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1. 发明申请

US20090257985A1 METHODS OF REGULATING EXPRESSION OF GENES OR OF GENE PRODUCTS USING SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：使用取代的四环素化合物调节基因表达或基因产物的方法
公开(公告)号：US20090257985A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：US12234265
申请日：2008-09-19
申请人： Mark L. Nelson , Hermann Bujard
发明人： Mark L. Nelson , Hermann Bujard
IPC分类号： A61K35/12 , C12N5/02
CPC分类号： C12N15/635 , A61K31/65 , C12N15/85 , C12N2830/003
摘要： The present invention relates, at least in part, to the use of substituted tetracycline compounds for regulation of expression of nucleic acids operably linked to a tetracycline operator system. The invention pertains to compounds used in a regulatory system which utilizes components of the Tet repressor/operator/inducer system of prokaryotes to regulate gene expression in cells. Use of certain substituted tetracycline compounds, as featured in the methods of the invention, result in improved dose-response results when compared to those for e.g., tetracycline and doxycycline. Certain methods of the invention thus allow for enhanced control of the Tet repressor/operator/inducer system in regulating gene expression in cells.
摘要翻译：本发明至少部分地涉及取代的四环素化合物用于调节与四环素操作系统可操作地连接的核酸表达的用途。本发明涉及利用原核生物的Tet阻遏物/操纵子/诱导物系统的组分调节细胞中基因表达的调节系统中使用的化合物。与本发明方法中所特征的某些取代的四环素化合物的使用相比，与例如四环素和多西环素相比，导致改善的剂量反应结果。因此，本发明的某些方法允许增强Tet阻遏物/操纵子/诱导物系统在调节细胞中的基因表达方面的控制。

2. 发明授权

US07875649B2 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US07875649B2
公开(公告)日：2011-01-25
申请号：US12720258
申请日：2010-03-09
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： C07D319/10 , A61K31/357
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

3. 发明授权

US07851460B2 7-phenyl-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7-苯基取代的四环素化合物
公开(公告)号：US07851460B2
公开(公告)日：2010-12-14
申请号：US12425852
申请日：2009-04-17
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

4. 发明授权

US07829543B2 Substituted polyamines as inhibitors of bacterial efflux pumps 失效
标题翻译：取代的多胺作为细菌外排泵的抑制剂
公开(公告)号：US07829543B2
公开(公告)日：2010-11-09
申请号：US10754041
申请日：2004-01-07
申请人： Mark L. Nelson , Michael N. Alekshun
发明人： Mark L. Nelson , Michael N. Alekshun
IPC分类号： A61K31/7036 , A61K31/70 , A61K31/715
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/00 , A61K31/132 , A61K31/133 , A61K31/7036 , Y02A50/401 , Y02A50/406 , Y02A50/47 , Y02A50/471 , Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/478 , Y02A50/481 , Y02A50/483 , A61K2300/00
摘要： Disclosed are methods of treating bacterial infections including those caused by multidrug resistant bacteria using polyamine efflux pump inhibiting compounds, including for example N-benzylated polyazaalkanes, N-benzylated polyaminoalkanes, or mixed N-benzylated poly(aza/amino)alkanes, optionally in combination with other drugs such as antibiotics, as well as pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：公开的是使用多胺外排泵抑制化合物治疗细菌感染的方法，包括由多重耐药细菌引起的细菌感染的方法，包括例如N-苄基化的多烷基烷烃，N-苄基化聚氨基烷烃或混合的N-苄基化聚（氮杂/氨基）烷烃，任选地组合与其他药物如抗生素，以及其药物组合物。

5. 发明授权

US07786099B2 Aromatic a-ring derivatives of tetracycline compounds 失效
标题翻译：四环素化合物的芳香环烯衍生物
公开(公告)号：US07786099B2
公开(公告)日：2010-08-31
申请号：US11039230
申请日：2005-01-18
申请人： Mark L. Nelson
发明人： Mark L. Nelson
IPC分类号： A61K31/65 , C07C50/22 , C07C50/36
CPC分类号： C07C237/48 , C07C237/26 , C07C2603/46
摘要： Aromatized A-ring derivatives of tetracycline compounds are described.
摘要翻译：描述了四环素化合物的芳香化A环衍生物。

6. 发明申请

US20100160265A1 7, 8 AND 9-SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS 有权
标题翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物
公开(公告)号：US20100160265A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12720258
申请日：2010-03-09
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： A61K31/65 , A61P31/04 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

7. 发明申请

US20100160263A1 7,9-SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 7,9取代的四环素化合物
公开(公告)号：US20100160263A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12617111
申请日：2009-11-12
申请人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Mohamed Ismail , Todd Bowser , Laura McIntyre , Beena Bhatia , Paul Hawkins , Laxma Reddy Nagavelli , Karen Stepleton , Tad Warchol , Paul Sheahan
发明人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Mohamed Ismail , Todd Bowser , Laura McIntyre , Beena Bhatia , Paul Hawkins , Laxma Reddy Nagavelli , Karen Stepleton , Tad Warchol , Paul Sheahan
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07D403/10 , C07D213/30 , C07D215/14 , A61P31/00
CPC分类号： C07C237/26 , B32B37/0007 , B32B37/003 , B32B37/1284 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D209/48 , C07D213/82 , C07D215/14 , C07D307/24 , C07D317/60
摘要： The present invention pertains to novel 7,9-substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.
摘要翻译：本发明涉及新的7,9-取代的四环素化合物。这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

8. 发明申请

US20100144967A1 METHODS OF CONTROLLING PROPERTIES IN MULTIMODAL SYSTEMS 有权
标题翻译：多模式系统中控制属性的方法
公开(公告)号：US20100144967A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：US12442157
申请日：2006-09-21
申请人： John R. Parrish , Mark L. Nelson
发明人： John R. Parrish , Mark L. Nelson
IPC分类号： C08F2/00 , C08F2/01
CPC分类号： G05B13/042
摘要： The invention is directed to a polymerization system and method of controlling resin properties during the production of bimodal and multimodal polymer compositions using at least one manipulated variable to minimize dynamic deviations from polymer characteristics. In particular embodiments, the method of control includes determining a property of the resin based on a current and/or previous values or estimates or process variables or polymer characteristics. In this manner the control actions serve to reduce process upsets or facilitate in transitioning to a new product or grade to reduce the amount of off-grade resin material produced during transition or during steady state manufacture.
摘要翻译：本发明涉及使用至少一个操作变量来制备双峰和多峰聚合物组合物期间控制树脂性能的聚合体系和方法，以使与聚合物特性的动态偏差最小化。在具体实施方案中，控制方法包括基于当前和/或先前的值或估计或过程变量或聚合物特性确定树脂的性质。以这种方式，控制动作用于减少过程紊乱或促进转换到新产品或等级，以减少过渡期间或在稳态制造期间产生的脱级树脂材料的量。

9. 发明申请

US20090325908A1 9-SUBSTITUTED MINOCYCLINE COMPOUNDS 有权
标题翻译： 9-取代的咪唑啉化合物
公开(公告)号：US20090325908A1
公开(公告)日：2009-12-31
申请号：US12351405
申请日：2009-01-09
申请人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Mohamed Y. Ismail , Todd Bowser , Jimmy Dumornay , Glen Rennie , Gui Liu , Darrell J. Koza , Paul Sheahan , Karen Stapleton , Paul Hawkins , Beena Bhatia , Atul K. Verma , Laura Honeyman , Tadeusz Warchol , David Messersmith
发明人： Mark L. Nelson , Roger Frechette , Peter Viski , Mohamed Y. Ismail , Todd Bowser , Jimmy Dumornay , Glen Rennie , Gui Liu , Darrell J. Koza , Paul Sheahan , Karen Stapleton , Paul Hawkins , Beena Bhatia , Atul K. Verma , Laura Honeyman , Tadeusz Warchol , David Messersmith
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07C255/59 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C271/58 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C275/50 , C07C275/54 , C07C311/06 , C07C311/21 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07F9/4006 , C07F9/4056 , Y02A50/473 , Y02A50/481
摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.
摘要翻译：本发明至少部分地涉及新的9-取代的米诺环素化合物。这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

10. 发明申请

US20090124583A1 7-N-substituted phenyl tetracycline compounds 审中-公开
公开(公告)号：US20090124583A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12156452
申请日：2008-05-30
申请人： Mark L. Nelson , Darrell Koza
发明人： Mark L. Nelson , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26 , C07C2603/46
摘要： 7-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-substituted tetracycline compounds are described.

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