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61. 发明申请

WO2017005902A1 SOLUTION PHASE SYNTHESIS AND CRYSTALLIZATION OF BETA-TURN PEPTIDOMIMETIC CYCLIC SALTS 审中-公开
标题翻译：解决方案相位合成和结晶形式的BETA-TURN PEPTIDOMMIC循环盐
公开(公告)号：WO2017005902A1
公开(公告)日：2017-01-12
申请号：PCT/EP2016/066281
申请日：2016-07-08
申请人： MIMETOGEN PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： DEVIN, Chantal , TIAN, Wei , BOHLIN, Martin , ROCCHI, Sébastian
IPC分类号： C07K1/30 , A61K38/07 , C07K1/02 , C07K5/113 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/1021 , C07B2200/13 , C07K1/02 , C07K1/306 , C07K5/1027
摘要： The present disclosure relates to methods of preparing and crystallizing β-turn cyclic peptidomimetic salts of formula (I): where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 10 , X, Y and n are as defined in the specification. The present disclosure provides a more efficient route for preparing a crystalline form of β-turn cyclic peptidomimetic compounds and salts thereof.
摘要翻译：本公开涉及制备和结晶式（I）的β-袢环肽模拟盐的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 10，X，Y和n如规格。本公开内容提供了制备β-袢环肽模拟化合物及其盐的结晶形式的更有效的途径。

62. 发明申请

WO2016112239A1 FLEX PLATE WITH REMOVABLE INSERTS AND COVER 审中-公开
标题翻译：带可拆卸插件和盖子的弹性板
公开(公告)号：WO2016112239A1
公开(公告)日：2016-07-14
申请号：PCT/US2016/012567
申请日：2016-01-08
申请人： BROOKHAVEN SCIENCE ASSOCIATES, LLC
发明人： SOARES, Alexei , JOSHI, Karan , TEPLITSKY, Ella , ZIPPER, Lauren, E. , SHEA-MCCARTHY, Grace
IPC分类号： G01N1/28 , C07C7/14 , C07K1/30 , C07H21/00 , G01N23/20 , G01N23/207
CPC分类号： G01N1/2806 , C07H21/00 , C07K1/306 , C30B7/14 , C30B29/58 , G01N23/2076 , G01N2223/307
摘要： Technologies are described for methods and systems effective for flex plates. The flex plates may comprise a base plate. The base plate may include walls that define an insert location opening in the base plate. The insert location opening in the base plate may be in communication with a securement area. The flex plates may comprise an insert. The insert may include a reservoir region and a crystallization region separated by a wall including channels. The reservoir region and the crystallization region may include a backing. The insert may further include securement tabs. The securement tabs may be configured to secure the insert to the base plate at the securement area.
摘要翻译：技术描述了对柔性板有效的方法和系统。柔性板可以包括基板。基板可以包括在基板中限定插入位置开口的壁。基板中的插入位置开口可以与固定区域连通。柔性板可以包括插入件。插入件可以包括储存区域和由包括通道的壁分隔开的结晶区域。储存器区域和结晶区域可以包括背衬。插入件还可以包括固定片。固定片可以被配置成在固定区域将插入件固定到基板上。

63. 发明申请

WO2015180682A1 一种环肽类化合物的溶剂合物及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2015180682A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/CN2015/080232
申请日：2015-05-29
申请人：上海天伟生物制药有限公司
发明人：刘石东 , 王修胜 , 季晓铭
IPC分类号： C07K7/56 , C07K1/02 , A61K38/12 , A61P31/10
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , A61K38/12 , C07K1/02 , C07K1/306
摘要：本发明提供一种环肽类化合物的溶剂合物，其环肽类化合物结构如式I所示，并且公开了其制备方法和用途。

64. 发明申请

WO2015180678A1 环肽类化合物的晶体及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2015180678A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/CN2015/080208
申请日：2015-05-29
申请人：上海天伟生物制药有限公司
发明人：刘石东 , 王修胜 , 胡集铖 , 季晓铭
IPC分类号： C07K7/56 , C07K1/02 , A61K38/12 , A61P31/10
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , A61K38/12 , C07K1/02 , C07K1/306
摘要：本发明公开了环肽类化合物的新晶型，其结构如式I所示，并且公开了其制备方法和用途。

65. 发明申请

WO2015067708A1 CRYSTALLINE FORMS OF S-ACETYL GLUTATHIONE, THEIR PREPARATIONS AND USES IN PHARMACEUTICAL AND NUTRACEUTICAL FORMULATIONS 审中-公开
标题翻译： S-ACETYL GLUTATHIONE的结晶形式，其在制药和营养制剂中的制备和用途
公开(公告)号：WO2015067708A1
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：PCT/EP2014/073957
申请日：2014-11-06
申请人： GNOSIS S.P.A.
发明人： BIANCHI, Davide , VALETTI, Marco , BAZZA, Paola
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0215 , A61K38/00 , C07K1/306
摘要： Disclosed are two crystalline forms of S-acetyl glutathione (SAG) called Form A and Form B, obtained by crystallisation of SAG from mixtures of water-acetone, water-ethanol or water-methanol, preferably acetone, under controlled conditions. The crystalline forms are characterised by X-ray powerder diffrraction, IR spectrum and DSC. Forms A and B can be advantageously used as ingredients of pharmaceutical or nutraceutical formulations.
摘要翻译：公开了通过在受控条件下从水 - 丙酮，水 - 乙醇或水 - 甲醇（优选丙酮）的混合物中结晶SAG获得的称为A型和B型的S-乙酰基谷胱甘肽（SAG）的两种结晶形式。结晶形式的特征在于X射线激发器衍射，IR光谱和DSC。形式A和B可以有利地用作药物或营养制剂的成分。

66. 发明申请

WO2015030038A1 タンパク質結晶装置用の気泡噴出部材及びタンパク質吸着気泡噴出部材、タンパク質結晶装置及びタンパク質結晶化方法、並びにタンパク質結晶切削装置及びタンパク質結晶切削方法审中-公开
标题翻译：用于蛋白质晶体装置和蛋白质晶体吸收泡沫浇注构件的泡沫浇注构件，蛋白质晶体装置和用于结晶蛋白质的方法和蛋白质晶体切割装置以及用于切割蛋白质晶体的方法
公开(公告)号：WO2015030038A1
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：PCT/JP2014/072387
申请日：2014-08-27
申请人：独立行政法人科学技術振興機構
发明人：山西　陽子 , 新井　史人 , 栗木　宏樹
IPC分类号： C30B29/58 , C07K1/30 , C07K14/47 , C12N9/00 , C12N9/36 , C30B7/00 , C30B30/00 , C30B33/00
CPC分类号： C30B7/12 , C07K1/306 , C07K14/80 , C12N9/0016 , C12N9/2462 , C12Y104/01014 , C30B29/58 , C30B30/02 , C30B33/04
摘要：　タンパク質溶液に熱影響を与えることなくタンパク質結晶を生成できるタンパク質結晶装置及びタンパク質結晶化方法、タンパク質結晶に熱影響を与えることなくタンパク質結晶を切削できるタンパク質結晶切削装置及びタンパク質結晶切削方法、並びに前記装置に用いることができる気泡噴出部材及びタンパク質吸着気泡噴出部材を提供する。　導電材料で形成された芯材と、絶縁材料で形成され、前記芯材の先端より延伸した延伸部を含み、且つ前記芯材に少なくとも一部が密着して芯材を覆う外郭部、及び、前記延伸部及び前記芯材の先端との間に形成され且つ気泡噴出口を有する空隙を含むことを特徴とする気泡噴出部材をタンパク質結晶装置に用い、タンパク質溶液に気泡を噴出することで、タンパク質の結晶が得られる。
摘要翻译：提供一种蛋白质晶体装置和蛋白质结晶方法，其不会对蛋白质溶液产生热效应而产生蛋白质晶体，蛋白质晶体切割装置和切割蛋白质晶体的方法，其能够在不赋予热量的情况下切割蛋白质晶体对蛋白质晶体的影响，以及可用于所述装置的泡沫喷射构件和蛋白质结晶吸附泡沫喷射构件。泡沫喷射构件用于蛋白质晶体装置中以将泡沫喷射到蛋白质溶液中，从而获得蛋白质晶体，所述泡沫喷射构件的特征在于包括：使用导电材料形成的芯; 使用绝缘材料形成的外护套部分包括延伸超过芯的远端的延伸部分，并且其中至少一部分紧密地附着到芯部以覆盖芯部; 以及具有泡沫喷射口的间隙，所述间隙形成在所述延伸部和所述芯的远端之间。

67. 发明申请

WO2015025167A1 PROTEIN CRYSTALS 审中-公开
标题翻译：蛋白水晶
公开(公告)号：WO2015025167A1
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：PCT/GB2014/052565
申请日：2014-08-21
申请人： CRYSALIN LTD.
发明人： SINCLAIR, John, Charles , LEWIS, Ceri, John
IPC分类号： C12N9/04 , C12N15/62 , B82Y5/00 , C07K1/00
CPC分类号： C12N9/0006 , B82Y5/00 , C07K1/306 , C07K2319/40 , C07K2319/70 , C12Y101/01086
摘要： A method for producing an ordered protein lattice, the method comprising: (a) providing a first component comprising a subunit of a homooligomeric protein assembly fused to a first subunit of a heterooligomeric protein assembly, and a second component comprising a second subunit of the heterooligomeric protein assembly, wherein the homooligomeric protein assembly and the heterooligomeric protein assembly are each symmetrical in two or three dimensions and share a rotational symmetry axis of the same order; (b) mixing said first monomer and said second monomer to produce a mixture; and (cl) (i) heating the mixture to a temperature about 2 °C to about 10 °C below the visible dissociation temperature; (ii) cooling the mixture by about 10 °C to about 20 °C; and (iii) repeating steps (i) and (ii) at least 10 times; or (c2) (i) heating the mixture to a temperature about 2°C to about 30°C or more below the visible dissociation temperature; and (ii) holding the mixture at a temperature about 2 °C to about 30 °C or more below the melt temperature, thereby producing an ordered protein lattice.
摘要翻译：一种用于产生有序蛋白质晶格的方法，所述方法包括：（a）提供第一组分，其包含融合到异寡聚体蛋白组合物的第一亚基的均低聚物蛋白组合物的亚基，第二组分包含异寡聚体的第二亚基蛋白质组装体，其中均低聚体蛋白质组合物和异寡聚体蛋白质组合物在两个或三个维度上均对称，并且共享相同顺序的旋转对称轴; （b）混合所述第一单体和所述第二单体以产生混合物; 和（c1）（i）将混合物加热至低于可见解离温度约2℃至约10℃的温度; （ii）将混合物冷却约10℃至约20℃; 和（iii）重复步骤（i）和（ii）至少10次; 或（c2）（i）将混合物加热至低于可见解离温度约2℃至约30℃或更高的温度; 和（ii）将混合物保持在低于熔融温度约2℃至约30℃或更高的温度下，从而产生有序的蛋白质晶格。

68. 发明申请

WO2013191173A1 試料分注装置、タンパク質の結晶化方法、およびマイクロプレート形成シート审中-公开
标题翻译：样品分配装置，蛋白质结晶方法和微孔形成片
公开(公告)号：WO2013191173A1
公开(公告)日：2013-12-27
申请号：PCT/JP2013/066723
申请日：2013-06-18
申请人：独立行政法人理化学研究所
发明人：羽藤　正勝
IPC分类号： C07K1/02 , C07K1/14 , C07K14/195 , C12M1/00 , G01N1/00 , G01N1/28
CPC分类号： G01N35/10 , C07K1/306 , G01N2035/1034
摘要：　脂質メソフェーズ法に適した試料分注装置を提供するため、本発明の試料分注装置は、プレートチャンバー（４）、試料分注マイクロディスペンサ部（２）、結晶化溶液分注マイクロディスペンサ部（３）、およびプレートチャンバー（４）内の湿度を調節する湿度調節装置（１１）を備えており、湿度調節装置（１１）は、水蒸気と乾燥ガスとの混合ガスをプレートチャンバー（４）内に供給する。
摘要翻译：为了提供适合于脂质中间相方法的样品分配装置，该样品分配装置设置有板室（4），样品分配微分离器单元（2），结晶溶液分配微分离器单元（3）和湿度用于控制板室（4）内的湿度的控制装置（11）。湿度控制装置（11）将水蒸气和干燥气体的混合气体供给到板室（4）的内部。

69. 发明申请

WO2013078577A1 一种丙氨酰谷氨酰胺化合物及其制法审中-公开
公开(公告)号：WO2013078577A1
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：PCT/CN2011/002200
申请日：2011-12-27
申请人：海南灵康制药有限公司 , 陶灵刚
发明人：陶灵刚
IPC分类号： C07C237/12 , C07C231/14
CPC分类号： C07C231/00 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07C237/06 , C07C237/22 , C07K1/306 , C07K5/0202 , C07K5/06026
摘要：一种高纯度丙氨酰谷氨酰胺化合物以及其制备方法。以肼类化合物为氨化试剂，以水：乙醇=1：1~3的比例进行梯度重结晶获得高纯度产品。

70. 发明申请

WO2013074610A1 SUSTAINED ACTION FORMULATION OF CYCLOSPORIN FORM 2 审中-公开
标题翻译：环孢菌素形式的持续行动制剂2
公开(公告)号：WO2013074610A1
公开(公告)日：2013-05-23
申请号：PCT/US2012/064988
申请日：2012-11-14
申请人： ALLERGAN, INC.
发明人： BLANDA, Wendy M. , ATTAR, Mayssa
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/36 , A61K38/13
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/0019 , A61K9/0048 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , C07K1/306 , C07K7/645
摘要： Disclosed herein are methods of treating diseases of the eye by administering to the subconjunctival space a formulation comprising cyclosporin A form 2 and a hydrogel.
摘要翻译：本文公开了通过向结膜下空间施用包含环孢菌素A形式2和水凝胶的制剂来治疗眼睛疾病的方法。

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