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    • 71. 发明授权
    • Process for the preparation of a 3-substituted thio-3-cephem compound
    • 3-取代的硫代-3-头孢烯化合物的制备方法
    • US5294705A
    • 1994-03-15
    • US853730
    • 1992-06-03
    • Yuichi YamamotoTsuneo OkonogiSeiji ShibaharaShigeharu Inoue
    • Yuichi YamamotoTsuneo OkonogiSeiji ShibaharaShigeharu Inoue
    • C07D501/00C07D501/04C07D501/59
    • C07D501/00Y02P20/55
    • An ester of 7-acylamido-3-acylthio-3- or -2-cephem-4-carboxylic acid represented by general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is an acyl group, R.sup.2 is a carboxyl-protecting group, R.sup.3 is a lower alkyl group, an aryl group or a substituted aryl group, or a mixture of two or more of said ester is used as the starting compound and is reacted wit a tertiary amine and also a secondary amine. Then the tertiary amine salt compound as formed as the reaction product is reacted with a compound of formula (4)R.sup.4 --X (4)wherein R.sup.4 is a lower alkyl group, a cycloalkyl group or a heterocyclic group or a heterocyclic group-substituted methyl group and X is a leaving group, whereby the desired ester of 7-acylamido-3-substituted thio-3-cephem-4-carboxylic acid of formula (5) ##STR2## can be produced preferentially, conveniently and efficiently.
    • PCT No.PCT / JP90 / 01599 Sec。 371日期:1992年6月3日 102(e)日期1992年6月3日PCT 1990年12月7日PCT PCT。 公开号WO91 / 09037 1991年6月27日,由通式(1)表示的7-酰基氨基-3-酰硫基-3-或2-头孢烯-4-羧酸酯(*化学结构*)(1)其中R1为 酰基,R2为羧基保护基,R3为低级烷基,芳基或取代芳基,或两种或多种所述酯的混合物用作起始化合物,并与叔胺 以及仲胺。 然后将作为反应产物形成的叔胺盐化合物与式(4)R4-X(4)的化合物反应,其中R4是低级烷基,环烷基或杂环基或杂环基取代的甲基 并且X是离去基团,由此可以优选地,方便地制备所需的式(5)的7-酰基酰胺基-3-取代的硫代-3-头孢烯-4-羧酸的酯(*化学结构*)(5) 并有效地。