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41. 发明授权

US5508408A Quinoline compound 失效
标题翻译：喹啉化合物
公开(公告)号：US5508408A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US288537
申请日：1994-08-10
申请人： Andreas von Sprecher , Andreas Beck , Marc Gerspacher
发明人： Andreas von Sprecher , Andreas Beck , Marc Gerspacher
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/14 , C07D215/16 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D221/06 , C07D221/16 , C07D215/06 , C07D221/08
CPC分类号： C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D221/16
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.5, X, Ar and Y are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are especially effective as leukotriene antagonists. They are prepared in a manner known per se.
摘要翻译：式I的化合物其中R1-R5，X，Ar和Y如说明书中所定义，其具有有价值的药物性质，并且作为白三烯拮抗剂是特别有效的。它们是以本身已知的方式准备的。

42. 发明授权

US5410054A Heteroaryl quinolines as inhibitors of leukotriene biosynthesis 失效
标题翻译：杂芳基喹啉作为白三烯生物合成的抑制剂
公开(公告)号：US5410054A
公开(公告)日：1995-04-25
申请号：US95131
申请日：1993-07-20
申请人： Rick Friesen , Robert N. Young , Yves Girard , Marc Blouin , Daniel Dube
发明人： Rick Friesen , Robert N. Young , Yves Girard , Marc Blouin , Daniel Dube
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D493/08 , C07D215/12 , C07D215/16 , C07D217/18 , C07D217/22
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D493/08
摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.
摘要翻译：具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

43. 发明授权

US5380851A 2-amino-5-cyano-1,4-dihydropyridines, processes for their preparation 失效
标题翻译： 2-氨基-5-氰基-1,4-二氢吡啶，其制备方法
公开(公告)号：US5380851A
公开(公告)日：1995-01-10
申请号：US6432
申请日：1993-01-21
申请人： Jurgen Stoltefuss , Siegfried Goldmann , Alexander Straub , Horst Boshagen , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Joachim Hutter , Howard-Paul Rounding
发明人： Jurgen Stoltefuss , Siegfried Goldmann , Alexander Straub , Horst Boshagen , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegbert Hebisch , Joachim Hutter , Howard-Paul Rounding
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/445 , A61K31/4709 , A61P9/00 , A61P9/04 , C07D20060101 , C07D211/90 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D261/06 , C07D261/08 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D215/00 , C07D215/16 , C07D409/06
CPC分类号： C07D401/04 , C07D215/14
摘要： The present invention relates to new 2-amino-5-cyano-4-quinoline-1,4-dihydropyridines, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular in agents for the treatment of cardiovascular diseases.
摘要翻译：本发明涉及新的2-氨基-5-氰基-4-喹啉-1,4-二氢吡啶，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗心血管疾病的药剂。

45. 发明授权

US5142057A Process for producing carboxylic acid amides 失效
标题翻译：羧酸酰胺的制备方法
公开(公告)号：US5142057A
公开(公告)日：1992-08-25
申请号：US528919
申请日：1990-05-29
申请人： Keiji Suto , Masaaki Kudo , Moriharu Yamamoto
发明人： Keiji Suto , Masaaki Kudo , Moriharu Yamamoto
IPC分类号： C07D333/40 , B01J31/24 , C07B43/06 , C07B61/00 , C07C67/00 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/80 , C07C69/92 , C07C231/00 , C07C231/10 , C07C233/12 , C07C233/65 , C07C233/75 , C07C235/84 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C313/00 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07C317/44 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/16 , C07D215/50 , C07D333/38
CPC分类号： C07D213/803 , C07C317/00 , C07D213/81 , C07D215/50 , C07D333/38
摘要： A process for producing a carboxylic acid amide or ester, which comprises reacting an organic chloride having at least one chlorine atom on its ring of a substituted or unsubstituted, aromatic or heterocyclic hydrocarbon with carbon monoxide and an amine or an alcohol in the presence of a base by using as catalysts a palladium compound and a phosphine compound represented by the general formula (V):(R).sub.2 P--X--P(R).sub.2 (V)wherein R is an alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl group, and X is an alkylene group having 1 to 6 carbon atoms ##STR1## or a binaphthyl group.
摘要翻译：一种制备羧酸酰胺或酯的方法，其包括在取代或未取代的芳族或杂环烃环上具有至少一个氯原子的有机氯与一氧化碳和胺或醇反应，所述有机氯在通过使用钯化合物和由通式（V）表示的膦化合物作为催化剂：（R）2P-XP（R）2（V）其中R是烷基或取代或未取代的苯基，X 是具有1至6个碳原子的亚烷基基团，或者是一个联萘基团。

46. 发明授权

US4920132A Quinoline derivatives and use thereof as antagonists of leukotriene D.sub.4 失效
标题翻译：喹啉衍生物及其作为白三烯D4拮抗剂的用途
公开(公告)号：US4920132A
公开(公告)日：1990-04-24
申请号：US116420
申请日：1987-11-03
申请人： Fu-chi Huang , Robert A. Galemmo, Jr. , Henry F. Campbell
发明人： Fu-chi Huang , Robert A. Galemmo, Jr. , Henry F. Campbell
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/47 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/14 , C07D215/16 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D401/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20
摘要： This invention relates to certain quinoline-diaryl compounds and their use as leukotriene D.sub.4 antagonists for the treatment of hypersensitive disorders.

47. 发明授权

US4870082A Anthelmintic quinolinyl acylhydrazones, method of use and compositions 失效
标题翻译：驱虫喹啉基酰腙，使用方法和组合物
公开(公告)号：US4870082A
公开(公告)日：1989-09-26
申请号：US938202
申请日：1986-11-24
申请人： Douglas L. Rector , George A. Conder , Sylvester D. Folz
发明人： Douglas L. Rector , George A. Conder , Sylvester D. Folz
IPC分类号： A61K31/47 , C07D215/12 , C07D215/16 , C07D215/60 , C07D401/00 , C07D401/12 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D409/00 , C07D409/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D215/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： This invention concerns a process for killing internal parasites, especially nematodes and cestodes affecting warm blooded animals such as sheep, cattle, swine, goats, dogs, cats, horses and humans as well as poultry by administering an effective amount of a compound of the Formula I: ##STR1## Certain of the compounds of Formula I are novel and in further embodiments of the invention provide novel compounds and compositions for use in the process of the invention. The compounds are readily prepared by conventional chemical reactions.
摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 00714 Sec。 371日期：1986年11月24日 102（e）1986年11月24日PCT PCT公布1986年4月7日PCT公布。公开号WO86 / 05982 日期为1986年10月23日。本发明涉及通过施用有效的方法杀死内部寄生虫，特别是影响温血动物例如绵羊，牛，猪，山羊，狗，猫，马和人以及家禽的内部寄生虫，某些式I化合物的量是新颖的，在本发明的另外的实施方案中提供用于本发明方法的新化合物和组合物。通过常规化学反应容易地制备化合物。

48. 发明授权

US4791112A N-heterocyclic-N-(4-piperidyl)amides and pharmaceutical compositions and methods employing such compounds 失效
标题翻译： N-杂环-N-（4-哌啶基）酰胺和使用这些化合物的药物组合物和方法
公开(公告)号：US4791112A
公开(公告)日：1988-12-13
申请号：US9857
申请日：1987-02-02
申请人： Jerome R. Bagley , H. Kenneth Spencer
发明人： Jerome R. Bagley , H. Kenneth Spencer
IPC分类号： C07D211/94 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61P23/00 , A61P23/02 , A61P25/02 , A61P25/04 , C07D211/12 , C07D211/58 , C07D211/72 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/435 , A61K31/395 , C07D215/16 , C07D239/28
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/58 , C07D211/72 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： N-heterocyclic-4-piperidyl-amides as analgesics and antagonists of opioids with respect to such undesirable side effects as respiratory depression.Exemplary compounds have the formula ##STR1## in which formula R is a heterocyclic group, and R.sup.1 is a furanyl, thienyl, or lower alkoxy lower alkyl group, and R.sup.2 is a lower alkyl phenyl group.

49. 发明授权

US4767863A Isoxazoline intermediates 失效
标题翻译：异恶唑啉中间体
公开(公告)号：US4767863A
公开(公告)日：1988-08-30
申请号：US66289
申请日：1987-06-25
申请人： Dolatrai M. Vyas , Terrence W. Doyle , Yulin Chiang
发明人： Dolatrai M. Vyas , Terrence W. Doyle , Yulin Chiang
IPC分类号： C07D261/04 , C07D321/06 , C07D215/16 , C07D231/00 , C07D261/02 , C07D321/00
CPC分类号： C07D321/06 , C07D261/04
摘要： New and more efficient chemical processes are provided for preparing (.alpha.S, 5S)-.alpha.-amino-3-chloro-2-isoxazoline-5-acetic acid (AT-125), (.alpha.S, 5S)-.alpha.-amino-3-bromo-2-isoxazoline-5-acetic acid (bromo AT-125) and the C-5 epimers thereof. The disclosed processes allow the above-mentioned antitumor agents to be produced in high yield and purity with substantially fewer steps than prior art chemical procedures.
摘要翻译：提供新的和更有效的化学方法用于制备（α，5S）-α-氨基-3-氯-2-异恶唑啉-5-乙酸（AT-125），（αS，5S）-α-氨基 - 3-溴-2-异恶唑啉-5-乙酸（溴AT-125）及其C-5差向异构体。所公开的方法允许以比现有技术化学方法更少的步骤以高产率和纯度生产上述抗肿瘤剂。

50. 发明授权

US4725605A Thiazolo- and thiazino-benzimidazoles, and their use as anti-ulcer/hypersecretion agents 失效
标题翻译：噻唑和噻嗪 - 苯并咪唑，以及它们作为抗溃疡/分泌过多的作用
公开(公告)号：US4725605A
公开(公告)日：1988-02-16
申请号：US866180
申请日：1986-05-22
申请人： Roger Crossley , Peter J. Meade
发明人： Roger Crossley , Peter J. Meade
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/38 , C07D215/16 , C07D413/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： This invention relates to a method of treating ulcers or hypersecretion in a mammal which comprises administering a compound of formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein --B--B.sup.1 -- represents a chain of formula--CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 -- (Ib)or--(CHR.sup.5).sub.n --CR.sup.6 .dbd. (Ic);R represents an optionally substituted aryl or heteroaryl radical; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen, or a defined substituent or any adjacent pair of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 together with the carbon atoms to which they are attached complete a five or six membered saturated or unsaturated carbocyclic or heterocyclic ring, said ring being optionally substituted by a defined substituent said heterocyclic ring having at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulphur. Novel compositions and compounds of formula I are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及治疗哺乳动物溃疡或分泌过多的方法，其包括给予式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中-B-B1-表示式-CR5 = CR6-（ Ib）或 - （CHR 5）n-CR 6 =（Ic）; R表示任选取代的芳基或杂芳基; R 1，R 2，R 3和R 4独立地表示氢，或者所定义的取代基或任何相邻的R 1，R 2，R 3和R 4与它们所连接的碳原子一起形成五或六元饱和或不饱和的碳环或杂环所述环任选地被所定义的取代基取代，所述杂环具有至少一个选自氧，氮和硫的杂原子。还公开了新颖的组合物和式I的化合物。

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