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31. 发明授权

US06605604B1 Carboxylic and hydroxamic acid compounds inhibiting metalloproteases, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：抑制金属蛋白酶的羧酸和异羟肟酸化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US06605604B1
公开(公告)日：2003-08-12
申请号：US09720850
申请日：2000-12-26
申请人： Patrick Casara , Anne Marie Chollet , Thierry Le Diguarher , Ghanem Atassi , Jacqueline Bonnet , Alain Pierre , Massimo Sabatini , Gordon Tucker , Nicolas Guilbaud
发明人： Patrick Casara , Anne Marie Chollet , Thierry Le Diguarher , Ghanem Atassi , Jacqueline Bonnet , Alain Pierre , Massimo Sabatini , Gordon Tucker , Nicolas Guilbaud
IPC分类号： C07D20948
CPC分类号： C07D209/48 , C07C233/82 , C07C259/10 , C07C311/29 , C07D231/22 , C07D237/32 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D275/06 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要： The invention concerns a compound of formula (I) wherein: n is equal to 0 or 1; R1, R2, R3, R4 represent a hydrogen or an alkyl group, or R1 and R3 together form a cycloalkyl group; R5 represents a hydrogen, an alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, hetereoalkylalkyl, hetereocycloalkyl, hetereocycloalkylalkyl group (all optionally substituted), or a —CO—R6 group; and R6 represents R7 or OR7 or NR7R8, with R7 representing an aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl group (all optionally substituted), and R8 representing an alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl (all optionally substituted); or R5 and R6 form with the nitrogen atom and the Z group bearing them a saturated monocyclic, bicyclic or tricyclic group, partially unsaturated or unsaturated, with 5 to 16 chain links containing 1 to 7 heteroatoms and optionally substituted; R10 represents a hydrogen atom or a hydroxy group, and in the latter case R1, R2, R3, R4 are independently selected among hydrogen and alkyl; Z represents a hydroxy, alkoxy, alkenyloxy, benzyloxy group or a NH—OR group; X represents a sulphur, a SO, SO2 group (in those cases where R3 and R4 are different from an alkyl) or a group —CO—O— (in which case R1 and R3 form a cycloalkyl group), or X represents an oxygen atom; W represents a W1—(A)p or W1—B—W2—(A)p group wherein W1 and W2 represent an aryl or heteroaryl group, A is a standard substituent of aromatic cycles, B a bond, an oxygen or an alkylene, alkenylene, alkynylene group, and p is an integer ranging between 0 and 5; T1 and T2 represent a bond or an alkylene, alkenylene, or alkynylene group. The invention is useful for preparing medicines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：n等于0或1; R1，R2，R3，R4表示氢或烷基，或R1和R3一起形成环烷基; R5代表氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基烷基，杂三环烷基，杂三环烷基烷基（全部任意取代）或-CO-R 6基团; 并且R 6表示R 7或OR 7或NR 7 R 8，其中R 7表示芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基（全部被取代），R 8表示烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基（全部被取代）或R 5和R 6与氮原子一起形成，Z基团带有饱和的单环，双环或三环基团，部分不饱和或不饱和的，具有5至16个含有1至7个杂原子和任选取代的链节; R 10表示氢原子或羟基，在后一种情况下，R 1，R 2，R 3，R 4独立地选自氢和烷基; Z表示羟基，烷氧基，烯氧基，苄氧基或NH-OR基; X表示硫，SO，SO 2基（在那些R3和R4不同于烷基的情况下）或基团-CO-O-（在这种情况下，R1和R3形成环烷基），或X表示氧原子; W表示W1-（A）p或W1-B-W2-（A）p基团，其中W1和W2表示芳基或杂芳基，A是芳族环的标准取代基，B a键，氧或亚烷基亚烯基，亚炔基，p为0〜5的整数。 T1和T2表示键或亚烷基，亚烯基或亚炔基。本发明可用于制备药物。

32. 发明授权

US06300340B1 Bisimide compounds 失效
标题翻译：双酰亚胺化合物
公开(公告)号：US06300340B1
公开(公告)日：2001-10-09
申请号：US09616857
申请日：2000-07-14
申请人： Gilbert Lavielle , Patrick Hautefaye , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Laurence Kraus-Berthier , Stéphane Leonce
发明人： Gilbert Lavielle , Patrick Hautefaye , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Laurence Kraus-Berthier , Stéphane Leonce
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D209/80 , C09B57/08
摘要： A compound of formula (I) in which: m, and n, which may be identical or different, represent 0 or 1, X and Y, which may be identical or different, represent hydrogen or halogen or alkyl, trihaloalkyl, alkoxy, hydroxyl, cyano, nitro, amino, alkylamino, or dialkylamino, Z represent a linear or branched C4 to C12 alkylene chain in which one or more —CH2— are optionally replaced by any one of the following atoms or groups: —NR—, —O—, —S—, —SO—, SO2—, or —CONH—, or by a substituted or unsubstituted heterocylcic, A forms, with two adjacent carbon atoms of the phenyl ring, a phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl ring or a heterocycle, represents any one of the groups as defined in the description, its optical isomers and its addition salts with a pharamaceutically and acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as anticancer agents.
摘要翻译：式（I）化合物，其中m和n可以相同或不同，表示0或1，X和Y可以相同或不同，表示氢或卤素或烷基，三卤代烷基，烷氧基，羟基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，Z表示直链或支链的C 4至C 12亚烷基链，其中一个或多个-CH 2 - 任选被以下任何一个原子或基团取代：-NR-，-O - ， - S - ， - SO - ，SO2-或-CONH-，或通过取代或未取代的杂环A形式与苯环的两个相邻碳原子，苯基，萘基或四氢萘基环或杂环，表示在描述中定义的任何一个基团，其光学异构体及其与药物和可接受的酸或碱的加成盐，以及含有该组的药物，其可用作抗癌剂。

33. 发明授权

US5958938A Bis-pyrido�4,3-b!carbazole compounds 失效
标题翻译：双吡啶并[4,3-b]咔唑化合物
公开(公告)号：US5958938A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US120899
申请日：1998-07-22
申请人： Claude Guillonneau , Yves Charton , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Nicolas Guilbaud
发明人： Claude Guillonneau , Yves Charton , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Nicolas Guilbaud
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/435 , C07D471/04
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2, A and B are as defined in the description, their optical isomers, N-oxides and addition salts with a phar-maceutically acceptable acid, and their use as anti-tumor agents.
摘要翻译：下式的化合物：其中R1，R2，A和B如说明书中所定义，它们的光学异构体，N-氧化物和药学上可接受的酸的加成盐及其作为抗肿瘤剂的用途。

34. 发明授权

US5919791A Ellipticine compounds 失效
标题翻译：椭圆形化合物
公开(公告)号：US5919791A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US998922
申请日：1997-12-29
申请人： Claude Guillonneau , Emile Bisagni , Yves Charton , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Stephane Leonce
发明人： Claude Guillonneau , Emile Bisagni , Yves Charton , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Stephane Leonce
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , A01N43/42 , C07D471/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The compounds of formula: ##STR1## in which: R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and A are as defined in the description, their optical isomers and N-oxides and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and their use as anti-tumour agents.
摘要翻译：下式的化合物：其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和A如说明书中所定义，它们的光学异构体和N-氧化物及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及它们用作抗肿瘤剂。

35. 发明授权

US5854273A Bisimide compounds 失效
标题翻译：双酰亚胺化合物
公开(公告)号：US5854273A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US899289
申请日：1997-07-23
申请人： Gilbert Lavielle , Patrick Hautefaye , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Laurence Kraus-Berthier , Stephane Leonce
发明人： Gilbert Lavielle , Patrick Hautefaye , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Laurence Kraus-Berthier , Stephane Leonce
IPC分类号： C07D221/10 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61K31/55 , A61P35/00 , C07D209/80 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D519/00 , A61K31/40 , C07D403/06
CPC分类号： C07D209/80 , C09B57/08
摘要： A compound of formula (I) ##STR1## in which: X and Y, which may be identical or different, represent hydrogen or halogen or alkyl, trihaloalkyl, alkoxy, hydroxyl, cyano, nitro, amino, alkylamino, or dialkylamino, Z represent a linear or branched C.sub.4 to C.sub.12 alkylene chain in which one or more --CH.sub.2 -- are optionally replaced by any one of the following atoms or groups: --NR--, --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, or --CONH--, A forms, with two adjacent carbon atoms of the phenyl ring, a phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl ring or a heterocycle, ##STR2## represents any one of the groups as defined in the description, its optical isomers and its addition salts with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as anticancer agents.
摘要翻译：式（I）化合物其中：X和Y可以相同或不同，表示氢或卤素或烷基，三卤代烷基，烷氧基，羟基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基 Z表示直链或支链的C 4至C 12亚烷基链，其中一个或多个-CH 2 - 任选被以下原子或基团中的任何一个取代：-NR - ， - O - ， - S - ， - SO-， - SO 2 - 或-CONH-，A形式，其具有苯环的两个相邻碳原子，苯基，萘基或四氢萘基环或杂环，IMAGE表示说明书中定义的任何一个基团，其旋光异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有该盐的药物，可用作抗癌剂。

36. 发明授权

US5648382A Cyclohexane compounds 失效
标题翻译：环己烷化合物
公开(公告)号：US5648382A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US639419
申请日：1996-04-29
申请人： David Billington , Isabelle Picard , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Michael Burbridge , Nicolas Guilbaud
发明人： David Billington , Isabelle Picard , Ghanem Atassi , Alain Pierre , Michael Burbridge , Nicolas Guilbaud
IPC分类号： A61K31/325 , A61K31/335 , A61K31/336 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P35/00 , C07C35/08 , C07C271/64 , C07C381/12 , C07D303/16 , C07D303/22 , C07D303/32 , C07D493/10 , C07D303/02
CPC分类号： C07D303/22 , C07C271/64 , C07C381/12 , C07D303/16 , C07D303/32 , C07D493/10 , C07C2101/16
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R is selected from the radicals: ##STR2## Y is selected from ##STR3## R.sub.1 represents the radical ##STR4## and A, B, C, D, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as defined in the description, and also the possible geometric isomers and/or diastereoisomers and/or enantiomers thereof in pure form or in the form of a mixture. The compounds of the present invention have a therapeutic use as a result of their angiogenesis-inhibiting activity.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：R选自基团：R 1选自基团，并且A，B，C，D，R 2， R3和R4如说明书中所定义，也可以是纯的形式或混合物形式的可能的几何异构体和/或非对映异构体和/或其对映异构体。本发明的化合物由于其血管生成抑制活性而具有治疗用途。

37. 发明授权

US5508277A Bicyclic pyrimidines 失效
标题翻译：双环嘧啶
公开(公告)号：US5508277A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US284689
申请日：1994-08-10
申请人： Gilbert Regnier , Alain Dhainaut , Ghanem Atassi , Alain Pierre
发明人： Gilbert Regnier , Alain Dhainaut , Ghanem Atassi , Alain Pierre
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D473/16
摘要： Novel bicyclic pyrimidine compounds for use as drugs and having formula (I). Said novel compounds and physiologically tolerable salts thereof may be used in therapeutics, particularly for suppressing tumour cell resistance to antineoplastic agents. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 01211 Sec。 371日期：1994年8月10日 102（e）日期1994年8月10日PCT 1993年12月9日PCT公布。公开号WO94 / 13668 日期：1994年6月23日。用作药物并具有式（I）的新型双环嘧啶化合物。所述新型化合物及其生理上可耐受的盐可用于治疗学，特别是用于抑制肿瘤细胞对抗肿瘤药物的抗性。

38. 发明授权

US5409952A Heterocyclic compounds: 2-styryl-4H-1-benzopyran-4-ones 失效
标题翻译：杂环化合物：2-苯乙烯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
公开(公告)号：US5409952A
公开(公告)日：1995-04-25
申请号：US143916
申请日：1993-10-27
申请人： Jean D. Brion , Guillaume Le Baut , Francoise Zammatio , Alain Pierre , Ghanem Atassi , Larbi Belachmi
发明人： Jean D. Brion , Guillaume Le Baut , Francoise Zammatio , Alain Pierre , Ghanem Atassi , Larbi Belachmi
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/352 , A61P35/00 , C07D311/22 , C07D311/28 , C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07D311/22
摘要： A compound of the formula (I) ##STR1## in which: R.sub.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group or a lower alkoxy group,R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.11 are as defined in the description.Medicaments.
摘要翻译：式（I）化合物其中：R1表示氢原子，低级烷基，羟基或低级烷氧基，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8 和R11如说明书中所定义。药剂

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