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    • 1. 发明申请
    • DERIVES DE PYRAZOLYLBENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET LEUR UTILISATION
    • 吡唑并苯并咪唑衍生物,包含它们的组合物及其用途
    • WO2008003857A1
    • 2008-01-10
    • PCT/FR2007/001126
    • 2007-07-03
    • AVENTIS PHARMA S.A.CHERRIER, Marie-PierrePARMANTIER, EricMINOUX, HervéCLERC, FrançoisANGOUILLANT-BONIFACE, OdileBROLLO, MauriceSCHIO, Laurent
    • CHERRIER, Marie-PierrePARMANTIER, EricMINOUX, HervéCLERC, FrançoisANGOUILLANT-BONIFACE, OdileBROLLO, MauriceSCHIO, Laurent
    • C07D403/04C07D413/14C07D403/14C07D405/14A61K31/551A61K31/4184A61K31/5377A61K31/496A61P35/00
    • C07D403/04C07D235/04C07D401/14C07D403/14C07D405/14C07D413/14
    • L'invention est relative à des composé de formule générale (I) dans laquelle : R 1 et R 4 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, Me, Et, CO 2 R c , CH 2 OR c , OR c , F, Cl, C(=O)NHR d ; dans lequel R c est choisi parmi H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, (C 3 -C 7 )cycloalkyle; (C 3 - C 7 )cycloalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle et hétéroaryle substitué; et dans lequel R d est choisi parmi H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, (C 3 -C 7 )cycloalkyle; (C 3 -C 7 )cycloalkyle substitué, et (C 3 - C 7 )hétérocycloalkyle comprenant de 1 à 3 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R 2 et R 3 sont sélectionnés dans le groupe constitué par H, F, OR e et NR e R f , à l'exception de méthoxy et éthoxy, dans lesquels : (i) R e et R f sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué par un substituant sélectionné dans le groupe constitué par : OR g , NR h R j , (C 3 -C 7 )cycloalkyle et (C 3 - C 7 )cycloalkyle substitué, dans lequel : (a) R g , R h et R j sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkyle substitué, ou (b) R g est sélectionné dans le groupe constitué par : H, (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 - C 6 )alkyle substitué, et Rh et Rj forment un cycle contenant un ou à trois hétéroatomes choisis parmi N, O, et S, ou (ii) R e et R f forment un hétérocycle éventuellement substitué, contenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi N, O et S; R 5 est sélectionné dans le groupe constitué par : NMeEt, NH( i Pr), NEt 2 , N( i Pr 2 ), NEt( i Pr), pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, N-méthylpipérazinyle, NHCy, NCy 2 , NMe( i Pr), NH( t Bu), NH( i Bu), N( n Bu) 2 , pipérazinyle, NH(Et), N( n Pr) 2, NEt( i Pr).
    • 本发明涉及具有以下通式(I)的化合物:其中式(I):R 1和R 4独立地选自:H ,Me,Et,CO 2,C 1,C 2,C 2,C 2, SUB,F,Cl和C(= O)NHR d; 其中R c C选自H,(C 1 -C 6 - )烷基,取代的(C 1 -C 6)烷基, -C 6 -C 6烷基,(C 3 -C 7 -C 7)环烷基; 取代的(C 3 -C 7 -C 7)环烷基,芳基,取代的芳基,杂芳基和取代的杂芳基; 并且其中R d选自H,(C 1 -C 6 - )烷基,取代的(C 1 -C 12)烷基, C 1 -C 6烷基,(C 3 -C 7)环烷基,取代的(C 3 -C 3)烷基, 包含1至3个选自N,O和S的杂原子的(C 3 -C 7)杂环烷基,任选取代的 ; R 2和R 3选自H,F,OR和NR e R 除了甲氧基和乙氧基以外,其中:(i)R e和R f f独立地选自由以下组成的组: :(C 1 -C 6 -C 6)烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷基,被C 1 -C 6烷基取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基, 选自由以下组成的组中的取代基取代:OR 1,R 2,R 3,C(C 3 -C 3) (C 3 -C 7)环烷基和取代的(C 3 -C 7 -C 7)环烷基,其中:(a)R a' R 1,R 2和R 3独立地选自:H,(C 1 -C 6 - 烷基和取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基,或(b)R a选自:H ,(C 1 -C 6 -C 6)烷基和取代的(C 1 -C 6 -C 6)烷基和Rh(C 1 -C 6) 并且R j形成含有一至三个选自N,O a的杂原子的环 d S或(ii)R e和R ff形成含有一至三个选自N,O和S的杂原子的任选取代的杂环; R 5选自由以下组成的组:NMeEt,NH(ⅱPr),NEt 2,N(ⅰ) 其中,NEt(ⅰPr),吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,N-甲基哌嗪基,NHCY,NCY 2 N,NMe( NH(Bu)Bu,NH(Bu)Bu),N(H),Bu) (Et),N(N p Pr)2和NEt(ⅰPr)。