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    • 2. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DU FLUORENE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • 新型荧光衍生物,含有该衍生物的组合物及其用途
    • WO2006123061A2
    • 2006-11-23
    • PCT/FR2006/001137
    • 2006-05-19
    • AVENTIS PHARMA S.A.MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • C07D471/04A61K31/437A61P35/00C07D213/36C07D233/64
    • C07D471/04C07D401/12
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle A1, A2, A3 et A4 représentent CRa ou N ; R1 et R1' sont tels que l'un représente H, Hal, C1C3-alkyle, C1C3-alcoxy, alkyl-OH, CF3, cyano, carboxy ou carboxamido ; et l'autre représente H ; Hal; CF3 ; OH ; SH; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-OH, NH-CO-Oalkyle , NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; X-(CH2)m-alkyle; X-(CH2)m-cycloalkyle ; X-(CH2)m-hétérocycloalkyle ; X-(CH2)m-aryle ou X-(CH2)m-hétéroaryle avec X = simple liaison, CH2, CH=CH, CH2-O, CH2-NH, CH2-C(O), CH2-C(O)-O, CH2-C(O)-NH, CH2-NH-(CO), CH2-NH-S(O), CH2-NH-S(O)2, O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, -NH-C(O), -NH-C(O)-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, ; NH-CS, NH-S(O) ou NH-S(O)2 ; m = 0, 1 ou 2 ; soit R1 et R'1 forment avec C auquel ils sont liés soit un radical =O ; =S ; =N-OH ; =N-NH2 ; =N-NH-CO-NH2, =CH-OH ; =Y1-(CH2)m-aryle ou =Y1-(CH2)m -hétéroaryle, avec Y1 représente CH, CH-CO-, CH-CO-NH, N, N-O ou N-NH-, avec m = 0, 1 ou 2 , soit un cycle, R2 et R'2, représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié, carboxamide, CO-NH(alkyl) et CO N(alkyl)2, p= 1 à 3 et p'= 1 à 4 ; Ra représente H ; halogène ; CF3 ; hydroxy ; mercapto ; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; Y-(CH2)n-alkyle ; Y-(CH2)n-cycloalkyle, Y-(CH2)n-hétérocycloalkyle, Y-(CH2)n-aryle ou Y-(CH2)n-hétéroaryle, avec Y = O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) ou NH-S(O)2, avec n = 0, 1, 2 ou 3, tous les radicaux alkyle, alcoxy, alkylthio, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle étant éventuellement substitués, ces produits étant sous toutes les formes tautomères et isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(1)的新产物,其中A1,A2,A3和A4是CRa或N,R1和R1'表示H,Hal,C1C3 - 烷基,C1C3 - 烷氧基,烷基-OH, CF 3,氰基,羧基或甲酰氨基,另一个表示Hal; CF3; OH; SH; 硝基; 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-OH,NH-CO-O烷基,NH-CO-NH 2; 羧基; CN; CO-NH2; X-(CH 2)M-烷基; X-(CH 2)m - 环烷基; X-(CH 2)m - 杂环烷基; X =简单键,CH2,CH = CH,CH2-O,CH2-NH,CH2-C(O),CH2-C(O)的X-(CH2)m-芳基或X- -O,CH 2 -C(O)-NH,CH 2 -NH-(CO),CH 2 -NH-S(O),CH 2 -NH-S(O)2,O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,-NH-C(O),-NH-C(O)-C(O) - , - NH-C(O) NH-CS,NH-S(O)或NH-S(O)2; m = 0,1或2,或者R1和R'1与它们所结合的C形成基团= O; = S; = N-OH; = N-NH 2; = N-NH-CO-NH 2 = CH-OH; = Y1-(CH2)m-芳基或= Y1-(CH2)m杂芳基,其中Y1表示CH,CH-CO-,CH-CO-NH,N,NO或N-NH-,其中m = R 2和R 2代表H,卤素,CF 3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,烷硫基,游离或酯化羧基,羧酰胺,CO-NH 烷基)和CO N(烷基)2,p = 1à3 et p'= 1à4; Ra表示H; 卤素 CF3; 羟基; 巯基 硝基 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; 羧基; CN; CO-NH2; Y-(CH 2)n - 烷基; Y - (CH2)n-环烷基,Y-(CH2)n-杂环烷基,Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基,其中Y = O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,NH-C(O),NH-S(O)或NH-S(O)2,其中n = 0,1,2或3,其中全部烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基, 杂环烷基,芳基和杂芳基任选被取代,并且任何形式的所有产物都是以药物形式使用的互变异构体和异构体和盐。
    • 4. 发明申请
    • 4,9-ETHANO-BENZO(F)ISOINDOLE DERIVATIVES AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS
    • 4,9-ETHANO-BENZO(F)作为FARNESYL转移酶抑制剂的ISO衍生物
    • WO1997003050A1
    • 1997-01-30
    • PCT/FR1996001062
    • 1996-07-08
    • RHONE-POULENC RORER S.A.COMMERÇON, AlainLEBRUN, AlainMAILLIET, PatrickPEYRONEL, Jean-FrançoisSOUNIGO, FabienneTRUCHON, AlainZUCCO, Martine
    • RHONE-POULENC RORER S.A.
    • C07D209/72
    • C07D209/72C07F9/5728
    • Novel products of general formula (I), preparation thereof and pharmaceutical compositions containing said products are disclosed. In general formula (I), R is a radical of general formula -(CH2)m-X1-(CH2)n-Z, where X1 is a simple bond or O or S, n is 0 or 1 and n is 0, 1 or 2, the CH2 radicals being optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, amino, alkylamino or dialkylamino, and Z is carboxy, COOR4, where R4 is alkyl, or CON(R5)(R6), where R5 is hydrogen or alkyl and R6 is hydrogen or optionally substituted alkyl, or else R5 is hydrogen or alkyl and R6 is hydroxy, optionally substituted alkyloxy or amino, or PO(OR7)2, where R7 is hydrogen or alkyl; or a radical -NH-CO-T where T is hydrogen or optionally substituted alkyl; or else a radical (a); R1 and R2 are hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, or else R1 and R2 in ortho positions form a heterocyclic ring containing 1 or 2 optionally substituted heteroatoms, or R1 is hydrogen or halogen or optionally substituted alkyloxy or alkyl, and R2 is thioalkyl; R3 is hydrogen or halogen or alkyl, alkenyl, alkyloxy, alkylthio, carboxy or alkyloxycarbonyl; X is O or S or -NH-, -CO-, methylene, ethylene, alkylidene or 1,1-cycloalkyl; and Y is O or S. The novel products of general formula (I) are farnesyl transferase inhibitors having remarkable antitumoral and antineoplastic properties.
    • 公开了通式(I)的新产品,其制备方法和含有所述产物的药物组合物。 在通式(I)中,R为通式 - (CH2)m-X1-(CH2)nZ的基团,其中X1为单键或O或S,n为0或1,n为0,1或 2,CH2基任选被羧基,烷氧基羰基,氨基甲酰基,烷基氨基甲酰基,二烷基氨基甲酰基,氨基,烷基氨基或二烷基氨基取代,Z是羧基,COOR4,其中R4是烷基或CON(R5)(R6),其中R5是氢 或烷基,R 6是氢或任选取代的烷基,或者R 5是氢或烷基,R 6是羟基,任选取代的烷氧基或氨基或PO(OR 7)2,其中R 7是氢或烷基; 或其中T为氢或任选取代的烷基的基团-NH-CO-T; 或者一个激进的(a); R 1和R 2是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基,或者R 1和R 2在邻位形成含有1或2个任选取代的杂原子的杂环,或R 1是氢或卤素或任选取代的烷氧基或烷基,R 2是 硫代; R3是氢或卤素或烷基,烯基,烷氧基,烷硫基,羧基或烷氧基羰基; X是O或S或-NH-,-CO-,亚甲基,亚乙基,亚烷基或1,1-环烷基; 并且Y是O或S.通式(I)的新产物是具有显着抗肿瘤和抗肿瘤性质的法呢基转移酶抑制剂。