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11. 发明授权

US4578505A Allenic prostanoic acid derivatives 失效
标题翻译：丙酸前列腺酸衍生物
公开(公告)号：US4578505A
公开(公告)日：1986-03-25
申请号：US647090
申请日：1984-09-04
申请人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention relates to novel allenic prostanoic acid derivatives having the following formula ##STR1## wherein R is hydrogen; or straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, inclusivewherein R.sub.1 is hydrogen; or straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, inclusive; or vinyl (--CH.dbd.CH.sub.2)wherein R.sub.2 is straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms; or cycloalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; or phenyl; or phenoxywherein R.sub.3 is hydrogen; or straight chain alkyl of 1 to 3 carbon atomswherein m is an integer of from 1 to 4, inclusive,wherein n is an integer of from 1 to 3, inclusive with the proviso that the sum of m and n does not exceed 5,wherein y is an integer of from 1 to 3.These compounds are useful by reason of their gastric antisecretory and cytoprotective activity.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的新型前列腺酸衍生物：其中R是氢; 或包含1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中R1是氢; 或含1-6个碳原子的直链或支链烷基; 或乙烯基（-CH = CH 2），其中R 2是1至6个碳原子的直链或支链烷基; 或含有3〜6个碳原子的环烷基; 或苯基; 或苯氧基，其中R 3是氢; 或1〜3个碳原子的直链烷基，其中m为1〜4的整数，其中n为1〜3的整数，包括m和n之和不超过5的条件，其中y是1至3的整数。这些化合物由于其胃分泌和细胞保护活性而有用。

12. 发明授权

US4576962A Prostaglandin analogues 失效
标题翻译：前列腺素类似物
公开(公告)号：US4576962A
公开(公告)日：1986-03-18
申请号：US607351
申请日：1984-05-04
申请人： Randall S. Matthews
发明人： Randall S. Matthews
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/51 , C07C405/00 , C07D307/937 , C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07D307/937 , C07C205/51 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07C405/0083
摘要： The 13,14-didehydro-15-oxo analogues of natural prostaglandins possess high cytoprotective activity and low diarrheogenic activity, low anti-hemostatic activity and low smooth muscle contraction activity.
摘要翻译：天然前列腺素的13,14-二脱氢-15-氧代类似物具有高细胞保护活性和低的腹泻活性，低止血活性和低平滑肌收缩活性。

13. 发明授权

US4543421A Conjugate addition of organocuprates generated from copper (I) cyanide and vinyl stannanes useful in prostaglandin analog synthesis 失效
标题翻译：从用于前列腺素类似物合成的氰化铜和乙烯基锡烷产生的有机碳酸盐的共轭加成
公开(公告)号：US4543421A
公开(公告)日：1985-09-24
申请号：US493709
申请日：1983-05-11
申请人： Paul F. Corey , Harold C. Kluender
发明人： Paul F. Corey , Harold C. Kluender
IPC分类号： C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07F7/2212 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： An improved method for the preparation of prostaglandin analogs which comprises preparation of two equivalents of an alkyl or alkenyl lithium reagent in an aprotic solvent mixture such as pentane or hexane and tetrahydrofuran, conversion of said reagent by addition of 1 equivalent of copper (I) cyanide to a copper reagent, conversion of said copper reagent to the blocked prostaglandin analog by the addition of a 2-alkylcyclopent-2-en-1-one reagent and quenching of the resultant reaction mixture with aprotic media or an active acylating agent and finally optionally deblocking the resultant product is disclosed. This method is an improvement over previous methods in that more modest temperatures and less hazardous and/or less complex reagents are used and in that for some analogs the method is shorter than previous methods.
摘要翻译：一种用于制备前列腺素类似物的改进方法，其包括在非质子溶剂混合物如戊烷或己烷和四氢呋喃中制备两当量的烷基或烯基锂试剂，所述试剂通过加入1当量的氰化铜（I）通过加入2-烷基环戊-2-烯-1-酮试剂将所述铜试剂转变成封闭的前列腺素类似物，并用非质子介质或活性酰化剂淬灭所得反应混合物，最后任选地公开了解结果产物。该方法是对以前的方法的改进，因为使用更温和的温度和更少的危险和/或较不复杂的试剂，并且对于一些类似物，该方法比先前的方法更短。

14. 发明授权

US4536592A 2-Substituted prostaglandins 失效
标题翻译： 2-替代前列腺素
公开(公告)号：US4536592A
公开(公告)日：1985-08-20
申请号：US580966
申请日：1984-02-16
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/42 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1856 , C07F7/2212
摘要： The present invention encompasses 16-alkyl, 16-hydroxy-2-substituted prostaglandins which exhibit cytoprotective and antisecretory activity with greatly reduced diarrhea side effects.
摘要翻译：本发明包括具有大大降低的腹泻副作用的细胞保护和抗分泌活性的16-烷基，16-羟基-2-取代的前列腺素。

15. 发明授权

US4518790A 15-Deoxy-16-hydroxy-16-vinyl and cyclopropyl substituted prostanoic acids and congeners 失效
标题翻译： 15-脱氧-16-羟基-16-乙烯基和环丙基取代的前列腺酸和同系物
公开(公告)号：US4518790A
公开(公告)日：1985-05-21
申请号：US466751
申请日：1980-07-18
申请人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei L. Chen
发明人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei L. Chen
IPC分类号： C07C29/10 , C07C29/40 , C07C29/42 , C07C45/30 , C07C49/203 , C07C49/227 , C07C49/293 , C07C405/00 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07F7/2212 , C07C29/10 , C07C29/40 , C07C29/42 , C07C405/00 , C07C45/305 , C07C49/203 , C07C49/227 , C07C49/293 , C07F7/1804 , C07F7/1896 , C07C2101/02
摘要： This disclosure describes novel 15-deoxy-16-hydroxy-16- substituted prostanoic acids and congeners thereof having utility as bronchodilators as hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion, and particularly, alkyl esters, such as the methyl ester, of such acids.
摘要翻译：本公开描述了新型的15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸及其同系物，其具有作为降血压药物的支气管扩张剂的用途，以及用于控制过度胃分泌的药剂，特别是烷基酯，例如甲酯，这些酸。

16. 发明授权

US4486598A Carbacyclin analogs 失效
标题翻译： Carbacyclin类似物
公开(公告)号：US4486598A
公开(公告)日：1984-12-04
申请号：US351069
申请日：1982-02-22
申请人： Paul A. Aristoff
发明人： Paul A. Aristoff
IPC分类号： C07C69/708 , C07C41/00 , C07C43/196 , C07C51/00 , C07C51/347 , C07C57/18 , C07C59/125 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/24 , C07C231/00 , C07C233/25 , C07C233/76 , C07C235/06 , C07C235/08 , C07C235/12 , C07C235/14 , C07C235/46 , C07C235/88 , C07C237/42 , C07C253/00 , C07C255/13 , C07C405/00 , C07F9/40 , C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0083 , C07C51/347 , C07C57/18 , C07F9/4015
摘要： Novel compounds of the following general formula: ##STR1##
摘要翻译：以下通式的新型化合物：

17. 发明授权

US4477684A 11-Deoxy-11.alpha.-alkyl-PGE compounds from PGA compounds by lithium alkylation 失效
标题翻译：通过锂烷基化从PGA化合物中除去11-脱氧-11α-烷基-PGE化合物
公开(公告)号：US4477684A
公开(公告)日：1984-10-16
申请号：US391098
申请日：1982-06-23
申请人： Gordon L. Bundy
发明人： Gordon L. Bundy
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00 , Y10S514/926
摘要： The present invention provides a process for the preparation of 11.alpha.-alkylprostaglandin E compounds from corresponding prostaglandin A compounds via reaction with alkyllithium complexes, and novel 11-deoxy-11.alpha.-alkylprostaglandin E compounds useful for the same pharmacological purposes as the natural PGE compounds, e.g., antiulcer and antisecretory effects.
摘要翻译：本发明提供了通过与烷基锂配合物反应制备来自相应的前列腺素A化合物的11α-烷基前列腺素E化合物的方法，以及可用于与天然PGE化合物相同药理学目的的新型11-脱氧-11α-烷基前列腺素E化合物，例如抗溃疡和抗分泌作用。

18. 发明授权

US4473587A Prostaglandin E.sub.1 analogues 失效
标题翻译：前列腺素E1类似物
公开(公告)号：US4473587A
公开(公告)日：1984-09-25
申请号：US515909
申请日：1983-07-21
申请人： Takashi Muryobayashi , Katsuhiro Imaki , Yoshiki Sakai
发明人： Takashi Muryobayashi , Katsuhiro Imaki , Yoshiki Sakai
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P1/16 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D307/937 , C08B37/00 , C07C177/00 , C07C49/653
CPC分类号： C07D307/937 , C07C405/0025 , C08B37/0015
摘要： Prostaglandin E.sub.1 analogues of the general formula: ##STR1## (wherein R.sup.1 represents a single bond or a straight- or branched-chain alkylene group of from 1 to 5 carbon atom(s), R.sup.2 represents a cycloalkyl group of from 4 to 7 carbon atoms either unsubstituted or substituted by at least one straight- or branched-chain alkyl group of from 1 to 8 carbon(s), and the double bond between C.sub.13 and C.sub.14 is trans) and cyclodextrin clathrate thereof, are useful in the prevention or treatment of cytodamage associated with digestive system disease, especially liver damage.
摘要翻译：前列腺素E1类似物，通式如下：＆lt; IMAGE＆gt;（其中R 1表示单键或1〜5个碳原子的直链或支链亚烷基，R 2表示4〜7个碳原子的环烷基原子是未取代的或被至少一个1至8个碳原子的直链或支链烷基取代，C13和C14之间的双键是反式）和环糊精包合物可用于预防或治疗与消化系统疾病相关的细胞损伤，特别是肝损伤。

19. 发明授权

US4436934A Bicyclic prostaglandin analogs and method of synthesis 失效
标题翻译：双环前列腺素类似物和合成方法
公开(公告)号：US4436934A
公开(公告)日：1984-03-13
申请号：US334750
申请日：1981-12-28
申请人： Richard C. Larock
发明人： Richard C. Larock
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/0091
摘要： New organopalladium reactions involving the addition of pi-allylpalladium compounds to strained bicyclic alkenes, and subsequent chain extension reactions employing the chemistry of organopalladium compounds are disclosed. By these techniques a large number of bicyclic prostaglandin analogs are prepared, which are useful as inhibitors of arachidonic acid induced platelet aggregation, and are specific inhibitors of thromboxane synthetase.
摘要翻译：公开了涉及将π-烯丙基钯化合物加入到应变双环烯烃中的新的有机钯反应，以及使用有机钯化合物化学的随后的链延伸反应。通过这些技术，制备了大量的双环前列腺素类似物，其可用作花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，并且是凝血恶烷合成酶的特异性抑制剂。

20. 发明授权

US4429148A 15-Deoxy-16-hydroxy-16-substituted prostanoic acids and congeners 失效
标题翻译： 15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸和同系物
公开(公告)号：US4429148A
公开(公告)日：1984-01-31
申请号：US305901
申请日：1981-09-25
申请人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei Lai Chen
发明人： Middleton B. Floyd, Jr. , Martin J. Weiss , Charles V. Grudzinskas , Sow-Mei Lai Chen
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07F7/2212 , C07C405/00 , C07F7/1804
摘要： This disclosure describes novel 15-deoxy-16-hydroxy-16-substituted prostanoic acids and congeners thereof having utility as bronchodilators as hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion.
摘要翻译：本公开描述了新型的15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸及其同系物，其具有作为减压剂的支气管扩张剂的用途，以及用于控制过度胃分泌的药剂。

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