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1. 发明授权

US4952689A 3-(substituted propylidene)-2-azetidinone derivates for blood platelet aggregation 失效
标题翻译： 3-（取代的亚丙基）-2-氮杂环丁酮衍生物用于血小板聚集
公开(公告)号：US4952689A
公开(公告)日：1990-08-28
申请号：US419206
申请日：1989-10-10
申请人： Yutaka Kawashima , Masakazu Sato , Masahiro Kawase , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
发明人： Yutaka Kawashima , Masakazu Sato , Masahiro Kawase , Yoshiaki Watanabe , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D205/10 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D205/10 , Y10S514/822
摘要： A 2-azetizinone derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a halogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxycarbonyl group in which the alkoxy group has 1 to 4 carbon atoms, R.sup.2 is a group represented by the formula ##STR2## a pyrrolidinyl group or a tetrahydroazepinyl group, and n is an integer of from 2 to 10, and a salt thereof are disclosed. These compounds are useful as blood platelet aggregation inhibiting agent.

2. 发明授权

US5416212A Anilide derivatives 失效
标题翻译：苯胺衍生物
公开(公告)号：US5416212A
公开(公告)日：1995-05-16
申请号：US244998
申请日：1994-06-20
申请人： Masakazu Sato , Masahiro Kawase , Akira Manaka , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Masakazu Sato , Masahiro Kawase , Akira Manaka , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D295/088 , C07D295/112 , C07D295/185 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D239/42 , C07D213/74 , C07D295/088 , C07D295/112 , C07D295/185
摘要： An anilide compound represented by formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, each represent an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; n represents 0, 1 or 2; A represents an alkylene group having 1 to 14 carbon atoms or a group represented by --CH.sub.2 CO--; and Ar represents a phenyl group, a phenyl group substituted with a halogen atom, a nitro group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, an alkanoyl group having 2 to 5 carbon atoms or a trifluoromethyl group, a benzyl group, a pyridyl group, a pyridyl group substituted with a halogen atom or a trifluoromethyl group, or a pyrimidyl group, or a salt thereof. The disclosed anilide compounds have potent ACAT inhibitory activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01661 Sec。 371日期：1994年6月20日 102（e）日期1994年6月20日PCT提交1992年12月18日PCT公布。公开号WO93 / 13086 日本特许公报1993年7月8日。由式（I）表示的酰苯胺化合物：其中R 1和R 2可相同或不同，分别表示碳原子数1〜4的烷基。 n表示0,1或2; A表示碳原子数1〜14的亚烷基或-CH 2 CO-表示的基团。 Ar表示苯基，被卤素原子取代的苯基，硝基，碳原子数1〜4的烷基，碳原子数1〜4的烷氧基，碳原子数2〜5的烷酰基，三氟甲基，苄基，吡啶基，被卤素原子或三氟甲基取代的吡啶基，或嘧啶基或其盐。所公开的酰苯胺化合物具有有效的ACAT抑制活性。

3. 发明授权

US5672712A Thiazoline derivatives 失效
标题翻译：噻唑啉衍生物
公开(公告)号：US5672712A
公开(公告)日：1997-09-30
申请号：US750521
申请日：1996-12-12
申请人： Masakazu Sato , Akira Manaka , Keiko Takahashi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Masakazu Sato , Akira Manaka , Keiko Takahashi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D277/44 , C07D277/56
CPC分类号： C07D277/56
摘要： Object: To provide compounds useful as inhibitors of blood platelet aggregation for intravenous administration. Constitution: A thiazoline derivative represented by the formula: ##STR1## �wherein R.sup.1 is a hydroxyl group, an alkoxy group, a cycloalkoxy group or a group represented by the formula: R.sup.4 NH-- (wherein R.sup.4 is a cycloalkyl group), R.sup.2 is an alkyl group, a cycloalkyl group or a phenylalkyl group, R.sup.3 is a hydrogen atom or an alkyl group, and n is an integer of 2 to 9! or a salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01169 Sec。 371日期：1996年12月12日 102（e）日期1996年12月12日PCT提交1995年6月12日PCT公布。第WO95 / 34543号公报日期1995年12月21日目的：提供可用作静脉内给药血小板聚集抑制剂的化合物。结构式：由下式表示的噻唑啉衍生物：其中R1是羟基，烷氧基，环烷氧基或由下式表示的基团：R4NH-（其中R4是环烷基），R2是烷基，环烷基或苯基烷基，R 3为氢原子或烷基，n为2〜9的整数]或其盐。

4. 发明授权

US5478945A Thiazoline derivatives 失效
标题翻译：噻唑啉衍生物
公开(公告)号：US5478945A
公开(公告)日：1995-12-26
申请号：US371141
申请日：1995-01-11
申请人： Masakazu Sato , Akira Manaka , Keiko Takahashi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Masakazu Sato , Akira Manaka , Keiko Takahashi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D277/56
CPC分类号： C07D277/56
摘要： A thiazoline derivative represented by the formula: ##STR1## [wherein R.sup.1 is cyano, carbamoyl, thiocarbamoyl, morpholinothiocarbonyl, alkylthioimidoyl, amidino, substituted amidino or imidazolin-2-yl, R.sup.2 is alkyl or aralkyl, R.sup.3 is hydrogen or alkyl, R.sup.4 is hydroxyl, alkoxy, substituted alkoxy or amino, l is an integer of 1 to 5] and salts thereof have fibrinogen receptor antagonism and cell adhesion factor antagonism, and are useful as therapeutic agents for ischemic diseases and atherosclerosis diseases, and metastasis inhibitory agents of tumors.
摘要翻译：由下式表示的噻唑啉衍生物：其中R1是氰基，氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，吗啉代硫代羰基，烷硫基亚氨基，脒基，取代的脒基或咪唑啉-2-基，R2是烷基或芳烷基，R3是氢或烷基，R4为羟基，烷氧基，取代的烷氧基或氨基，l为1〜5的整数]，其盐具有纤维蛋白原受体拮抗作用和细胞粘附因子拮抗作用，可作为缺血性疾病和动脉粥样硬化疾病及转移抑制因子的治疗剂肿瘤药物。

5. 发明授权

US5475130A Anilide derivative 失效
标题翻译：苯胺衍生物
公开(公告)号：US5475130A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US64073
申请日：1993-05-25
申请人： Masakazu Sato , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Masakazu Sato , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/255 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C327/32 , C07C327/34 , A61K31/265 , C07C323/25 , C07C323/41
CPC分类号： C07C317/44 , C07C323/60 , C07C327/32
摘要： An anilide derivative useful as an atherosclerosis treating drug, represented by the following formula (I): ##STR1## wherein X is an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms; Y is a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms; Z is an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms; A is an alkylene group having 1 to 4 carbon atoms; R is an alkyl group having 6 to 20 carbon atoms, an alkanoyl group having 2 to 20 carbon atoms or a benzyl group which may be substituted with an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; and n is 0, 1 or 2.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 01602 Sec。 371日期：1993年5月25日 102（e）日期1993年5月25日PCT 1991年11月21日PCT PCT。公开号WO92 / 09572 日期：1992年11月6日。一种作为动脉粥样硬化治疗药物的酰苯胺衍生物，由下式（I）表示：其中X为碳原子数为1〜4的烷基或烷氧基为1 至4个碳原子; Y为氢原子或碳原子数1〜4的烷氧基。 Z为碳原子数1〜4的烷基或碳原子数1〜4的烷氧基。 A为碳原子数1〜4的亚烷基。 R为碳原子数6〜20的烷基，碳原子数2〜20的烷酰基或可被碳原子数为1〜4的烷基取代的苄基。 n为0,1或2。

6. 发明授权

US5496829A Use of 2-nitroxyethyl (+)apovincaminate 失效
标题翻译：使用2-氨基乙基（+）氨基乙酸盐
公开(公告)号：US5496829A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US244330
申请日：1994-05-24
申请人： Shigeru Okuyama , Susumu Otomo , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Shigeru Okuyama , Susumu Otomo , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/475 , A61K31/44
CPC分类号： A61K31/475
摘要： 2-nitroxyethyl (+)apovincaminate is used as an agent for relieving disturbance of consciousness and as a narcotic antagonist.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01601 Sec。 371日期：1994年5月24日 102（e）日期1994年5月24日PCT提交1992年12月8日PCT公布。公开号WO93 / 11765 日期：1993年6月24日，2-氨基乙基（+）脱氨基甲酸酯被用作缓解意识紊乱和麻醉拮抗剂的药剂。

7. 发明授权

US5990151A Optically active substituted phenylalkylamine derivatives 失效
标题翻译：光学活性取代苯基烷基胺衍生物
公开(公告)号：US5990151A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US981539
申请日：1998-05-15
申请人： Atsuro Nakazato , Toshihito Kumagai , Tomoki Miyazawa , Koumei Ohta , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama, deceased
发明人： Atsuro Nakazato , Toshihito Kumagai , Tomoki Miyazawa , Koumei Ohta , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama, deceased
IPC分类号： C07C217/60 , C07C217/62 , C07C271/16 , C07D333/16 , A61K31/135 , A61K31/38 , C07D333/06
CPC分类号： C07C271/16 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07D333/16
摘要： The present invention relates to an optically active, substituted phenylalkylamine derivative represented by Formula [1]: ##STR1## wherein A is a substituted or non-substituted phenyl or thienyl; X.sup.1 is hydrogen, halogen, hydroxyl or a substituted or non-substituted C.sub.1-5 alkoxy; R.sup.1 and R.sup.2 are equally or differently hydrogen, C.sub.1-7 alkyl, C.sub.3-7 alkenyl or C.sub.3-7 alkynyl; R.sup.3 is C.sub.1-10 alkyl, C.sub.2-10 alkenyl or C.sub.2-10 alkynyl; n is an integer from 2 to 5; and m is an integer from 1 to 4,or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical use of such compound or salt. The compound of the invention is excellent in sigma 1 receptor antagonism and useful for treating schizophrenia, depression, anxiety, cerebrovascular diseases/senile troublesome behaviors, and cognitive dysfunctions and motor dysfunctions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease which are neurodegenerative diseases. Further, the compound of the invention is also useful for treating dependence resulted from drug abuse.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01613 Sec。 371日期：1998年5月15日 102（e）日期1998年5月15日PCT提交1996年6月13日PCT公布。出版物WO97 / 00238 日本1997年1月3日本发明涉及由式[1]表示的光学活性的取代的苯基烷基胺衍生物：其中A是取代或未取代的苯基或噻吩基; X 1为氢，卤素，羟基或取代或未取代的C 1-5烷氧基; R1和R2同等或不同，氢，C1-7烷基，C3-7烯基或C3-7炔基; R3是C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基; n是2至5的整数; m为1〜4的整数，或其药学上可接受的盐，以及该化合物或其盐的药物用途。本发明化合物在σ1受体拮抗作用方面优异，可用于治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑症，脑血管疾病/老年麻醉行为，以及认知功能障碍和运动功能障碍如阿尔茨海默氏病，帕金森病和亨廷顿舞蹈病，这些疾病均为神经变性疾病。此外，本发明的化合物还可用于治疗药物滥用引起的依赖性。

8. 发明授权

US5502202A Aminoalkylthiazole derivative 失效
标题翻译：氨基烷基噻唑衍生物
公开(公告)号：US5502202A
公开(公告)日：1996-03-26
申请号：US142471
申请日：1993-11-29
申请人： Atsuro Nakazato , Yoshinori Sekiguchi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Atsuro Nakazato , Yoshinori Sekiguchi , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： C07D277/40
CPC分类号： C07D277/40
摘要： Object: To provide an antipsychotic drug being different in functional mechanism from dopamine autoreceptor agonists, namely, to provide an antipsychotic drug having a specific affinity for a sigma receptor and causing no extrapyramidal disorder.Constitution: An aminoalkylthiazole derivative represented by formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 represents a phenyl group substituted with a halogen atom; R.sup.2 and R.sup.3 are either the same or different and each represents an alkyl group having 4 to 10 carbon atoms; and n is 2 or 3;) and a salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00702 Sec。 371日期：1993年11月29日 102（e）日期1993年11月29日PCT提交1992年5月29日PCT公布。出版物WO92 / 21667 日期1992年12月10日。对象：提供与多巴胺自身受体激动剂不同功能机制的抗精神病药物，即提供对σ受体具有特异性亲和力并且不引起锥体外系疾病的抗精神病药物。结构：由下式表示的氨基烷基噻唑衍生物：其中R1表示被卤素原子取代的苯基; R2和R3相同或不同，表示碳原子数4〜10的烷基，n表示 2或3;）及其盐。

9. 发明授权

US5495046A Alkoxyphenylalkylamine derivatives 失效
标题翻译：烷氧基苯基烷基胺衍生物
公开(公告)号：US5495046A
公开(公告)日：1996-02-27
申请号：US211449
申请日：1994-03-31
申请人： Atsuro Nakazato , Yoshinori Sekiguchi , Koumei Ohta , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
发明人： Atsuro Nakazato , Yoshinori Sekiguchi , Koumei Ohta , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , C07C43/23 , C07C47/575 , C07C59/68 , C07C217/56 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C229/14 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D295/08 , C07D295/096 , C07D333/16 , C07C217/86
CPC分类号： C07D213/74 , C07C217/56 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C229/14 , C07D239/42 , C07D295/096 , C07D333/16
摘要： An alkoxyphenylalkylamine derivative represented by the following formula: ##STR1## (wherein X.sup.1 and X.sup.2 may be either the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms and substituted with a phenyl group; R.sup.1 and R.sup.2 may be either the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms and substituted with "a hydroxyl group, a carboxyl group or an alkoxycarbonyl group" at the end, or, R.sup.1 and R.sup.2 together with the adjacent nitrogen atom represent a pyrrolidino group, a piperidino group or a piperadino group, all of which may be optionally substituted; A represents a phenyl group, a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents arbitrarily selected from "a halogen atom, a hydroxyl group and an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms" or a thienyl group; m is an integer of from 2 to 5; and n is an integer of from 2 to 7), and a salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01259 Sec。 371日期1994年3月31日 102（e）1994年3月31日PCT提交1992年9月30日PCT公布。公开号WO93 / 07113 日期：1993年4月15日。下式表示的烷氧基苯基烷基胺衍生物：其中X 1和X 2可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，羟基，具有1至5个碳原子的烷氧基或具有1至5个碳原子并被苯基取代的烷氧基; R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢原子，具有1个至7个碳原子，碳原子数为1〜7的烷基末端被“羟基，羧基或烷氧基羰基”取代，R1，R2与相邻氮原子一起代表吡咯烷子基，哌啶子基或哌啶子基，其全部可以被任选取代; A表示苯基，被1〜3个选自“卤素原子，羟基和1〜5的烷氧基的任意取代基”所取代的苯基 ca 原子“或噻吩基; m为2〜5的整数; 和n为2〜7的整数）及其盐。

10. 发明授权

US5116995A Carbazole compounds 失效
标题翻译：卡博唑化合物
公开(公告)号：US5116995A
公开(公告)日：1992-05-26
申请号：US702507
申请日：1991-05-20
申请人： Atsuro Nakazato , Sanae Kitsukawa , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama , Satoshi Hibino
发明人： Atsuro Nakazato , Sanae Kitsukawa , Yutaka Kawashima , Katsuo Hatayama , Satoshi Hibino
IPC分类号： C07D209/86
CPC分类号： C07D209/86
摘要： Carbazole compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, R.sup.2 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkanoyl group having 2 to 6 carbon atoms or a benzoyl group, R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different, and are each hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 4 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms substituted by a phenyl group, or R.sup.3 and R.sup.4 together with the nitrogen atom to which they are attached form a morpholino group, a piperidino group, a pyrrolidino group or a piperazino group, and n is an integer from 1 to 3, and salts thereof have strong antipsychotic activity.

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