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1. 发明授权

US5712418A Synthesis and use of amino acid fluorides as peptide coupling reagents 失效
公开(公告)号：US5712418A
公开(公告)日：1998-01-27
申请号：US284964
申请日：1994-08-02
申请人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
发明人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
IPC分类号： C07C237/22 , C07C255/14 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D295/215 , C07D317/18 , C07K1/06 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/113 , C07D233/02 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07D207/02
CPC分类号： C07D295/215 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/68 , C07K1/088 , C07K1/10 , C07C2103/18 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to the process of preparing a peptide comprising reacting a first amino acid or peptide with an amino acid fluoride of the formula: ##STR1## or the acid fluoride salts thereof wherein BLK is an N-amino protecting group AA is an amino acid residue and X is H or a protecting group useful, and the first amino and peptide have a free amino group and a blocked carboxy end.

2. 发明授权

US5750767A Synthesis and use of amino acid fluorides as peptide coupling reagents 失效
标题翻译：氨基酸氟化物作为肽偶联试剂的合成与应用
公开(公告)号：US5750767A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US466319
申请日：1995-06-06
申请人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
发明人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
IPC分类号： C07C237/22 , C07C255/14 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D295/215 , C07D317/18 , C07K1/06 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/113 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07D207/02 , C07D233/02
CPC分类号： C07D295/215 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/68 , C07K1/088 , C07K1/10 , C07C2103/18 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to the process of preparing a peptide comprising reacting a first amino acid or peptide with an amino acid fluoride of the formula: ##STR1## or the acid fluoride salts thereof wherein BLK is an N-amino protecting group AA is an amino acid residue and X is H or a protecting group useful, and the first amino and peptide have a free amino group and a blocked carboxy end.
摘要翻译：本发明涉及制备肽的方法，其包括使第一氨基酸或肽与下式的氨基酸氟化物反应：其中BLK为N-氨基保护基，AA为氨基酸残基，X为H或可用的保护基，第一个氨基和肽具有游离氨基和封端的羧基末端。

3. 发明授权

US06534627B1 Synthesis and use of amino acid fluorides as peptide coupling reagents 失效
标题翻译：氨基酸氟化物作为肽偶联试剂的合成与应用
公开(公告)号：US06534627B1
公开(公告)日：2003-03-18
申请号：US09255503
申请日：1999-02-23
申请人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
发明人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
IPC分类号： C07K100
CPC分类号： C07D295/215 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07C2603/18 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/68 , C07K1/088 , C07K1/10 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to the process of preparing a peptide comprising reacting a first amino acid or peptide with an amino acid fluoride of the formula: or the acid fluoride salts thereof wherein BLK is an N-amino protecting group; AA is an amino acid residue; and X is absent or a protecting group. The amino acid fluoride is useful as a coupling agent in peptide synthesis.
摘要翻译：本发明涉及制备肽的方法，其包括使第一氨基酸或肽与下式的氨基酸氟化物或其酸式氟化物盐反应，其中BLK为N-氨基保护基; AA为氨基酸残基 ; 并且X不存在或保护基。氨基酸氟化物可用作肽合成中的偶联剂。

4. 发明授权

US6040422A Synthesis and use of amino acid fluorides as peptide coupling reagent 失效
标题翻译：氨基酸氟化物作为肽偶联剂的合成和使用
公开(公告)号：US6040422A
公开(公告)日：2000-03-21
申请号：US2860
申请日：1998-01-05
申请人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
发明人： Louis A. Carpino , Ayman Ahmed El-Faham
IPC分类号： C07C237/22 , C07C255/14 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D295/215 , C07D317/18 , C07K1/06 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/113
CPC分类号： C07D295/215 , C07C271/10 , C07C271/34 , C07C275/40 , C07C275/70 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C321/14 , C07C321/20 , C07C323/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D233/68 , C07K1/088 , C07K1/10 , C07C2103/18 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to a process for forming a peptide bond between a first amino acid having a free amino group and a protected carboxy group and a second amino acid or between a peptide having a free amino group and a blocking carboxy group with a second amino acid which comprises (a) reacting the second amino acid of the formula: ##STR1## with a fluoroformamidinium salt of the formula: ##STR2## and (b) reacting the product of (a) with the first amino acid or peptide.
摘要翻译：本发明涉及在具有游离氨基和被保护的羧基的第一个氨基酸与第二个氨基酸之间或具有游离氨基和阻断羧基的肽之间形成肽键的方法，其中第二个氨基酸，其包含（a）使下式的第二氨基酸与下式的氟代甲脒盐反应：和（b）使（a）的产物与第一氨基酸或肽反应。

5. 发明授权

US4460501A Process for the synthesis of peptides utilizing thioxanthylmethyloxycarbonyl dioxides 失效
标题翻译：使用噻吨烷氧基羰基二氧化物合成肽的方法
公开(公告)号：US4460501A
公开(公告)日：1984-07-17
申请号：US527750
申请日：1983-08-30
申请人： Louis A. Carpino , David Segev
发明人： Louis A. Carpino , David Segev
IPC分类号： C07D335/12 , C07D335/16 , C07K1/06 , C07K1/113 , C07G7/00
CPC分类号： C07D335/16 , C07K1/063 , Y02P20/55
摘要： A composition of the formula: ##STR1## wherein X is lower alkyl, and Z is an amino acid a peptide residue or a good leaving group, the composition is adaptable as a blocking or protecting group for an amine composition useful in peptide synthesis and a method of protecting an amino group of an organic molecule during a reaction which modifies a portion of the molecule other than the protected amino group.
摘要翻译：下式的组合物：其中X是低级烷基，Z是肽残基或良好离去基团的氨基酸，该组合物适用于用于肽合成的胺组合物的封闭或保护基团，和在修饰除保护的氨基以外的分子的一部分的反应中保护有机分子的氨基的方法。

6. 发明授权

US4394519A Amino acid blocking agents 失效
标题翻译：氨基酸封闭剂
公开(公告)号：US4394519A
公开(公告)日：1983-07-19
申请号：US342296
申请日：1982-01-19
申请人： Louis A. Carpino , Beri Cohen
发明人： Louis A. Carpino , Beri Cohen
IPC分类号： C07C69/96 , C07C29/14 , C07C45/00 , C07C255/18 , C07C271/22 , C07C329/04 , C07K1/06 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07C125/067
CPC分类号： C07K5/0827 , C07C29/14 , C07C45/00 , C07K1/063
摘要： Process for the preparation of peptides including higher polypeptides utilizing indenylmethoxycarbonyl blocking groups and products produced thereby.
摘要翻译：包括利用茚基甲氧基羰基封闭基团的更高级多肽的肽的制备方法和由此产生的产物。

7. 发明授权

US08217169B2 Coupling agents for peptide synthesis 失效
标题翻译：肽合成偶联剂
公开(公告)号：US08217169B2
公开(公告)日：2012-07-10
申请号：US12901956
申请日：2010-10-11
申请人： Louis A. Carpino , Jusong Xia , Chongwu Zhang , Calin Dan Sferdean
发明人： Louis A. Carpino , Jusong Xia , Chongwu Zhang , Calin Dan Sferdean
IPC分类号： C07D487/02 , C07D471/02
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D471/04 , C07F9/65188 , C07F9/65218 , C07F9/657163 , C07F9/65742 , C07K1/082 , C07K1/10
摘要： The present invention is directed to compounds of the formula: or salts thereof or N-oxides and their use in peptide synthesis.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物或其盐或N-氧化物及其在肽合成中的用途。

8. 再颁专利

USRE38073E1 Products for peptide coupling 有权
标题翻译：产品用于肽偶联
公开(公告)号：USRE38073E1
公开(公告)日：2003-04-08
申请号：US09343756
申请日：1999-06-30
申请人： Louis A. Carpino
发明人： Louis A. Carpino
IPC分类号： C07K110
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K1/082 , C07K1/084 , C07K1/10
摘要： This invention relates to a process for forming an amide or an ester from a reaction between an amine or an alcohol, respectively and an acylating derivative of a carboxylic acid, in the presence of an effective amount of a compound having the formula: and N-oxides thereof and salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种在有效量的具有下式的化合物存在下，分别由胺或醇与羧酸的酰化衍生物反应形成酰胺或酯的方法：N- 氧化物及其盐。

9. 发明授权

US5221754A Reagents for rapid peptide synthesis 失效
标题翻译：快速肽合成试剂
公开(公告)号：US5221754A
公开(公告)日：1993-06-22
申请号：US944806
申请日：1992-09-14
申请人： Louis A. Carpino , Michael Philbin
发明人： Louis A. Carpino , Michael Philbin
IPC分类号： C07C317/18 , C07K1/06
CPC分类号： C07C317/18 , C07K1/063 , C07K1/064 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein R is an electron withdrawing group;R.sub.1 is H or COZ;X.sub.1 and X.sub.2 are independently H, lower alkyl, aryl, aryl lower-alkyl or polystyrene or R and X.sub.1 taken together with the carbon atoms to which they are attached form a ring containing from 4 to 15 ring carbon atoms and may contain up to 2 heteroatoms, wherein the heteroatoms are O, S, or N; andZ is an amino acid residue, a peptide residue or a leaving group. The compounds of the present invention are adaptable as blocking or protecting groups for an amine composition useful in peptide synthesis. The present invention is also directed to a method of protecting an amino group of an organic molecule during a reaction which modifies a portion of the molecule other than the protected amino group.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物：其中R是吸电子基团; R1为H或COZ; X 1和X 2独立地为H，低级烷基，芳基，芳基低级烷基或聚苯乙烯，或者R和X 1与它们所连接的碳原子一起形成含有4至15个环碳原子的环，并且可含有至多2个杂原子，其中杂原子是O，S或N; Z是氨基酸残基，肽残基或离去基团。本发明的化合物适用于用于肽合成中的胺组合物的封闭或保护基团。本发明还涉及在反应期间保护有机分子的氨基的方法，该方法修饰除了保护的氨基以外的分子的一部分。

10. 发明授权

US4581167A Peptide synthesis and amino acid blocking agents 失效
标题翻译：肽合成和氨基酸封闭剂
公开(公告)号：US4581167A
公开(公告)日：1986-04-08
申请号：US674111
申请日：1984-11-23
申请人： Louis A. Carpino , Beri Cohen
发明人： Louis A. Carpino , Beri Cohen
IPC分类号： C07C29/14 , C07C45/00 , C07K1/06 , C07C149/40
CPC分类号： C07K1/063 , C07C29/14 , C07C45/00
摘要： Process for the preparation of peptides including higher polypeptides utilizing indenylmethoxycarbonyl blocking groups and products produced thereby.
摘要翻译：包括利用茚基甲氧基羰基封闭基团的更高级多肽和由此产生的产物制备肽的方法。

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