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51. 发明申请

WO2008024303A3 COMPOUNDS FOR TREATING PROLIFERATIVE DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗增生性疾病的化合物
公开(公告)号：WO2008024303A3
公开(公告)日：2008-11-27
申请号：PCT/US2007018378
申请日：2007-08-20
申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP , CHEN SHOUJUN , KOYA KEIZO , DEMKO ZACHARY , SUN LIJUN
发明人： CHEN SHOUJUN , KOYA KEIZO , DEMKO ZACHARY , SUN LIJUN
IPC分类号： C07C327/56 , A61K31/16 , A61P35/00 , C07C243/28 , C07C255/42 , C07C257/20 , C07C261/04 , C07C307/04 , C07C311/49 , C07C337/06 , C07D207/34 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D307/38 , C07F9/02
CPC分类号： C07C327/56 , A61K31/16 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/4245 , A61K31/664 , C07C243/28 , C07C243/34 , C07C255/66 , C07C257/22 , C07C261/04 , C07C281/06 , C07C307/04 , C07C311/49 , C07C311/51 , C07C311/55 , C07C337/06 , C07C2601/02 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D233/74 , C07D263/48 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D307/66 , C07F9/228 , C07F9/4423 , C07F9/4496 , C07F9/46
摘要： Disclosed are compounds of formulae (I), (III), (IV), (VII), (X), (XI), (XII), (XIII) and (XIV), wherein the variabables are as defined in the claims, and methods of using compounds of the invention for treating a subject with a proliferative disorder, such as cancer, and methods for treating disorders responsive to Hsp70 induction and/or natural killer induction. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：公开了式（I），（III），（IV），（VII），（X），（XI），（XII），（XIII）和（XIV）的化合物，其中可变量如权利要求以及使用本发明化合物治疗患有增殖性疾病（例如癌症）的受试者的方法，以及用于治疗对Hsp70诱导和/或自然杀伤诱导反应的病症的方法。还公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

52. 发明申请

WO2008076754A2 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF CANNABINOID RECEPTOR 1 ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：化合物和组合物作为大麻素受体1活性的抑制剂
公开(公告)号：WO2008076754A2
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/US2007/087230
申请日：2007-12-12
申请人： IRM LLC , LIU, Hong , HE, Xiaohui , PHILLIPS, Dean , ZHU, Xuefeng , YANG, Kunyong , LAU, Thomas , WU, Baogen , XIE, Yongping , NGUYEN, Truc Ngoc , WANG, Xing
发明人： LIU, Hong , HE, Xiaohui , PHILLIPS, Dean , ZHU, Xuefeng , YANG, Kunyong , LAU, Thomas , WU, Baogen , XIE, Yongping , NGUYEN, Truc Ngoc , WANG, Xing
IPC分类号： C07D207/40 , C07D233/12 , C07D233/16 , C07D233/32 , C07D233/42 , C07D233/46 , C07D233/50 , C07D233/52 , C07D263/22 , C07D265/32 , C07D285/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/04
CPC分类号： C07D265/32 , C07D207/26 , C07D207/40 , C07D233/12 , C07D233/16 , C07D233/32 , C07D233/38 , C07D233/42 , C07D233/46 , C07D233/50 , C07D233/52 , C07D233/74 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D285/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F7/1856
摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of Cannabinoid Receptor 1 (CB1).
摘要翻译：本发明提供了化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与大麻素受体1（CB1）活性相关的疾病或病症的方法。

53. 发明申请

WO2008007763A1 イミダゾリジン－２，４－ジオン化合物の製法及び固体状４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノン化合物の取得方法审中-公开
标题翻译：制备咪唑烷-2,4-二酮化合物的方法和获得固体的4,5-二羟基-2-咪唑啉酮化合物的方法
公开(公告)号：WO2008007763A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PCT/JP2007/063955
申请日：2007-07-13
申请人：宇部興産株式会社 , 西野繁栄 , 島秀好 , 島野哲郎 , 吉村公彦
发明人：西野繁栄 , 島秀好 , 島野哲郎 , 吉村公彦
IPC分类号： C07D233/34
CPC分类号： C07D233/74
摘要：　本発明の課題は、例えば、ダイオキシン等の有害なハロゲン化芳香族炭化水素化合物分解用の材料、電子部品用無電解銀メッキ液やジアゾ複写材料等として有用な化合物であるイミダゾリジン－２，４－ジオン化合物を安全で、かつ簡便な方法にて、高収率で製造する、工業的に好適なイミダゾリジン－２，４－ジオン化合物の製法を提供することにある。この課題は、４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノン化合物を、（１）酸触媒の存在下、脱水反応させること；又は（２）１００～３００°Cで反応させることを特徴とするイミダゾリジン－２，４－ジオン化合物の製法によって解決される。あるいは、尿素化合物、グリオキサール、及び塩基との混合溶液を、２０～３００°Cで反応させることを特徴とするイミダゾリジン－２，４－ジオン化合物の製法によって解決される。　また、本発明の課題は、簡便な方法によって、４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノンを含む水溶液から、４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノンの取得方法を提供するものでもある。この課題は、４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノン化合物を含む水溶液に、有機溶媒を混合して、共沸蒸留させることを特徴とする、固体状の４，５－ジヒドロキシ－２－イミダゾリジノン化合物の取得方法によって解決される。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种能够生产咪唑烷-2,4-二酮化合物的工业上优选的咪唑烷-2,4-二酮化合物的方法，所述咪唑烷-2,4-二酮化合物是有用的化合物，例如用于分解的材料有害的卤化芳烃化合物如二恶英，电子部件的无电镀银溶液，重氮复制材料等，以高产率用简单的方法。该目的通过咪唑烷-2,4-二酮化合物的制备方法来实现，其特征在于，在酸催化剂存在下，使4,5-二羟基-2-咪唑啉酮化合物进行（1）脱水反应，或（2 ）在100〜300℃的反应，或通过咪唑烷-2,4-二酮化合物的制造方法，其特征在于，将脲化合物，乙二醛和碱的混合溶液在20〜300℃下进行反应。此外，本发明的目的是提供一种通过简单的方法从含有4,5-二羟基-2-咪唑啉酮的水溶液中获得4,5-二羟基-2-咪唑啉酮的方法。该目的通过以下方法实现：得到固体的4,5-二羟基-2-咪唑烷酮化合物，其特征在于将有机溶剂在含有4,5-二羟基-2-咪唑啉酮化合物的水溶液中混合并使所得混合物进行共沸蒸馏。

54. 发明申请

WO2007047146A3 INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION 审中-公开
标题翻译： VIRAL REPLICATION的抑制剂
公开(公告)号：WO2007047146A3
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/US2006039044
申请日：2006-10-10
申请人： INTERMUNE INC , ARRAY BIOPHARMA INC , BEIGELMAN LEONID , ANDREWS STEVEN W , CONDROSKI KEVIN R , GUNAWARADANA INDRANI , HAAS JULIA
发明人： BEIGELMAN LEONID , ANDREWS STEVEN W , CONDROSKI KEVIN R , GUNAWARADANA INDRANI , HAAS JULIA
IPC分类号： C07D233/76 , C07D207/09 , C07D211/62 , C07D233/74 , C07D233/78 , C07D235/02 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07D307/68 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/06
CPC分类号： C07D409/04 , C07C233/11 , C07C233/22 , C07C323/62 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/27 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/72 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D235/02 , C07D249/08 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulas I-IV, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.
摘要翻译：实施方案提供了通式I-IV的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

55. 发明申请

WO2004010950A3 ARYL SUBSTITUTED HYDANTOIN COMPOUNDS AND THEIR USE AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS 审中-公开
标题翻译：芳基取代的烟碱化合物及其作为钠通道阻断剂的用途
公开(公告)号：WO2004010950A3
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/US0323827
申请日：2003-07-31
申请人： EURO CELTIQUE SA , SUN QUN , KYLE DONALD J
发明人： SUN QUN , KYLE DONALD J
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/454 , A61P21/00 , A61P23/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07D233/72 , C07D233/74 , C07D233/84 , C07D233/86 , A61K31/415 , A61K31/46
CPC分类号： C07D233/86 , C07D233/74 , C07D233/84
摘要： This invention relates to aryl substituted hydantoins of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein n, A, A', R, R1 and R2, are defined in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus agents, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的芳基取代的乙内酰脲或其药学上可接受的盐，前药或溶剂化物，其中n，A，A'，R，R1和R2在说明书中定义。本发明还涉及式（I）化合物用于治疗全局性和局灶性局部缺血后的神经元损伤，用于治疗或预防神经退行性病症如肌萎缩侧索硬化（ALS），以及用于治疗，预防或改善急性或慢性疼痛，作为抗炎剂，作为抗惊厥剂，作为抗躁狂剂，作为局部麻醉剂，作为抗心律失常药，以及用于治疗或预防糖尿病性神经病。

56. 发明申请

WO03088915A2 NOVEL SODIUM CHANNEL BLOCKERS 审中-公开
标题翻译：新的SODIUM通道阻塞器
公开(公告)号：WO03088915A2
公开(公告)日：2003-10-30
申请号：PCT/US0312162
申请日：2003-04-18
申请人： UNIV VIRGINIA , BROWN MILTON L
发明人： BROWN MILTON L
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/421 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C219/08 , C07C235/02 , C07C235/06 , C07C235/34 , C07C237/04 , C07C237/06 , C07C237/20 , C07C275/22 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D235/02 , A61K
CPC分类号： C07D235/02 , A61K31/4015 , A61K31/4166 , A61K31/421 , C07C235/34 , C07C237/04 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78
摘要： The present invention is directed to novel phenytoin derivative compounds and the use of such compounds as sodium channel blockers. Such compositions have utility as anti-cancer agents and can be used to limit or prevent PCa growth and/or metastasis.
摘要翻译：本发明涉及新型苯妥英衍生物化合物和这些化合物作为钠通道阻断剂的用途。这样的组合物可用作抗癌剂并且可用于限制或预防PCa生长和/或转移。

57. 发明申请

WO2003011288A1 NOVEL IMIDAZOLIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS VLA-4 ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：新的咪唑啉衍生物，其制备及其作为VLA-4拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2003011288A1
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/EP2002/008106
申请日：2002-07-20
申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人： WEHNER, Volkmar , FLOHR, Stefanie , BLUM, Horst , RÜTTEN, Hartmut , STILZ, Hans, Ulrich
IPC分类号： A61K31/4166
CPC分类号： C07D405/12 , C07D233/74
摘要： The present invention relates to novel imidazolidine derivatives of the formula (I), in which B, E, W, Y, R, R 2 , R 3 , R 30 , e and h have the meanings given in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmaceutical active compounds which are suitable, for example, for treating inflammatory disease, for example rheumatoid arthritis, or allergic diseases. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the adhesion and migration of leukocytes and/or antagonists of the adhesion receptor VLA-4, which belongs to the integrin group. They are generally suitable for treating diseases which are caused by, or associated with, an undesirable degree of leukocyte adhesion and/or leukocyte migration or in which cell-cell or cell-matrix interactions, which are based on the interactions of VLA-4 receptors with their ligands, play a role. The invention furthermore relates to processes for preparing the compounds of the formula (I), to their use and topharmaceutical preparations which comprise compounds of the formula (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型咪唑烷衍生物，其中B，E，W，Y，R，R 2，R 3，R 30，e和h具有索赔。式（I）的化合物是有价值的药物活性化合物，其适用于例如治疗炎性疾病，例如类风湿性关节炎或过敏性疾病。式（I）的化合物是属于整联蛋白基团的粘附受体VLA-4的白细胞和/或拮抗剂的粘附和迁移的抑制剂。它们通常适用于治疗由不利程度的白细胞粘附和/或白细胞迁移引起的或与之相关的疾病，或其中基于VLA-4受体的相互作用的细胞 - 细胞或细胞 - 基质相互作用与他们的配体，发挥作用。本发明还涉及制备式（I）化合物及其用途和包含式（I）化合物的药物制剂的方法。

58. 发明申请

WO01010799A1 METHODS FOR PREPARING N-[(ALIPHATIC OR AROMATIC)CARBONYL)]-2-AMINOACETAMIDE COMPOUNDS AND FOR CYCLIZING SUCH COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：制备N - [（脂肪酸或芳香族碳）]] - 2-氨基乙酰胺化合物和循环这些化合物的方法
公开(公告)号：WO01010799A1
公开(公告)日：2001-02-15
申请号：PCT/US2000/021257
申请日：2000-08-03
IPC分类号： A61K38/00 , C07B61/00 , C07C231/08 , C07C231/14 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D233/28 , C07D233/32 , C07D233/34 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/74 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D241/24 , C07D241/38 , C07D241/44 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D521/00 , C07F9/645 , C07K5/078
CPC分类号： C07D207/273 , A61K38/00 , C07C231/14 , C07C269/06 , C07C2601/02 , C07C2601/16 , C07D231/12 , C07D233/28 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/74 , C07D233/90 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D249/08 , C07D295/13 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07F9/645 , C07K5/06139 , C40B40/00 , C07C237/22 , C07C271/28
摘要： A method for preparing an N-[(aliphatic or aromatic)carbonyl)]-2-aminoacetamide compound, and for preparing a cyclized compound therefrom, as well as novel resin bound intermediate compounds that are useful for preparing such compounds.
摘要翻译：一种制备N - [（脂族或芳族）羰基）] - 2-氨基乙酰胺化合物和由其制备环化合物的方法，以及可用于制备这些化合物的新型树脂结合中间体化合物。

59. 发明申请

WO9919296A8 AMINOBUTANOIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO9919296A8
公开(公告)日：2000-11-02
申请号：PCT/JP9804529
申请日：1998-10-07
申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO , TAKAHASHI KANJI , SUGIURA TSUNEYUKI
发明人： TAKAHASHI KANJI , SUGIURA TSUNEYUKI
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/165 , A61P19/00 , A61P43/00 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/83 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C237/22 , C07C243/00 , C07C243/34 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C311/21 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07C327/30 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D207/40 , C07D207/46 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D213/54 , C07D213/56 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D233/61 , C07D233/74 , C07D253/08 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D295/13 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D307/84 , C07D309/12 , C07D333/16 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D333/60 , C07D405/12 , C07D521/00 , C07F7/18 , C07C275/36 , C07C323/41 , C07C323/43 , C07D209/24 , C07D211/70 , C07D215/02 , C07D233/72 , C07D277/64 , C07D333/24 , C07D339/08 , C07F5/02
CPC分类号： C07D207/327 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/83 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C237/22 , C07C243/34 , C07C255/41 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C311/21 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07C327/30 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D207/34 , C07D207/40 , C07D207/46 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/46 , C07D211/62 , C07D213/54 , C07D213/56 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/81 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/74 , C07D249/08 , C07D253/08 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D295/13 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D307/84 , C07D309/12 , C07D333/16 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D333/60 , C07D405/12 , C07F7/1856
摘要： Aminobutanoic acid derivatives represented by general formula (I) and salts thereof (wherein each symbol is as defined in the description). The derivatives inhibit matrix metalloproteinases and are therefore useful for the prevention and/or treatment of rheumatism, osteoarthritis, pathologic bone resorption, osteoporosis, periodontal diseases, interstitial nephritis, arteriosclerosis, pulmonary emphysema, hepatic cirrhosis, corneal injury, diseases due to metastasis and infiltration of cancer cells or proliferation thereof, autoimmune diseases (such as Crohn's disease and Sjögren's disease), diseases due to transmigration of white blood cells or infiltration thereof, neovascularization, multiple sclerosis, aortic aneurysm, endometritis and so on.

60. 发明申请

WO99048876A1 CRYSTALLINE SODIUM PHENYTOIN MONOHYDRATE 审中-公开
标题翻译：晶体钠苯酚单乙醇酯
公开(公告)号：WO99048876A1
公开(公告)日：1999-09-30
申请号：PCT/US1998/026703
申请日：1998-12-15
IPC分类号： C07D233/74 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/74
摘要： Crystalline sodium phenytoin monohydrate is stable, nonhygroscopic, and water soluble.
摘要翻译：结晶钠苯妥英一水合物是稳定的，不吸湿的和水溶性的。

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