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1. 发明申请

WO2009122034A3 NOUVEAUX DERIVES DE CARBAZOLE INHIBITEURS D'ΗSP90, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2009122034A3
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/FR2009/000267
申请日：2009-03-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALASIA, Marcel , BERTIN, Luc , CERVAL, Victor , HALLEY, Frank , MAILLIET, Patrick , MENDEZ PEREZ, Maria , MINOUX, Hervé , RUXER, Jean-Marie
发明人： ALASIA, Marcel , BERTIN, Luc , CERVAL, Victor , HALLEY, Frank , MAILLIET, Patrick , MENDEZ PEREZ, Maria , MINOUX, Hervé , RUXER, Jean-Marie
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/00 , C07D493/08
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans lesquels Het représente un hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux R1 ou R'1, R est choisi dans le groupe constitué par FORMULE(II) avec R1 et/ou R'1, choisis parmi H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phénylalcoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO- alkyl, sulfonamide, NH-S02-alkyl, S(0)2-NHalkyl, S(O2)-N(alkyl)2; tous ces radicaux éventuellement substitués; W1, W2, W3 représentent indépendemment CH ou N, X représente O, S, NR2, C(O), S(O) ou S(0)2; Z représente H, HaI, -0-R2 ou -NH-R2 avec R2 représente H, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.

2. 发明申请

WO2009153516A1 NOUVEAUX DERIVES DE PYRROLOINDOLE INHIBITEURS D'HSP90, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译： HSP90吡咯烷酮抑制剂的新型衍生物，含有它们的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2009153516A1
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：PCT/FR2009/051140
申请日：2009-06-16
申请人： Sanofi-aventis , ALASIA, Marcel , MINOUX, Hervé , RUXER, Jean-Marie
发明人： ALASIA, Marcel , MINOUX, Hervé , RUXER, Jean-Marie
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D207/323 , C07D209/40 , C07D233/64 , A61K31/437
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/13 , Y02A50/385 , Y02A50/411
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : avec Het représente un hétérocycle aromatique ou partiellement insaturé, mono ou bicyclique, contenant de 1 à 4 hétéroatomes N, O ou S, éventuellement substitué par R1 ou R'1 identiques ou différents; R représente X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m- hétérocycloalkyle, X-(CH2)m-aryle et X-(CH2)m-hétéroaryle avec X représente -O-C(O), -NH-C(O), NH-CS, -NH-CO-CH2-O-; -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-(CH2)2- SO2-; -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-; A et B identiques ou différents représentent indépendamment une simple liaison, CH2, CH-alkyle, CH-aralkyle, n = 1,2 et m = O, 1; R1 et/ou R'1 représentent H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH- SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, S(O2)-N(alkyl)2, tous ces radicaux alkyle, alcoxy et alkylthio étant eux-mêmes éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物，其中Het是含有1至4个杂原子N，O或S的芳族或部分不饱和的单环或双环杂环，任选被相同或不同的R 1或R' ; R是X-（AB）n -CONH 2，X-（AB）n O-CONH 2，X-（AB）n -NH-CONH 2，X-（CH 2）m-杂环烷基，X-（CH 2） - （CH 2）m - 杂芳基，其中X是-OC（O），-NH-C（O），NH-CS，-NH-CO-CH 2 -O- -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-（CH 2）2 SO 2 - ; 和-NH-CO-CH 2 -N（CH 3）-CO-; A和B相同或不同，并且各自为单键，CH 2，CH-烷基和CH-芳烷基，n = 1,2和m = 0,1; R1和/或R'1是H，卤素，CF3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，烷硫基和羧基，由烷基，酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基和S（O 2）-N（烷基）2基团，所有烷基，并且烷硫基任选地被取代，所述产物为所有异构体形式和盐，作为药物。

3. 发明申请

WO2009122034A2 NOVEL DHSP90 INHIBITORY CARBAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：新型DHSP90抑制卡博唑衍生物，含有它们的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2009122034A2
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：PCT/FR2009000267
申请日：2009-03-13
申请人： SANOFI AVENTIS , ALASIA MARCEL , BERTIN LUC , CERVAL VICTOR , HALLEY FRANK , MAILLIET PATRICK , MENDEZ PEREZ MARIA , MINOUX HERVE , RUXER JEAN-MARIE
发明人： ALASIA MARCEL , BERTIN LUC , CERVAL VICTOR , HALLEY FRANK , MAILLIET PATRICK , MENDEZ PEREZ MARIA , MINOUX HERVE , RUXER JEAN-MARIE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07D209/88 , C07D213/16 , C07D215/12 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D261/20 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/04 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要： The invention relates to the novel substances in Formula (I): wherein Het is a heterocycle optionally substituted by one or a plurality of radicals R1 or R'1; R is selected from the group comprising Formula (II) with R1 and/or R'1 selected from H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxyl, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phenylalcoxy, alkythio, or carboxy that is free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH-SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, or S(O2)-N(alkyl)2 radical; all these radicals are optionally substituted; W1, W2, and W3 independently are CH or N; X is O, S, NR2, C(O), S(O), or S(O)2; Z is optionally substituted H, HaI, -O-R2 or -NH-R2 with R2 being H, alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; and these substances are all isomeric forms and salts thereof, used as drugs.
摘要翻译：本发明涉及式（I）中的新物质：其中Het是任选被一个或多个基团R 1或R 11取代的杂环; R选自包含式（II）的基团，其中R 1和/或R 1选自H，卤素，CF 3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，苯基氧基，羧基，其被烷基，羧酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基或S（ O 2）-N（烷基）2基; 所有这些基团任选被取代; W1，W2和W3独立地为CH或N; X是O，S，NR2，C（O），S（O）或S（O）2; Z是任选取代的H，H 1，-O-R 2或-NH-R 2，其中R 2是H，烷基，环烷基或杂环烷基; 并且这些物质都是用作药物的异构形式及其盐。

4. 发明申请

WO2009122034A8 NOVEL HSP90 INHIBITORY CARBAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：新型HSP90抑制性卡波醇衍生物，其组合物及其用途
公开(公告)号：WO2009122034A8
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：PCT/FR2009000267
申请日：2009-03-13
申请人： SANOFI AVENTIS , ALASIA MARCEL , BERTIN LUC , CERTAL VICTOR , HALLEY FRANK , MAILLIET PATRICK , MENDEZ PEREZ MARIA , MINOUX HERVE , RUXER JEAN-MARIE
发明人： ALASIA MARCEL , BERTIN LUC , CERTAL VICTOR , HALLEY FRANK , MAILLIET PATRICK , MENDEZ PEREZ MARIA , MINOUX HERVE , RUXER JEAN-MARIE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/04 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D493/08
CPC分类号： C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/04 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要： The invention relates to the novel substances in Formula (I): wherein Het is a heterocycle optionally substituted by one or a plurality of radicals R1 or R'1; R is selected from the group comprising Formula (II) with R1 and/or R'1 selected from H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxyl, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phenylalcoxy, alkythio, or carboxy that is free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH-SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, or S(O2)-N(alkyl)2 radical; all these radicals are optionally substituted; W1, W2, and W3 independently are CH or N; X is O, S, NR2, C(O), S(O), or S(O)2; Z is optionally substituted H, HaI, -O-R2 or -NH-R2 with R2 being H, alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; and these substances are all isomeric forms and salts thereof, used as drugs.
摘要翻译：本发明涉及式（I）中的新物质：其中Het是任选被一个或多个基团R 1或R 11取代的杂环; R选自包含式（II）的基团，其中R 1和/或R 1选自H，卤素，CF 3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，苯基氧基，羧基，其被烷基，羧酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基或S（ O 2）-N（烷基）2基; 所有这些基团任选被取代; W1，W2和W3独立地为CH或N; X是O，S，NR2，C（O），S（O）或S（O）2; Z是任选取代的H，H 1，-O-R 2或-NH-R 2，其中R 2是H，烷基，环烷基或杂环烷基; 并且这些物质都是用作药物的异构形式及其盐。

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