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    • 1. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE 5,6,7,8-TETRAHYDROINDOLIZINE INHIBITEURS D'HSP90, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • 5,6,7,8-四氢吲哚啉抑制HSP90的新衍生物,含有它们的组合物及其用途
    • WO2011027081A2
    • 2011-03-10
    • PCT/FR2010/051833
    • 2010-09-03
    • SANOFI-AVENTISBERTIN, LucMAILLIET, PatrickMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • BERTIN, LucMAILLIET, PatrickMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • C07D471/04C07D519/00A61K31/437A61K31/4375A61K31/4709C07D471/06C07D207/32C07D211/36C07D211/56A61P35/00
    • C07D471/04C07D519/00
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : Het et Het' représentent un hétérocycle aromatique ou partiellement insaturé - de type dihydro ou tétrahydro - mono ou bicyclique, de 5 à 11 chaînons, contenant de 1 à 4 hétéroatomes, choisis parmi N, O ou S, éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux R1 ou R'1 identiques ou différents tels que décrits ci-dessous, X représente NH-CO ou CO-NH, R1 et/ou R'1 sont dans le groupe constitué par H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH- CO-alkyl, sulfonamide, NH-SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, S(O2)-N(alkyl)2, tous les radicaux alkyle, alcoxy et alkylthio étant eux-mêmes éventuellement substitués par un ou plusieurs radicaux identiques ou différents choisi(s) parmi halogène, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino et dialkylamino; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(I)的新型材料,Het和Het是具有5至11个成员的芳族或部分不饱和的二氢或四氢,单环或双环杂环化合物,其含有1至4个选自N ,O或S,任选被一个或多个相同或不同的基团R 1或R 11取代,如下文表示的,X是NH-CO或CO-NH,R 1和/或R'1属于由H, 卤素,CF 3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,烷硫基,游离的羧基或被烷基酯化的羧基,羧酰胺,CO-NH(烷基),CON(烷基) -CO-烷基,磺酰胺,NH-SO 2 - 烷基,S(O)2 -NH-烷基或S(O 2)-N(烷基)2,所有烷基,烷氧基和烷硫基依次任选地被一个或 更多相同或不同的选自卤素,羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基和二烷基氨基的基团,其中所述材料为任何异构体和盐形式,而我们 作为药物。
    • 2. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE PYRROLOINDOLE INHIBITEURS D'HSP90, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • HSP90吡咯烷酮抑制剂的新型衍生物,含有它们的组合物及其用途
    • WO2009153516A1
    • 2009-12-23
    • PCT/FR2009/051140
    • 2009-06-16
    • Sanofi-aventisALASIA, MarcelMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • ALASIA, MarcelMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • C07D487/04C07D471/04C07D207/323C07D209/40C07D233/64A61K31/437
    • C07D519/00A61K31/13Y02A50/385Y02A50/411
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : avec Het représente un hétérocycle aromatique ou partiellement insaturé, mono ou bicyclique, contenant de 1 à 4 hétéroatomes N, O ou S, éventuellement substitué par R1 ou R'1 identiques ou différents; R représente X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m- hétérocycloalkyle, X-(CH2)m-aryle et X-(CH2)m-hétéroaryle avec X représente -O-C(O), -NH-C(O), NH-CS, -NH-CO-CH2-O-; -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-(CH2)2- SO2-; -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-; A et B identiques ou différents représentent indépendamment une simple liaison, CH2, CH-alkyle, CH-aralkyle, n = 1,2 et m = O, 1; R1 et/ou R'1 représentent H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH- SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, S(O2)-N(alkyl)2, tous ces radicaux alkyle, alcoxy et alkylthio étant eux-mêmes éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(I)的新产物,其中Het是含有1至4个杂原子N,O或S的芳族或部分不饱和的单环或双环杂环,任选被相同或不同的R 1或R' ; R是X-(AB)n -CONH 2,X-(AB)n O-CONH 2,X-(AB)n -NH-CONH 2,X-(CH 2)m-杂环烷基,X-(CH 2) - (CH 2)m - 杂芳基,其中X是-OC(O),-NH-C(O),NH-CS,-NH-CO-CH 2 -O- -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-(CH 2)2 SO 2 - ; 和-NH-CO-CH 2 -N(CH 3)-CO-; A和B相同或不同,并且各自为单键,CH 2,CH-烷基和CH-芳烷基,n = 1,2和m = 0,1; R1和/或R'1是H,卤素,CF3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,烷硫基和羧基,由烷基,酰胺,CO-NH( 烷基),CON(烷基)2,NH-CO-烷基,磺酰胺,NH-SO 2 - 烷基,S(O)2 -NH烷基和S(O 2)-N(烷基)2基团,所有烷基, 并且烷硫基任选地被取代,所述产物为所有异构体形式和盐,作为药物。
    • 3. 发明申请
    • DERIVES DE PYRAZOLYLBENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION
    • 吡唑并苯并咪唑衍生物,包含它们的组合物及其用途
    • WO2008003857A1
    • 2008-01-10
    • PCT/FR2007/001126
    • 2007-07-03
    • AVENTIS PHARMA S.A.CHERRIER, Marie-PierrePARMANTIER, EricMINOUX, HervéCLERC, FrançoisANGOUILLANT-BONIFACE, OdileBROLLO, MauriceSCHIO, Laurent
    • CHERRIER, Marie-PierrePARMANTIER, EricMINOUX, HervéCLERC, FrançoisANGOUILLANT-BONIFACE, OdileBROLLO, MauriceSCHIO, Laurent
    • C07D403/04C07D413/14C07D403/14C07D405/14A61K31/551A61K31/4184A61K31/5377A61K31/496A61P35/00
    • C07D403/04C07D235/04C07D401/14C07D403/14C07D405/14C07D413/14
    • L'invention est relative à des composé de formule générale (I) dans laquelle : R 1 et R 4 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, Me, Et, CO 2 R c , CH 2 OR c , OR c , F, Cl, C(=O)NHR d ; dans lequel R c est choisi parmi H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, (C 3 -C 7 )cycloalkyle; (C 3 - C 7 )cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué; et dans lequel R d est choisi parmi H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, (C 3 -C 7 )cycloalkyle; (C 3 -C 7 )cycloalkyle substitué, et (C 3 - C 7 )hétérocycloalkyle comprenant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R 2 et R 3 sont sélectionnés dans le groupe constitué par H, F, OR e et NR e R f , à l'exception de méthoxy et éthoxy, dans lesquels : (i) R e et R f sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué par un substituant sélectionné dans le groupe constitué par : OR g , NR h R j , (C 3 -C 7 )cycloalkyle et (C 3 - C 7 )cycloalkyle substitué, dans lequel : (a) R g , R h et R j sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, ou (b) R g est sélectionné dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 - C 6 )alkyle substitué, et Rh et Rj forment un cycle contenant un ou à trois hétéroatomes choisis parmi N, O, et S, ou (ii) R e et R f forment un hétérocycle éventuellement substitué, contenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi N, O et S; R 5 est sélectionné dans le groupe constitué par : NMeEt, NH( i Pr), NEt 2 , N( i Pr 2 ), NEt( i Pr), pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, N-méthylpipérazinyle, NHCy, NCy 2 , NMe( i Pr), NH( t Bu), NH( i Bu), N( n Bu) 2 , pipérazinyle, NH(Et), N( n Pr) 2, NEt( i Pr).
    • 本发明涉及具有以下通式(I)的化合物:其中式(I):R 1和R 4独立地选自:H ,Me,Et,CO 2,C 1,C 2,C 2,C 2, SUB,F,Cl和C(= O)NHR d; 其中R c C选自H,(C 1 -C 6 - )烷基,取代的(C 1 -C 6)烷基, -C 6 -C 6烷基,(C 3 -C 7 -C 7)环烷基; 取代的(C 3 -C 7 -C 7)环烷基,芳基,取代的芳基,杂芳基和取代的杂芳基; 并且其中R d选自H,(C 1 -C 6 - )烷基,取代的(C 1 -C 12)烷基, C 1 -C 6烷基,(C 3 -C 7)环烷基,取代的(C 3 -C 3)烷基, 包含1至3个选自N,O和S的杂原子的(C 3 -C 7)杂环烷基,任选取代的 ; R 2和R 3选自H,F,OR和NR e R 除了甲氧基和乙氧基以外,其中:(i)R e和R f f独立地选自由以下组成的组: :(C 1 -C 6 -C 6)烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷基,被C 1 -C 6烷基取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基, 选自由以下组成的组中的取代基取代:OR 1,R 2,R 3,C(C 3 -C 3) (C 3 -C 7)环烷基和取代的(C 3 -C 7 -C 7)环烷基,其中:(a)R a' R 1,R 2和R 3独立地选自:H,(C 1 -C 6 - 烷基和取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基,或(b)R a选自:H ,(C 1 -C 6 -C 6)烷基和取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基和Rh(C 1 -C 6) 并且R j形成含有一至三个选自N,O a的杂原子的环 d S或(ii)R e和R ff形成含有一至三个选自N,O和S的杂原子的任选取代的杂环; R 5选自由以下组成的组:NMeEt,NH(ⅱPr),NEt 2,N(ⅰ) 其中,NEt(ⅰPr),吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,N-甲基哌嗪基,NHCY,NCY 2 N,NMe( NH(Bu)Bu,NH(Bu)Bu),N(H),Bu) (Et),N(N p Pr)2和NEt(ⅰPr)。
    • 6. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DU FLUORENE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • 新型荧光衍生物,含有该衍生物的组合物及其用途
    • WO2006123061A2
    • 2006-11-23
    • PCT/FR2006/001137
    • 2006-05-19
    • AVENTIS PHARMA S.A.MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • C07D471/04A61K31/437A61P35/00C07D213/36C07D233/64
    • C07D471/04C07D401/12
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle A1, A2, A3 et A4 représentent CRa ou N ; R1 et R1' sont tels que l'un représente H, Hal, C1C3-alkyle, C1C3-alcoxy, alkyl-OH, CF3, cyano, carboxy ou carboxamido ; et l'autre représente H ; Hal; CF3 ; OH ; SH; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-OH, NH-CO-Oalkyle , NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; X-(CH2)m-alkyle; X-(CH2)m-cycloalkyle ; X-(CH2)m-hétérocycloalkyle ; X-(CH2)m-aryle ou X-(CH2)m-hétéroaryle avec X = simple liaison, CH2, CH=CH, CH2-O, CH2-NH, CH2-C(O), CH2-C(O)-O, CH2-C(O)-NH, CH2-NH-(CO), CH2-NH-S(O), CH2-NH-S(O)2, O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, -NH-C(O), -NH-C(O)-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, ; NH-CS, NH-S(O) ou NH-S(O)2 ; m = 0, 1 ou 2 ; soit R1 et R'1 forment avec C auquel ils sont liés soit un radical =O ; =S ; =N-OH ; =N-NH2 ; =N-NH-CO-NH2, =CH-OH ; =Y1-(CH2)m-aryle ou =Y1-(CH2)m -hétéroaryle, avec Y1 représente CH, CH-CO-, CH-CO-NH, N, N-O ou N-NH-, avec m = 0, 1 ou 2 , soit un cycle, R2 et R'2, représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié, carboxamide, CO-NH(alkyl) et CO N(alkyl)2, p= 1 à 3 et p'= 1 à 4 ; Ra représente H ; halogène ; CF3 ; hydroxy ; mercapto ; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; Y-(CH2)n-alkyle ; Y-(CH2)n-cycloalkyle, Y-(CH2)n-hétérocycloalkyle, Y-(CH2)n-aryle ou Y-(CH2)n-hétéroaryle, avec Y = O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) ou NH-S(O)2, avec n = 0, 1, 2 ou 3, tous les radicaux alkyle, alcoxy, alkylthio, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle étant éventuellement substitués, ces produits étant sous toutes les formes tautomères et isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(1)的新产物,其中A1,A2,A3和A4是CRa或N,R1和R1'表示H,Hal,C1C3 - 烷基,C1C3 - 烷氧基,烷基-OH, CF 3,氰基,羧基或甲酰氨基,另一个表示Hal; CF3; OH; SH; 硝基; 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-OH,NH-CO-O烷基,NH-CO-NH 2; 羧基; CN; CO-NH2; X-(CH 2)M-烷基; X-(CH 2)m - 环烷基; X-(CH 2)m - 杂环烷基; X =简单键,CH2,CH = CH,CH2-O,CH2-NH,CH2-C(O),CH2-C(O)的X-(CH2)m-芳基或X- -O,CH 2 -C(O)-NH,CH 2 -NH-(CO),CH 2 -NH-S(O),CH 2 -NH-S(O)2,O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,-NH-C(O),-NH-C(O)-C(O) - , - NH-C(O) NH-CS,NH-S(O)或NH-S(O)2; m = 0,1或2,或者R1和R'1与它们所结合的C形成基团= O; = S; = N-OH; = N-NH 2; = N-NH-CO-NH 2 = CH-OH; = Y1-(CH2)m-芳基或= Y1-(CH2)m杂芳基,其中Y1表示CH,CH-CO-,CH-CO-NH,N,NO或N-NH-,其中m = R 2和R 2代表H,卤素,CF 3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,烷硫基,游离或酯化羧基,羧酰胺,CO-NH 烷基)和CO N(烷基)2,p = 1à3 et p'= 1à4; Ra表示H; 卤素 CF3; 羟基; 巯基 硝基 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; 羧基; CN; CO-NH2; Y-(CH 2)n - 烷基; Y - (CH2)n-环烷基,Y-(CH2)n-杂环烷基,Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基,其中Y = O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,NH-C(O),NH-S(O)或NH-S(O)2,其中n = 0,1,2或3,其中全部烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基, 杂环烷基,芳基和杂芳基任选被取代,并且任何形式的所有产物都是以药物形式使用的互变异构体和异构体和盐。
    • 9. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE L'INDOLE INHIBITEURS D'HSP90, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • 新型HSP90-抑制吲哚衍生物,含有该衍生物的组合物及其用途
    • WO2011004132A1
    • 2011-01-13
    • PCT/FR2010/051454
    • 2010-07-09
    • SANOFI-AVENTISMAILLIET, PatrickMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • MAILLIET, PatrickMINOUX, HervéRUXER, Jean-Marie
    • C07D401/04C07D403/04A61K31/4439A61K35/00A61P35/00
    • C07D401/04C07D403/04
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans lesquels : R2 et R3 identiques ou différents représentent H, CH3, CH2CH3, CF3; Het représente un hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux R1 ou R'1 choisis parmi H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phénylalcoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH-SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, S(O2)- N(alkyl)2, tous les radicaux alkyle, alcoxy et alkylthio étant eux-mêmes éventuellement substitués; formule (II) : R est choisi dans le groupe constitué par W1, W2, W3 représentent indépendemment CH ou N, X représente O, S, NR4, C(O), S(O) ou S(O)2; V représente H, HaI, -O-R4 ou -NH-R4 avec R4 représente H, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(I)的新型材料,其中:R 2和R 3相同或不同,为H,CH 3,CH 2 CH 3或CF 3; Het是任选被一个或多个选自H,卤素,CF 3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,苯基烷氧基,烷硫基,羧基中的一个或多个R 1或R' 游离或被烷基酯化),甲酰胺,CO-NH(烷基),CON(烷基)2,NH-CO-烷基,磺酰胺,NH-SO 2 - 烷基,S(O)2 -NH烷基和S(O 2 )-N(烷基)2,所有烷基,烷氧基和烷硫基本身任选被取代; 式(II):R选自由以下组成的组:¢INSERT CHEMICAL FORMULAS(A')至(E)HERE),W1,W2和W3独立地为CH或N; X是O,S,NR4,C(O),S(O)或S(O)2; 并且V是H,Hal,-O-R 4或者R A NH-R 4,其中R 4是任选取代的H,烷基,环烷基或杂环烷基。 所述材料可以是任何异构形式及其盐,用作药物。