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    • 5. 发明申请
    • NEUE KASKADEN-POLYMER-KOMPLEXE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE MITTEL
    • 新CASCADE聚合物复合,方法用于生产和制药含
    • WO2008087017A2
    • 2008-07-24
    • PCT/EP2008/000285
    • 2008-01-16
    • BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFTEPIX PHARMACEUTICALS INC.SCHMITT-WILLICH, HeribertSCHIRMER, HeikoMISSELWITZ, BerndWEINMANN, Hanns-JoachimCARAVAN, Peter
    • SCHMITT-WILLICH, HeribertSCHIRMER, HeikoMISSELWITZ, BerndWEINMANN, Hanns-JoachimCARAVAN, Peter
    • A61K49/12
    • A61K49/085A61K49/124
    • Die Erfindung betrifft neue Kaskaden-Polymer-Komplexe, diese Verbindungen enthaltende Mittel, die Verwendung der Komplexe in der NMR-Diagnostik sowie Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Mittel. Die erfindungsgemäßen komplexbildenden Kaskaden-Polymer-Komplexe lassen sich durch die allgemeine Formel (I) beschreiben: R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - K w } z ) y ] x } a-1 wobei R = für eine HSA-bindende Einheit, L = für einen Linker oder eine Bindung, A = für einen stickstoffhaltigen Kaskadenkern der Basismultiplizität a, X und Y = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität x bzw. y, Z und W = unabhängig voneinander für eine direkte Bindung oder eine Kaskadenreproduktionseinheit der Reproduktionsmultiplizität z bzw. w, K = für den Rest eines Komplexbildners, a = für die Ziffern 2 bis 12, und x, y, z und w = unabhängig voneinander für die Ziffern 1 bis 4 stehen, mit der Maßgabe, dass genau eine Multiplizität der Basismultiplizität a des Kaskadenkerns A genau eine Bindungsstelle zu L darstellt, und mit der Maßgabe, dass die Kaskaden-Polymer-Komplexe in den Komplexbildner- Resten K insgesamt mindestens 4 Ionen eines Elements der Ordnungszahl 20 bis 29, 39, 42 bis 44 oder 57 bis 83 enthalten und gegebenenfalls Kationen anorganischer und/oder organischer Basen, Aminosäuren oder Aminosäureamide umfassen.
    • 本发明涉及新的级联聚合物络合物,含有这些化合物,在NMR诊断使用复合物和制备这些化合物和药剂的方法的试剂。 本发明的络合级联聚合物复合物可以用通式(I)表示描述:R t - L - A - {X - [Y - (Z - {白 - K 瓦特} žý] X } A-1 其中R =的HSA结合单元,L =连接子或 键,基多重A,X和Y =彼此独立地为直接键或再现多重x或y,Z和W的级联再现单元相互独立地为直接键或再现多重z的级联再现单元的或为a =含氮级联核 。W,K =自由基络合剂,一个的= =静置数2至12,并且x,y,Z和W彼此独立地编号1〜4中,其条件是基多重一个中的恰好一个多重 级联核的表示恰好一个结合位点到L,并且条件是所述级联-POL 在络合剂自由基ķ聚物络合物包括总共至少4个离子原子序数20的元件中的至29,39,含有无机和/或有机碱,氨基酸或氨基酸酰胺42至44或57至83和任选的阳离子。