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    • 2. 发明申请
    • SYNTHESIS OF TRANS-TERT-BUTYL-2-AMINOCYCLOPENTYLCARBAMATE
    • 转化叔丁基-2-氨基环戊二烯酸的合成
    • US20100120031A1
    • 2010-05-13
    • US12441925
    • 2007-09-21
    • Daniel H. AppellaQun XuNing Zhang
    • Daniel H. AppellaQun XuNing Zhang
    • C12Q1/68C07C271/06C07C233/01C07C247/02C07K1/00G01N33/48C07K9/00
    • C07C271/24C07B2200/07C07C303/40C07C2601/08C07K14/003Y10T436/143333C07C311/20
    • The present invention concerns methods of synthesis of trans-tert-butyl-2-aminocylcopentylcarbamate comprising contacting 6-tosyl-6-azabicyclo[3.1.0]hexane with TMSN3 and TBAF to produce 2-azido-N-tosylcyclopentananiine; reducing the 2-azido-N-tosylcyclopentanamine to produce 2-amino-N-tosylcyclopentanamine; contacting the 2-amino-N-tosylcyclopentanamine with di-tert/-butyl dicarbonate to produce tert-butyl-2-(tosylamino)cyclopentylcarbamate; and detosylation of tert-butyl O(tosylamino) cyclopentylcarbamate to produce trans-tert-butyl-2-aminocyclopentylcarbamate. The invention also concerns PNAs comprising residues of the monomers of the invention in the backbone and uses of such PNAs. The PNAs of the invention can be used to detect DNAs of infectious agents or to suppress expression of protein associated with cancer.
    • 本发明涉及合成反式 - 叔丁基-2-氨基十八烷基戊基氨基甲酸酯的方法,其包括使6-甲苯磺酰基-6-氮杂双环[3.1.0]己烷与TMSN3和TBAF接触以产生2-叠氮基-N-甲苯磺酰基大环内酯; 还原2-叠氮-N-甲苯磺酰基环戊胺以制备2-氨基-N-甲苯磺酰基环戊胺; 使2-氨基-N-甲苯磺酰基环戊胺与二碳酸二叔丁酯接触以产生叔丁基-2-(甲苯磺酰氨基)环戊基氨基甲酸酯; 和叔丁基O(甲苯磺酰氨基)环戊基氨基甲酸酯的去甲苯基化,得到反式 - 叔丁基-2-氨基环戊基氨基甲酸酯。 本发明还涉及包含骨架中本发明的单体的残基的这些PNA的用途和这种PNA的用途。 本发明的PNA可用于检测感染因子的DNA或抑制与癌症相关的蛋白质的表达。