; le groupe (C 1 -C 6 )alkyle étant éventuellement substitué; R4 et R5 représentent indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, ou forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle du type azétidine, pyrrolidine, pipéridine, azepane, pipérazine, homopipérazine, morpholine, thiomorpholine, thiomorpholine S-oxyde, thiomorpholine S- dioxyde, cet hétérocycle étant éventuellement substitué par un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R6 et R7 représentent chacun un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alkyle, (d-C6)alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, (C 1 -C 6 )alkylS(O) p ou cyano; R8 est un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe allyle, un groupe phényle(C 1 -C 6 )alkyle, le groupe phényle étant éventuellement substitué par 1 ou 2 groupes O-méthyle; p représente un nombre entier choisi parmi 0, 1 ou 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide ou à une base. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明提供符合式（I）的化合物，其中：R表示（C 1 -C 6）烷基或卤代（C 1 -C 6）烷基; R'表示NR4R5或OR8基团; A和B当存在时彼此独立地表示一个或两个碳原子，这些碳原子被一个或多个氢或（C 1 -C 6）烷基取代; （C1-C6）烷基或任选被取代的烷基; A + B最多为两个碳原子; R1表示氢原子或（C1-C6）烷基; R2和R3彼此独立地表示氢原子或（C1-C6）烷基; （C 1 -C 6）烷基任选被取代; R4和R5彼此独立地表示氢原子或（C1-C6）烷基，或与携带它们的氮原子形成的杂环，氮杂环丁烷，吡咯烷，哌啶，氮杂环庚烷，哌嗪，高哌嗪，吗啉，硫代吗啉，硫代吗啉S-氧化物或硫代吗啉S-二氧化物型，该杂环任选被（C 1 -C 6）烷基取代; R6和R7各自表示苯基，其任选被取代; Y表示氢原子，卤素或（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基-S（O） p或氰基; R8是氢原子，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，烯丙基或苯基（C1-C6）烷基，苯基任选被1或2个O 甲基; p表示选自0,1和2的整数; 以碱的形式或与酸或碱的加成盐。制剂工艺及其在治疗中的应用

5. 发明申请

WO2005051917A1 DERIVES DE PYRAZOLE A TITRE DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DES DEGENERESCENCES NEURONALES AIGUES OU CHRONIQUES 审中-公开
标题翻译：衍生物吡唑药品的治疗急慢性神经元变性
公开(公告)号：WO2005051917A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/FR2004/002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
发明人： GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
IPC分类号： C07D231/20
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： La présente invention concerne les nouveaux dérivés de formule générale (I) dans laquelle A est, si il est présent, un radical alkyle (C1-C6), un radical alkényle (C3-C6), un radical alkynyle (C3-C6), un radical cycloalkyle (C3-C7), un radical cycloalkényle (C5-C7), R1 est un groupement NR6R7, azacycloalkyle (C4-C7), azacycloalkényle (C5-C7) azabicycloalkyle (C5-C9), azabicycloalkényle (C5-C9) ; A-R1 est tel que l'azote de R1 et l'azote 1 du pyrazole sont obligatoirement séparés par au moins deux atomes de carbone, R3 est un radical H, halogène, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHSO2Ra , R4 est un radical aryle ou hétéroaryle ; R5 est un radical H, halogène, CF3, CHF2, CH2F, alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, cycloalkyl (C3-C7), leurs racémiques, énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges, leurs tautomères et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：
公关é感觉发明涉及式gé否E罗音（I）的新DéRIV（E S），其中A为，如果是PRé感觉，烷基（C1-C6 ），的ALK自由基é尼罗（C3-C6），炔基（C3-C6），环烷基（C3-C7）环烷基基团é尼罗（C5-C7），R 1是NR 6 R 7的基团，氮杂环烷基（ C4-C7）azacycloalké尼罗（C5-C7）azabicycloalkyl（C5-C9），azabicycloalké尼罗（C5-C9）; A-R 1为使得R1的氮和吡唑的氮1必然S按由至少两个碳原子（E S）é，R 3为H，卤素egrave;否，OH，SH，NH 2，ORC ，SRC，索拉，SO2Ra，NHCHO，NRARB，NHC（O）R A，NHC（S）R A，NHSO2Ra，R 4是芳基或HéT E roaryle; R5为H，卤素egrave;不，CF 3，CHF 2，CH 2 F，（C1-C6）亚麻Dé区域或支é;，环烷基（C3-C7）他们的外消旋énomic，énantiom＆egrave; RES，非对映异构éřé ; oisom＆egrave; RES和M E尿布，其tautom＆egrave ;. RES和药学上可接受的盐

6. 发明申请

WO2010018329A1 COMPOSES POLYSUBSTITUES D'AZETIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： AZETIDINE多聚化合物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018329A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001004
申请日：2009-08-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/40 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; Rl représente un atome d'hydrogène; R2 représente un groupe hétérocycle lié par un atome de carbone, un groupe hétérocycle-(C 1 -C 4 )alkyle, ces groupes étant éventuellement substitués; R3 et R4 représentent indépendamment l'un de l'autre un groupe phényle, éventuellement substitué; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(0) p ; p est compris entre O et 2; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：R为（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷基; R1是氢原子; R2是由碳原子键合的杂环基，杂环 - （C1-C4）烷基，所述基团任选被取代; R3和R4彼此独立地表示任选取代的苯基; X是氢原子，卤素，氰基，（C1-C6）烷基，卤代（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤代（C1-C6）烷氧基或（C 1 -C 6）烷基S（O）p基团; 并且p为0至2.本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

7. 发明申请

WO2009118473A2 COMPOSÉS DÉRIVÉS D'AZÉTIDINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：炔诺酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009118473A2
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/FR2009/000214
申请日：2009-02-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
发明人： AUGER, Florian , BERNARDELLI, Patrick , EVEN, Luc , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne
IPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D207/14
CPC分类号： C07D205/04 , C07D405/12
摘要： Composés répondant à la formule (I) dans laquelle : R représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R2 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle substitué par un ou plusieurs groupes choisis parmi le groupe hydroxy, le groupe (C 1 -C 6 )alcoxy et éventuellement substitué par un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe hydroxy(C 1 -C 6 )alkyle; groupe hétérocycle(C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy; R3 et R4 représentent chacun un groupe phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy ou cyano; Y représente un atome d'hydrogène, un halogène, un groupe (C1-C6)alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe halo(C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe (C 1 -C 6 )alkylS(O)p ou cyano; p est compris entre O et 2; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：
复合＆nbsp; （I）其中：R表示基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6） -C <子> 6 ）烷基; R 1代表氢原子，基团（C 1 -C 6）烷基; R2代表一个基团（C 1 -C 6）取代的烷基; 由选自羟基，基团（C 1 -C 6）烷氧基和任选被取代的一个或多个基团取代; 由卤代（C 1 -C 6）烷基取代; 可能被取代的杂环基通过一个或多个羟基，（C 1 -C 6）烷氧基，羟基（C 1 -C 6））烷基; 任选被取代的杂环基（C 1 -C 6）烷基由一个或多个羟基取代; R3和R4各自代表可以被取代的苯基; 由一个或多个选自氢原子，卤素，基团（C 1 -C 6）烷基，卤素基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1 -C 6）烷氧基，基团（C 1 -C 6）卤代（C 1 -C 6）烷氧基或氰基; Y代表氢原子，卤素，（C 1 -C 6）烷基，卤代基团（C 1 -C 6）烷基，基团（C 1〜C 6）烷氧基，卤代基团（C 1〜C 6））烷氧基，基团（C 1 -C 6）烷基S（O）p或氰基; p在0和2之间; ＆Agrave; 基本状态或加成盐; 一种酸。 PROCéDé 准备和治疗应用。

8. 发明申请

WO1995004040A1 PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVES AS P SUBSTANCE ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： PERHYDROISOINDOLE DERIVATIVES作为物质拮抗剂
公开(公告)号：WO1995004040A1
公开(公告)日：1995-02-09
申请号：PCT/FR1994000952
申请日：1994-07-28
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , ACHARD, Daniel , GRISONI, Serge , JAMES-SURCOUF, Evelyne , MALLERON, Jean-Luc , MORGAT, Anne , PEYRONEL, Jean-François , SABUCO, Jean-François , TABART, Michel
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D209/44
CPC分类号： C07D209/44
摘要： Novel perhydroisoindole derivatives of general formula (I), wherein R1 is optionally substituted phenyl, cyclohexadienyl, naphthyl, indenyl or optionally substituted heterocyclyl, R2 is H, halogen, OH, alkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkyloxy, alkylthio, acyloxy, carboxy, optionally substituted alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, amino or acylamino, R3 is a phenyl radical optionally 2-substituted by C1-2 alkyloxy or alkyl or a fluorine atom, or disubstituted by trifluoromethyl, and R5 and R'5 are the same or different, one representing H or OH or alkyl while the other represents H or alkyl, R4 is OH, or else R4 is F when R5 and R'5 are H or alkyl, or R4 and R5 together form a bond, and R6 is H or alkyl, hydroxy or hydroxyalkyl; and one of the symbols R is H, alkyl, hydroxy or hydroxyalkyl while the other is H, alkyl, phenyl or hydroxyalkyl; isomeric forms with structure (Ia) or mixtures thereof; optionally salts thereof where applicable; and preparation thereof. Said novel derivatives are particularly suitable for use as P substance antagonists.
摘要翻译：通式（I）的新型全氢异吲哚衍生物，其中R 1是任选取代的苯基，环己二烯基，萘基，茚基或任选取代的杂环基，R 2是H，卤素，OH，烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，羧基，任选取代的烷氧基羰基，苄氧基羰基，氨基或酰氨基，R3是任选被C 1-2烷氧基或烷基或氟原子任意取代的苯基，或被三氟甲基双取代，且R 5和R 15相同或不同，一个代表H或OH或烷基，而另一个代表H或烷基，R 4是OH，或者当R 5和R 5是H或烷基时，R 4是F，或者R 4和R 5一起形成键，并且R 6是H或烷基，羟基或羟基烷基; 并且其中一个符号R是H，烷基，羟基或羟烷基，而另一个是H，烷基，苯基或羟烷基; 具有结构（Ia）或其混合物的异构体形式; 任选的盐; 及其制备。所述新型衍生物特别适合用作P物质拮抗剂。

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