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41. 发明申请

WO2012172119A2 METHOD FOR THE PREPARATION OF MEDETOMIDINE 审中-公开
标题翻译：制备药物的方法
公开(公告)号：WO2012172119A2
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/EP2012/070870
申请日：2012-10-22
申请人： LONZA LTD
发明人： ZARAGOZA DOERWALD, Florencio , KULESZA, Anna , ELZNER, Stephan , BUJOK, Robert , WROBEL, Zbigniew , WOJCIECHOWSKI, Krzysztof
IPC分类号： C07D233/58 , C07D303/04 , C07C15/44 , C07C33/20 , C07C47/228
CPC分类号： C07D233/58 , C07C1/24 , C07C29/40 , C07C33/20 , C07C45/58 , C07C47/228 , C07C2531/025 , C07D303/04 , C07C15/44
摘要： The invention discloses a method for the preparation of medetomidine starting from 1-bromo 2,3-dimethylbenzene and aceton.
摘要翻译：本发明公开了一种从1-溴2,3-二甲苯和丙酮制备中美托咪的方法。

42. 发明申请

WO2012085170A3 PROCESS FOR MAKING ORGANOBORON COMPOUNDS, PRODUCTS OBTAINABLE THEREBY, AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：制造有机化合物的方法，可获得的产品及其使用
公开(公告)号：WO2012085170A3
公开(公告)日：2012-10-26
申请号：PCT/EP2011073716
申请日：2011-12-22
申请人： HAAG BENJAMIN
发明人： HAAG BENJAMIN , KNOCHEL PAUL
IPC分类号： C07F5/05 , C07C67/00 , C07D307/60 , C07D343/00 , C07F5/04
CPC分类号： C07D307/60 , B01J31/2404 , B01J2531/824 , C07B37/04 , C07C29/40 , C07C45/68 , C07C67/293 , C07C67/343 , C07C227/16 , C07C231/12 , C07C253/30 , C07D295/30 , C07D307/68 , C07D343/00 , C07D409/04 , C07F5/025 , C07F5/04 , C07C69/76 , C07C69/63 , C07C47/575 , C07C69/94 , C07C33/46 , C07C255/58 , C07C229/64 , C07C233/25 , C07C255/56 , C07C255/59 , C07C255/57
摘要： A process for making organoboron compounds is disclosed in which at least one organic compound having at least one Cl, Br, or I atom or at least one nucleophilic leaving group substituent is reacted with at least one boron-containing reagent represented by the chemical formula (IA) or (IB): B(YR1)3 (IA) [Cat]n+[B(YR1)4 -]n (IB) in the presence of at least one oxidizable metal or oxidizable metal complex, wherein each Y independently represents an oxygen atom, a sulfur atom, or -NR'-, each R1 and each R' independently represents an organic moiety comprising up to 15 carbon atoms and, optionally, one or more hetero atoms, Cat is a cation or mixture of cations, and n is a positive number in the range from 1 to 3. The organoboron products obtained by this process are useful for conducting coupling reactions and reactions with aldehydes. Due to their selectivity, such reactions may be conducted in protic solvents, such as water and alcohols, and sensitive functional groups in the reactants are maintained in the final product. The organoboron products are stable, so that they maintain their activity during storage.
摘要翻译：公开了制备有机硼化合物的方法，其中至少一种具有至少一个Cl，Br或I原子或至少一个亲核离去基团取代基的有机化合物与至少一种由化学式表示的含硼试剂 IA）或（IB）：B（YR1）3（IA）[Cat] n + [B（YR1）4 - ] n（IB）在至少一种可氧化金属或可氧化金属络合物存在下，其中每个Y独立地表示氧原子，硫原子或-NR'-，每个R 1和每个R'独立地表示包含至多15个碳原子的有机部分和任选的一个或多个杂原子，Cat是阳离子或阳离子的混合物， n为1〜3的正数。通过该方法得到的有机硼产物可用于进行与醛的偶联反应和反应。由于它们的选择性，这种反应可以在质子溶剂如水和醇中进行，反应物中的敏感官能团保留在最终产物中。有机硼产品是稳定的，因此它们在储存过程中保持其活性。

43. 发明申请

WO2012121301A1 含フッ素置換化合物の製造方法及び含フッ素置換化合物审中-公开
标题翻译：生产含氟化物取代的化合物的方法和含氟化合物的替代化合物
公开(公告)号：WO2012121301A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：PCT/JP2012/055868
申请日：2012-03-07
申请人：国立大学法人京都大学 , 大陽日酸株式会社 , 吉田潤一 , 永木愛一郎
发明人：吉田　潤一 , 永木　愛一郎
IPC分类号： C07C33/46 , C07C29/38 , C07C45/00 , C07C49/167 , C07C231/10 , C07C233/05 , C07C233/07 , C07F7/12 , C07F7/22 , C07F9/52
CPC分类号： C07F7/2212 , C07C29/40 , C07C29/62 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/483 , C07C45/00 , C07C45/455 , C07C49/80 , C07C231/00 , C07C231/10 , C07C233/13 , C07C233/15 , C07F7/0809 , C07F7/12 , C07F7/122 , C07F9/28 , C07F9/5022 , C07F9/5068 , C07C233/07 , C07C233/05 , C07C49/233
摘要：【課題】工業的に実施可能な温度条件下で、簡易な装置で、かつ、簡便な操作で、含フッ素置換化合物を製造可能な含フッ素置換化合物の製造方法の提供。【解決手段】本発明は、複数の液体を混合可能な流路を備えるマイクロリアクターに有機フッ素化合物と有機リチウム化合物とを導入して反応生成物を得る工程、及び前記マイクロリアクターに前記反応生成物と、前記反応生成物に対し求電子作用を示す求電子剤とを導入して含フッ素置換化合物を得る工程を含む含フッ素置換化合物の製造方法である。
摘要翻译： [问题]提供一种可以在工业上可以实现的温度条件下使用简单的装置和简单的方法制备含氟取代的化合物的方法。 [解决方案]本发明是一种含氟取代化合物的制造方法，其特征在于，包括将有机氟化合物和有机锂化合物引入配备有多个液体混合在一起的流路的微反应器中，从而产生反应产物; 并将反应产物和具有亲电子活性的亲电子试剂引入反应器中，从而制备含氟取代的化合物。

44. 发明申请

WO2010072864A1 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE INTERMEDIOS DE SÍNTESIS ÚTILES EN LA PREPARACIÓN DE TAIWANIAQUINOIDES 审中-公开
标题翻译：制备合成中间体的方法，可用于制备TAIWANIAQUINOIDS
公开(公告)号：WO2010072864A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：PCT/ES2009/000605
申请日：2009-12-22
申请人： UNIVERSIDAD DE GRANADA , ÁLVAREZ DE MANZANEDA ROLDÁN, Enrique , CHAHBOUN, Rachid
发明人： ÁLVAREZ DE MANZANEDA ROLDÁN, Enrique , CHAHBOUN, Rachid
IPC分类号： C07C13/553
CPC分类号： C07D317/70 , C07C1/24 , C07C29/40 , C07C43/30 , C07C2601/16 , C07C2603/18 , C07C13/567 , C07C33/38
摘要： La presente invención describe un procedimiento para la obtención de taiwaniaquinoides de fórmula general (13), útiles como intermedios de síntesis en la obtención de otros taiwaniaquinoides y derivados. El procedimiento comprende la condensación entre α-ciclocitral o β-ciclocitral y un derivado halogenado de fórmula (11), para obtener un compuesto de fórmula (12), que a continuación se cicla y deshidrata por tratamiento ácido para dar la estructura tricíclica [6-5-6] de los taiwaniaquinoides.
摘要翻译：本发明涉及一种获得具有通式（13）的台湾亚喹啉酮的方法，其可用作生产其他台湾和其衍生物的合成中间体。所述方法包括a-环脯氨酸或β-环吖庚因与具有式（11）的卤化衍生物之间的缩合，以获得具有式（12）的化合物，随后通过酸处理使其环化和脱水以产生三环结构台湾[6-5-6]。

45. 发明申请

WO2007005289A1 MONOMERS AND POLYMERS COMPRISING CONJUGATED GROUPS AND METHODS FOR MAKING THEREOF 审中-公开
标题翻译：包含连接组的单体和聚合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2007005289A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/US2006/024113
申请日：2006-06-21
申请人： GENERAL ELECTRIC COMPANY , CELLA, James, Anthony , SHIANG, Joseph, John , HELLER, Christian Maria, Anton , LITZ, Kyle, Erik , LIU, Jie , LEWIS, Larry, Neil , PARTHASARATHY, Gautam , DUGGAL, Anil, Raj , SIMON, David, Andrew
发明人： CELLA, James, Anthony , SHIANG, Joseph, John , HELLER, Christian Maria, Anton , LITZ, Kyle, Erik , LIU, Jie , LEWIS, Larry, Neil , PARTHASARATHY, Gautam , DUGGAL, Anil, Raj , SIMON, David, Andrew
IPC分类号： C08G61/02 , H01L51/00 , C07C39/17
CPC分类号： H01L51/0039 , C07C29/40 , C07C37/18 , C07C37/20 , C07C39/17 , C07C39/42 , C07C2603/18 , C07C2603/24 , C07C2603/94 , C08G61/02 , C09K11/06 , C09K2211/1011 , C09K2211/1416 , H01L51/0058 , H01L51/5036 , H01L51/5048 , H05B33/14 , Y02E10/549 , C07C35/52
摘要： Disclosed is a polymer composition derived from a bis-phenol comprising a conjugated aromatic radical, optionally comprising nitrogen. Suitable bis-phenols as well as methods for making said polymer are also disclosed. Also disclosed are electroactive layers comprising said polymer and electroactive devices comprising said layer.
摘要翻译：公开了衍生自包含共轭芳族基团，任选地包含氮的双酚的聚合物组合物。还公开了合适的双酚以及制备所述聚合物的方法。还公开了包含所述聚合物和包含所述层的电活性器件的电活性层。

46. 发明申请

WO2006011030A1 PREPARATION OF NOVEL SUBSTITUTED HALOARENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型取代的HALOARENE化合物的制备
公开(公告)号：WO2006011030A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/IB2005/002098
申请日：2005-07-07
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , RUTHERFORD, Jennifer, Lea , HAWKINS, Joel, Michael
发明人： RUTHERFORD, Jennifer, Lea , HAWKINS, Joel, Michael
IPC分类号： C07D213/61
CPC分类号： C07C29/40 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07C33/46 , C07C33/44 , C07C31/125
摘要： This invention relates to a new process for the preparation of novel substituted haloarene compounds of the formula I or IV: respectively, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, and Y are as defined herein, that comprises a novel and efficient selective mono-lithiation of a dihaloarene of the formula II or V: respectively, by an organo-lithium compound in the presence of a carbonyl reactant of the formula III: wherein R 1 and R 2 are as defined herein. In the process of the instant invention, the newly formed lithiated haloarene is sequentially quenched in situ by the carbonyl reactant to form said substituted haloarene. The process is suitable for batch or continuous flow systems. The substituted haloarenes produced by the process of the present invention are useful intermediates in the preparation of N-aryl or N-heteroaryl substituted pharmaceutically active compounds that include selective antagonists, inverse agonists and partial agonists of serotonin 1 (5-HT 1 ) receptors useful in treating or preventing depression, anxiety, obsessive compulsive disorder (OCD) and other disorders for which a 5-HT 1 agonist or antagonist is indicated.
摘要翻译：本发明涉及分别制备式I或IV的新的取代的卤代芳烃化合物的新方法：其中R

47. 发明申请

WO2005035472A1 PROCESS FOR THE PREPARATION 3,5-BIS(TRIFLUOROMETHYL)BENZYLALCOHOL 审中-公开
标题翻译：制备3,5-二（三氟甲基）苯甲醇的方法
公开(公告)号：WO2005035472A1
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：PCT/IT2003/000616
申请日：2003-10-13
申请人： MITENI S.P.A. , NARDELLO, Alessandro , PRETTO, Marisa , FACCIN, Andrea
发明人： NARDELLO, Alessandro , PRETTO, Marisa , FACCIN, Andrea
IPC分类号： C07C29/40
CPC分类号： C07C29/40 , C07C17/16 , C07C22/08 , C07C33/46
摘要： The present invention concerns a process for preparing 3,5bis(trifluoromethyl)benzylalcohol by formylation in a solvent of an appropriate organo-magnesium derivative with solid paraformaldehyde and optionally its conversion into a 3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl halide.
摘要翻译：本发明涉及一种通过在适当的有机镁衍生物与固体多聚甲醛的溶剂中甲酰化制备3,5-双（三氟甲基）苄醇的方法，并任选地将其转化成3,5-双（三氟甲基）苄基卤化物。

48. 发明申请

WO2004024663A1 VERFAHREN ZUR METALLORGANISCHEN HERSTELLUNG ORGANISCHER ZWISCHENPRODUKTE ÜBER HALOGEN-METALL-AUSTAUSCHREAKTIONEN 审中-公开
标题翻译：法的金属卤素交换反应的有机中间体产品ORGANOMETALLIC生产
公开(公告)号：WO2004024663A1
公开(公告)日：2004-03-25
申请号：PCT/EP2003/009251
申请日：2003-08-21
申请人： CLARIANT GMBH , MEUDT, Andreas , LEHNEMANN, Bernd , ERBES, Michael , FORSTINGER, Klaus
发明人： MEUDT, Andreas , LEHNEMANN, Bernd , ERBES, Michael , FORSTINGER, Klaus
IPC分类号： C07C49/697
CPC分类号： C07C45/00 , C07C29/40 , C07C45/45 , C07C51/15 , C07C47/55 , C07C49/80 , C07C49/813 , C07C63/04 , C07C33/46
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryllithiumverbindungen und deren Umsetzung mit geeigneten Elektrophilen zu Verbindungen der Formel (V) durch Umsetzung von Halogenaromaten (I) mit Lithiummetall zu einer aromatischen Lithiumverbindung (II), die als Lithiierungsreagenz mit aromatischen Halogenverbindungen (III) unter Halogen-Metall-Austauschreaktion zu den entsprechenden Lithiumaromaten (IV) reagiert, wobei diese in einem weiteren Schritt mit einem entsprechenden Elektrophil unter Bildung des gewünschten Produkts (V) zur Reaktion gebracht werden können, (Gleichung I), worin Ar Phenyl, Pyridyl oder Naphtyl bedeutet, die,gegebenenfalls mit einem Rest aus der folgenden Gruppe substituiert sind: {Methyl, primäres, sekundäres oder tertiäres Alkyl, Cycloalkyl, Phenyl, substituiertes Phenyl, Aryl, Heteroaryl, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylthio, Fluoro, Bromo}, Hal 1 = Fluor, Chlor, Brom oder lod, Hal 2 = Chlor, Brom oder lod, die Reste X 1-5 unabhängig voneinander entweder Kohlenstoff bedeuten, oder der Rest X i ;R i ; (i = 1-5) für Stickstoff steht, oder jeweils zwei benachbarte über eine formale Doppelbindung verbundene X i R i gemeinsam O (Furane), S (Thiophene), NRH oder NR; (Pyrrole) bedeuten können. Die Reste R 1-5 stehen für Substituenten aus der Gruppe Wasserstoff, Methyl, primäre, sekundäre oder tertiäre, cyclische oder acyclische Alkylreste mit 2 bis 12 C-Atomen, bei denen gegebenenfalls ein oder mehrere Wasserstoffatome durch Fluor oder Chlor ersetzt sind, z.B. CF 3 , substituierte cyclische oder acyclische Alkylgruppen, Alkoxy, Dialkylamino, Alkylamino, Arylamino, Diarylamino, Phenyl, substituiertes Phenyl, Heteroaryl, substitutiertes Heteroaryl, Alkylthio, Arylthio, Diarylphosphino, Dialkylphosphino, Alkylarylphosphino, Dialkyl-, Arylalkyl- oder Diarylaminocarbonyl, Monoalkyl- oder Monoarylaminocarbonyl, CO 2 - , Alkyl- oder Aryloxycarbonyl, Hydroxyalkyl, Alkoxyalkyl, Fluor oder Chlor, Nitro, Cyano, Aryl- oder Alkylsulfon, Aryl- oder Alkylsulfonyl}, oder es können jeweils zwei benachbarte Reste R 1-5 zusammen einem aromatischen, heteroaromatischen oder aliphatischen ankondensierten Ring entsprechen.
摘要翻译：一种制备芳基锂化合物，并用适当的亲电子它们的反应通过与锂金属卤代芳族化合物（I）反应，以用作与下卤素 - 金属交换反应的芳族卤素化合物，（III）锂化试剂的芳香族锂化合物（II），得到式（V）的化合物的方法成相应的锂芳烃（IV）反应，其在与合适的亲电进一步的步骤，以形成所希望的产物（V）可以反应，（式I），其中Ar是苯基，吡啶基或萘基，其任选地 {甲基，伯，仲或叔烷基，环烷基，苯基，取代苯基，芳基，杂芳基，烷氧基，二烷基氨基，烷硫基，氟，溴}，哈尔<1> =氟，氯：通过自由基从下列基团取代，溴或碘，哈尔<2>是氯，溴或碘，基团X1-5独立地为碳平均 N，或基团僖;日; （I = 1-5）是氮，或在每种情况下，两个，通过正式的双键一起连接Xiri O（呋喃）相邻，S（噻吩），NRH或NR; （吡咯衍生物）意味着什么。基团R1-5是选自氢，甲基，伯，仲或叔的，环状或无环的2至12个碳原子的烷基取代基，其中任选的一个或多个氢原子被氟或氯，例如取代 CF 3，取代的环状或无环烷基，烷氧基，二烷基氨基，烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，苯基，取代的苯基，杂芳基，杂芳基substitutiertes，烷硫基，芳硫基，二芳基膦，dialkylphosphino，Alkylarylphosphino，二烷基，芳基烷基或diarylaminocarbonyl，单烷基或Monoarylaminocarbonyl ，CO2 < - >，烷基或芳氧基羰基，羟基烷基，烷氧基烷基，氟或氯，硝基，氰基，芳基或烷基砜，芳基 - 或烷基磺酰基}，或可存在两个相邻的基团一起R1-5的芳香族，杂芳香族或脂族稠合的环。

49. 发明申请

WO2003101916A1 ハロゲン−金属交換反応による置換基の導入法审中-公开
标题翻译：通过卤素金属交换反应引起的替代方法
公开(公告)号：WO2003101916A1
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/JP2003/006624
申请日：2003-05-27
申请人：萬有製薬株式会社 , 加藤伸二 , 野々山順朗 , 間瀬俊明
发明人：加藤伸二 , 野々山順朗 , 間瀬俊明
IPC分类号： C07B37/04
CPC分类号： C07D491/10 , C07B37/04 , C07C29/40 , C07C37/20 , C07C51/353 , C07C51/367 , C07C231/12 , C07D307/88 , C07D307/89 , C07D307/94 , C07C33/26 , C07C63/04 , C07C65/105 , C07C235/42 , C07C39/12
摘要：本発明は、酸性プロトンを有する基が置換し、且つ、炭素-炭素二重結合の炭素に一又は複数のハロゲンが置換したハロゲン化物のハロゲンをハロゲン-金属交換反応により金属原子で交換し、当該金属原子が結合した炭素に求電子試薬を導入する方法を提供するものであって、かかる方法は工業的に優れたハロゲン-金属交換反応による置換基の導入方法である。
摘要翻译：具有碳原子具有一个或多个卤素原子作为取代基的具有酸性质子并具有碳 - 碳双键的取代基的卤化物进行卤素 - 金属交换反应以置换卤素原子（通过金属原子和亲电子试剂引入与其键合的金属原子的碳原子。该方法是通过卤素 - 金属交换反应引入取代基的工业上优异的方法。

50. 发明申请

WO00002928A1 METHOD FOR THE STEREOSELECTIVE PRODUCTION OF GRIGNARD COMPOUNDS AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：用于生产STEREO选择性格氏及其用途
公开(公告)号：WO00002928A1
公开(公告)日：2000-01-20
申请号：PCT/EP1999/004593
申请日：1999-07-02
IPC分类号： C07B49/00 , C07B61/00 , C07C403/00 , C07F3/02 , C08F8/42
CPC分类号： C40B40/16 , C07B49/00 , C07B2200/11 , C07C29/40 , C07C41/30 , C07C67/31 , C07C253/14 , C07C319/14 , C07D307/28 , C07F3/02 , C40B50/14 , C07C33/28 , C07C43/1787 , C07C69/76 , C07C323/16
摘要： The invention relates to a method for the stereoselective production of grignard compounds of formula (I), to polymer-bonded compounds of formula (Ia), to the use of the method for producing libraries of substances and to the use of the compounds of formulae (I) and (Ia) in stereoselective chemical synthesis.
摘要翻译：本发明涉及一种用于立体选择性生产式（I）的格利雅化合物的方法。本发明还涉及式（Ia）的聚合物键合的化合物。此外，本发明涉及使用该方法的用于生产物质库和在立体选择性化学合成使用式（I）和（Ia）的化合物。

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