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1. 发明申请

WO2016191865A1 PEPTIDOMIMETICS FOR IMAGING THE GHRELIN RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：用于成像GHRELIN受体的成像方法
公开(公告)号：WO2016191865A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/CA2016/050607
申请日：2016-05-27
申请人： LONDON HEALTH SCIENCES CENTRE RESEARCH INC.
发明人： LUYT, Leonard , FOWKES, Milan Mrazek
IPC分类号： C07K14/60 , A61K47/48 , A61K49/00 , A61K51/08 , C07K14/575 , C07K7/02
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K51/08 , C07K5/00 , C07K5/1016 , C07K5/1027 , C07K14/60 , C07K19/00 , G01N33/57492 , G01N33/74 , G01N2333/71
摘要： ABSTRACT The present invention concerns compositions comprising and methods of identification and use of imaging agents. The imaging agents comprise a growth hormone secretagogues having a conjugated fluoride. The imaging agents of the present invention may be used for detection, diagnosis and/or staging of prostate or other forms of cancer, and may also be used for cardiac disease.
摘要翻译：摘要本发明涉及包含成像剂的鉴定和使用方法的组合物。成像剂包含具有共轭氟化物的生长激素促分泌素。本发明的成像剂可用于前列腺癌或其它形式癌症的检测，诊断和/或分期，也可用于心脏病。

2. 发明申请

WO2008003773A1 PROCEDE DE DETECTION D'INTERACTIONS A L'AIDE DU RAPPORTEUR DE FLUORESCENCE PYRENYLALANINE 审中-公开
标题翻译：使用荧光报告器紫杉醇检测相互作用的方法
公开(公告)号：WO2008003773A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/056866
申请日：2007-07-06
申请人： PHARMALEADS , ROQUES, Bernard, Pierre , FOURNIE-ZALUSKI, Marie-Claude
发明人： ROQUES, Bernard, Pierre , FOURNIE-ZALUSKI, Marie-Claude
IPC分类号： C12Q1/42 , C12Q1/48 , G01N33/542 , C07K4/00
CPC分类号： C12Q1/42 , C07K5/1027 , C07K7/06 , C12Q1/485 , G01N33/542
摘要： La présente invention concerne un procédé de détection par fluorescence d'une interaction entre (i) un peptide contenant au moins un acide aminé phosphorylé ou phosphorylable et (ii) une cible enzyme telle qu'une protéine phosphatase ou une protéine kinase susceptible d'interagir avec ce peptide, dans lequel, en l'absence de clivage de l ' enchainement peptidique, a) on met en présence ladite cible et le peptide contenant le marqueur de fluorescence pyrénylalanine (Pya); b) on détermine le niveau de fluorescence Fl du peptide marqué en présence de ladite cible; et c) on compare ce niveau de fluorescence Fl avec le niveau de fluorescence FO du peptide marqué en l'absence de ladite cible, une différence significative entre FO et Fl révélant une interaction entre la cible et le peptide, cette interaction pouvant entra*ner une déphosphorylation ou une phosphorylation du peptide lorsque la cible est respectivement une phosphatase ou une protéine kinase.
摘要翻译：本发明涉及通过荧光检测（i）含有至少一种磷酸化或可磷酸化氨基酸的肽与（ii）目标酶如蛋白磷酸酶或能够与该肽相互作用的蛋白激酶之间的相互作用的方法其中，在不存在肽序列切割的情况下，a）将所述靶和含有芘丙氨酸荧光标记（Pya）的肽聚集在一起; b）确定所述靶存在时所述标记肽的荧光F1的水平; 和c）将该水平的荧光F1与不存在所述靶标的标记肽的荧光FO水平进行比较，FO和F1之间显着差异显示靶和肽之间的相互作用，并且这种相互作用可能导致当靶分别为磷酸酶或蛋白激酶时，使肽脱磷酸化或磷酸化。

3. 发明申请

WO2005035525A2 INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HCV NS3-NS4A PROTEASE 审中-公开
标题翻译：丝氨酸蛋白酶特异性HCV NS3-NS4A蛋白的抑制剂
公开(公告)号：WO2005035525A2
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：PCT/US2004/029093
申请日：2004-09-07
申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED , PERNI, Robert, B. , COURT, John, J. , BRITT, Shawn, D. , PITLIK, Janos , VAN DRIE, John, H.
发明人： PERNI, Robert, B. , COURT, John, J. , BRITT, Shawn, D. , PITLIK, Janos , VAN DRIE, John, H.
IPC分类号： C07D403/00
CPC分类号： C07K5/1016 , A01N43/60 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K38/00 , A61K45/06 , C04B35/632 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07K5/0202 , C07K5/0207 , C07K5/1027 , C07K7/02 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用以给予患有HCV感染的患者。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

4. 发明申请

WO2004024755A3 SARCOLYSYL DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF 审中-公开
标题翻译： Sarcolysyl衍生物和方法及其
公开(公告)号：WO2004024755A3
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/EP0309630
申请日：2003-08-29
申请人： LIPAL BIOCHEMICALS AG , DHANAPAL BOOPATHY
发明人： DHANAPAL BOOPATHY
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07C229/36 , C07C237/20 , C07C271/22 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K5/078 , A61K31/198 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , C07C221/00 , C07K5/097 , C07K5/117
CPC分类号： C07C229/36 , A61K38/00 , C07C237/20 , C07C271/22 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , C07K5/1027
摘要： The invention relates to a chemical compound of general formula (I), in which R and R are identical or different and if R and R are identical, then R and R are selected from the group consisting of substituted benzoyl groups, substituted and unsubstituted alkyl, aryl, aralkyl, sulfoxy, aliphatic and heteroaromatic acyl, the base body of the aliphatic group containing 1 to 16 carbon atoms, in addition to an N-substituted amino acid group and if R and R are different, then R or R are selected from the group consisting of H, substituted benzoyl groups, substituted and unsubstituted benzyl, sulfoxy, aliphatic and heteroaromatic acyl, the base body of the aliphatic acyl group containing 1 to 16 carbon atoms, in addition to an N-substituted amino acid group; R represents an amino acid or a (poly)peptide or their substituted or partially substituted derivatives, in addition to the physiologically compatible salts of said compounds. The invention also relates to a method for producing the chemical compound, in addition to the use thereof as a medicament for combating cancerous diseases.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化学化合物，其中R <1>和R <2>是相同的或不同的，并且其中，在所述情况下是R <1>和R <2>是相同的，R <1>和R 被<2>选自取代的苯甲酰基的基团，取代的和未取代的烷基，芳基，芳烷基，亚砜，脂肪族和杂芳族酰基，选择其中所述含脂族基团1至16个碳原子的基体，和N-取代的氨基酸残基，和在其中R是不同的情况下<1>和R <2>，R <1>或R <2>选自下组：H，取代的苯甲酰基，取代的和未取代的苄基，硫氧基，脂族和杂芳族酰基，其中，含有碳原子数1〜16脂肪族酰基的基体，和N-取代的氨基酸残基，R <3>肽中的氨基酸或（聚）或取代的或部分取代的衍生物，以及所述phy iologisch可接受的这些化合物的盐。此外，本发明涉及一种用于化学化合物的制备及其作为抗癌症药物的用途。

5. 发明申请

WO2004089396A2 ANTI-FUNGAL COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：抗真菌化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2004089396A2
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/IB2004/001523
申请日：2004-04-07
申请人： CANBAS CO., LTD. , KAWABE, Takumi , KOBAYASHI, Hidetaka
发明人： KAWABE, Takumi , KOBAYASHI, Hidetaka
IPC分类号： A61K38/16
CPC分类号： C07K7/06 , A01N37/46 , A01N43/00 , A61K31/00 , A61K38/04 , A61K38/08 , A61K45/06 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , C07K5/1027 , C07K7/08 , C12Q1/18 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to compounds including peptides and peptidomimetics having anti-fungal activity alone, and in combination with other agents that have anti-fungal activity. The invention includes the use of cell cycle G2 checkpoint abrogators as anti-fungal agents, such as anti-fungal medicine.
摘要翻译：本发明涉及包含肽和肽模拟物的化合物，其具有单独的抗真菌活性，并且与具有抗真菌活性的其它试剂组合。本发明包括使用细胞周期G2检查点清除剂作为抗真菌剂，例如抗真菌药物。

6. 发明申请

WO03087137A2 NEW THERAPEUTIC USES OF TRI-, TETRA-, PENTA-, AND POLYPEPTIDES 审中-公开
标题翻译：三，四，五和多肽的新治疗用途
公开(公告)号：WO03087137A2
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：PCT/US0311403
申请日：2003-04-10
申请人： INNAPHARMA INC
发明人： HLAVKA JOSEPH J , ABAJIAN HENRY B , FEIGHNER JOHN P
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C07K5/087 , C07K5/097 , C07K5/10 , C07K5/107 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K14/68 , C07K
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0823 , C07K5/1016 , C07K5/1024 , C07K5/1027 , C07K14/68
摘要： Novel uses of certain peptides to treat patients suffering from neurological or psychiatric disorders are disclosed. The peptides include the tripeptide hormone MIF and compounds made by modifications of MIF, such as modification of amino terminus residues, carboxyl terminus residues and internal residues, including addition and substitution of amino acid residues and modification of the peptide bonds and functional side groups of respective amino acid residues. The tri-, tetra-, penta-, peptides and polypeptides may be utilized alone or in combination with other agents, to treat patients suffering from physiological, psychosomatic, neurological or psychiatric disorders.
摘要翻译：公开了某些肽用于治疗患有神经或精神疾病的患者的新用途。这些肽包括三肽激素MIF和通过修饰MIF制备的化合物，例如修饰氨基末端残基，羧基末端残基和内部残基，包括氨基酸残基的添加和取代以及肽键和功能侧基的修饰氨基酸残基。三肽，四肽，五肽，肽和多肽可以单独使用或与其他试剂组合使用，以治疗患有生理，心理，神经或精神疾病的患者。

7. 发明申请

WO2003045974A2 METHODS AND COMPOSITIONS FOR DEREPRESSION OF IAP-INHIBITED CASPASE 审中-公开
标题翻译：用于抑制IAP抑制CASPASE的方法和组合物
公开(公告)号：WO2003045974A2
公开(公告)日：2003-06-05
申请号：PCT/US2002/037577
申请日：2002-11-21
申请人： THE BURNHAM INSTITUTE , TORREY PINES INSTITUTE FOR MOLECULAR STUDIES , REED, John, C. , HOUGHTEN, Richard, A. , NEFZI, Adel , OSTRESH, John, M. , PINILLA, Clemencia , WELSH, Kate
发明人： REED, John, C. , HOUGHTEN, Richard, A. , NEFZI, Adel , OSTRESH, John, M. , PINILLA, Clemencia , WELSH, Kate
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/1008 , C07K5/1016 , C07K5/1019 , C07K5/1024 , C07K5/1027
摘要： The invention provides isolated agents having a core peptide selected from the group consisting of Core peptides 5 through 39 and 42 through 55, wherein the agent derepresses an IAP-inhibited caspase. Also provided is an isolated agent having a core structure selected from any of the structures shown in Figures 5, 9, 10, 14B, and 21-24 wherein said agent derepresses an IAP-inhibited caspase. The invention further provides a method of derepressing an IAP-inhibited caspase. The method consists of contacting an IAP-inhibited caspase with an effective amount of an agent to derepress an IAP-inhibited caspase, the agent having a core motif selected from the group consisting of a core peptide having a sequence set forth in any of Core peptides 4 through 39 and 42 through 55, and a core structure selected from the group consisting of TPI759, TPI882,TPI914 or TPI927. The methods of the invention also can be used for promoting apoptosis in a cell and for reducing the severity of a pathology characterized by reduced levels of apoptosis. Methods for identifying agents that derepress an IAP-inhibited caspase are also provided.
摘要翻译：本发明提供了具有选自核心肽5至39和42至55的核心肽的分离的试剂，其中所述试剂减阻IAP抑制的半胱天冬酶。还提供了具有选自图5，图9，图10，图14B和图21-24所示的任何结构的核心结构的分离剂，其中所述试剂去抑制IAP-抑制的半胱天冬酶。本发明还提供了一种去抑制IAP抑制的半胱天冬酶的方法。该方法包括使IAP抑制的半胱天冬酶与有效量的试剂接触以对抑制IAP-抑制的半胱天冬酶进行脱保护，该试剂具有选自核心肽的核心基序，所述核心基序具有核心肽 4至39和42至55，以及选自TPI759，TPI882，TPI914或TPI927的核心结构。本发明的方法还可用于促进细胞凋亡和降低以凋亡水平降低为特征的病理学的严重性。还提供了用于鉴定抑制IAP抑制的半胱天冬酶的药剂的方法。

8. 发明申请

WO2003015706A2 BORINIC ACID PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：硼酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003015706A2
公开(公告)日：2003-02-27
申请号：PCT/US2002/026300
申请日：2002-08-16
申请人： WASHINGTON STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION , YALE UNIVERSITY , MATTESON, Donald, S. , FABRY-ASZTALOS, Levente , PRUSOFF, William, H. , PIVAZYAN, Arman, D.
发明人： MATTESON, Donald, S. , FABRY-ASZTALOS, Levente , PRUSOFF, William, H. , PIVAZYAN, Arman, D.
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07F7/1856 , A61K31/69 , A61K38/00 , C07F5/025 , C07F7/1848 , C07K5/06191 , C07K5/0827 , C07K5/1027
摘要： The invention provides compounds of formula I: wherein R 1 -R 4 , A, A 1 , and X have any the values described in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of inhibiting proteases with such compounds. The invention also provides synthetic intermediates and processes useful for preparing compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明提供式I化合物：其中R 1 -R 4，A，A 1和X具有说明书中所述的任何值，以及包含这些化合物的药物组合物和抑制方法具有这些化合物的蛋白酶。本发明还提供了可用于制备式（I）化合物的合成中间体和方法。

9. 发明申请

WO0100247A9 PEPTIDE-LIPID CONJUGATES, LIPOSOMES AND LIPOSOMAL DRUG DELIVERY 审中-公开
标题翻译：肽类脂质结合物，脂质体和脂质体药物递送
公开(公告)号：WO0100247A9
公开(公告)日：2002-08-29
申请号：PCT/US0016248
申请日：2000-06-13
申请人： LIPOSOME CO INC
发明人： MEERS PAUL , PAK CHARLES , ALI SHAUKAT , JANOFF ANDREW , FRANKLIN J CRAIG , ERUKULLA RAVI , CABRAL-LILLY DONNA , AHL PATRICK
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/133 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K51/00 , A61P11/08 , A61P23/02 , A61P27/08 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K1/107 , C07K5/04 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/093 , C07K5/097 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K7/04 , C07K7/06 , C07K9/00 , C12N15/00 , C12N15/63 , C12N15/88
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/1271 , A61K9/1272 , A61K9/1275 , A61K38/00 , A61K47/543 , A61K47/544 , A61K47/6911 , C07K1/1077 , C07K5/06026 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0819 , C07K5/0823 , C07K5/0827 , C07K5/1008 , C07K5/1013 , C07K5/1027 , C07K7/06 , C07K9/001
摘要： Peptide-lipid conjugates are incorporated into liposomes so as to selectively destabilize the liposomes in the vicinity of target peptidase-secreting cells, and hence, to deliver the liposomes to the vicinity of the target cells, or directly into the cells. The liposomes can thus be used to treat mammals for diseases, disorders or conditions, e.g., tumors, microbial infection and inflammations, characterized by the occurrence of peptidase-secreting cells.
摘要翻译：将肽 - 脂质缀合物掺入脂质体中，以选择性地使目标肽酶分泌细胞附近的脂质体不稳定，从而将脂质体递送至靶细胞附近或直接进入细胞。因此，脂质体可用于治疗哺乳动物疾病，病症或病症，例如肿瘤，微生物感染和炎症，其特征在于发生肽酶分泌细胞。

10. 发明申请

WO99066945A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING BONE RESORPTION 审中-公开
标题翻译：用于抑制骨质吸收的组合物和方法
公开(公告)号：WO99066945A1
公开(公告)日：1999-12-29
申请号：PCT/US1999/013961
申请日：1999-06-21
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/66 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/55 , A61P19/08 , A61P19/10 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K5/107 , C07K5/113 , C07K5/00
CPC分类号： A61K38/07 , A61K38/06 , A61K38/55 , C07K5/0827 , C07K5/1027 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to oral compositions and methods for inhibiting bone resorption in a mammal while counteracting the occurrence of potentially adverse gastrointestinal effects. The compositions useful herein comprise the combination of a pharmaceutically effective amount of a nitrogen-containing bisphosphonate or a pharmaceutically-acceptable salt thereof and a pharmaceutically effective amount of a caspase inhibitor.
摘要翻译：本发明涉及口服组合物和抑制哺乳动物骨吸收的方法，同时抵消潜在的不利胃肠作用的发生。本文有用的组合物包含药学有效量的含氮二膦酸盐或其药学上可接受的盐和药学上有效量的胱天蛋白酶抑制剂的组合。

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