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1. 发明授权

US06617324B1 Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的吡唑作为p38激酶抑制剂
公开(公告)号：US06617324B1
公开(公告)日：2003-09-09
申请号：US10114297
申请日：2002-04-02
申请人： Ashok S. Naraian , Michael Clare , Paul W. Collins , Joyce Zuowu Crich , Rajesh Devraj , Daniel L. Flynn , Lifeng Geng , Matthew J. Graneto , Cathleen E. Hanau , Gunnar J. Hanson , Susan J. Hartmann , Michael Hepperle , He Huang , Francis J. Koszyk , Shuyuan Liao , Suzanne Metz , Richard A. Partis , Thao D. Perry , Shashidhar N. Rao , Shaun Raj Selness , Michael S. South , Michael A. Stealey , John Jeffrey Talley , Michael L. Vazquez , Richard M. Weier , Xiangdong Xi , Ish K. Khanna , Yi Yu
发明人： Ashok S. Naraian , Michael Clare , Paul W. Collins , Joyce Zuowu Crich , Rajesh Devraj , Daniel L. Flynn , Lifeng Geng , Matthew J. Graneto , Cathleen E. Hanau , Gunnar J. Hanson , Susan J. Hartmann , Michael Hepperle , He Huang , Francis J. Koszyk , Shuyuan Liao , Suzanne Metz , Richard A. Partis , Thao D. Perry , Shashidhar N. Rao , Shaun Raj Selness , Michael S. South , Michael A. Stealey , John Jeffrey Talley , Michael L. Vazquez , Richard M. Weier , Xiangdong Xi , Ish K. Khanna , Yi Yu
IPC分类号： A61K31496
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： A class of pyrazole derivatives described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula IA wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification.
摘要翻译：一类描述用于治疗p38激酶介导的病症的吡唑衍生物。特别感兴趣的化合物由式IA定义，其中R1，R2，R3和R4如说明书中所述。

2. 发明授权

US6087496A Substituted pyrazoles suitable as p38 kinase inhibitors 失效
标题翻译：适合作为p38激酶抑制剂的取代的吡唑
公开(公告)号：US6087496A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US283718
申请日：1999-04-01
申请人： Ashok Anantanarayan , Michael Clare , Lifeng Geng , Gunnar J. Hanson , Richard A. Partis , Michael A. Stealey , Richard M. Weier
发明人： Ashok Anantanarayan , Michael Clare , Lifeng Geng , Gunnar J. Hanson , Richard A. Partis , Michael A. Stealey , Richard M. Weier
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/5377 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14
摘要： A class of pyrazole derivatives is described for use in treating p38 kinase mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, Ar.sup.1 and HetAr.sup.2 are as described in the specification.
摘要翻译：描述了一类吡唑衍生物用于治疗p38激酶介导的病症。特别感兴趣的化合物由式I定义：其中R1，R2，Ar1和HetAr2如说明书中所述。

3. 发明授权

US5639882A 2-substituted tertiary carbinol derivatives of 1,5-iminosugars 失效
标题翻译： 1,5-亚氨基二糖的2-取代的叔甲醇衍生物
公开(公告)号：US5639882A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US659692
申请日：1996-06-05
申请人： Ish K. Khanna , Richard A. Mueller , Richard M. Weier
发明人： Ish K. Khanna , Richard A. Mueller , Richard M. Weier
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/436 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07D211/46 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D491/20 , C07F7/18
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/46
摘要： Novel 2-alkyl carbinol derivatives of deoxynojirimycin (DNJ) and the chemical synthesis of these derivatives and intermediates therefor from DNJ and their method of inhibiting lentiviruses are disclosed.
摘要翻译：公开了脱氧野尻霉素（DNJ）的新型2-烷基甲醇衍生物及其衍生物及其中间体的化学合成及其抑制慢病毒的方法。

4. 发明授权

US5620999A Benzenesulfonamide subtituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation 失效
标题翻译：苯磺酰胺取代的咪唑基化合物用于治疗炎症
公开(公告)号：US5620999A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US281903
申请日：1994-07-28
申请人： Richard M. Weier , Paul W. Collins , Michael A. Stealey , Thomas E. Barta
发明人： Richard M. Weier , Paul W. Collins , Michael A. Stealey , Thomas E. Barta
IPC分类号： A61P29/00 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/415 , C07D233/58
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： A class of imidazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from lower alkyl, lower haloalkyl, lower hydroxyalkyl, lower aralkenyl, lower aryloxyalkyl, lower arylthioalkyl and heteroaryl; wherein R.sup.3 is selected from lower alkyl and amino; and wherein R.sup.4 is one or more radicals selected from hydrido, halo, lower alkyl and lower alkoxy; or where R.sup.4 together with the phenyl radical forms naphthyl or benzodioxolyl; provided R.sup.1 is not lower alkyl when R.sup.3 is methyl and when R.sup.4 is hydrido, methyl, methoxy or chloro; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
摘要翻译：描述了一类咪唑基化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。特别感兴趣的化合物由式II其中R 1选自低级烷基，低级卤代烷基，低级羟烷基，低级芳烯基，低级芳氧基烷基，低级芳硫基烷基和杂芳基构成。其中R3选自低级烷基和氨基; 并且其中R 4是一个或多个选自氢，卤素，低级烷基和低级烷氧基的基团; 或其中R4与苯基一起形成萘基或苯并二恶唑基; 当R 3为甲基且R 4为氢，甲基，甲氧基或氯时，R 1不为低级烷基; 或其药学上可接受的盐。

5. 发明授权

US5436341A Intermediates for 2,3-diamino-1,5-iminosugars 失效
标题翻译：中间体2,3-二氨基-1,5-亚氨基二糖
公开(公告)号：US5436341A
公开(公告)日：1995-07-25
申请号：US323706
申请日：1994-10-17
申请人： Ish K. Khanna , Richard A. Mueller , Richard M. Weier
发明人： Ish K. Khanna , Richard A. Mueller , Richard M. Weier
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07D211/46 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D491/056
CPC分类号： C07D211/58 , C07D211/56
摘要： Novel derivatives of 1-deoxynojirimycin are disclosed which have amino or azido substituents at C-2 and/or C-3. These compounds are useful inhibitors of lentiviruses. Methods of chemical synthesis of these derivatives and intermediates therefor are also disclosed.
摘要翻译：公开了1-脱氧野尻霉素的新型衍生物，其在C-2和/或C-3具有氨基或叠氮取代基。这些化合物是慢病毒的有用抑制剂。还公开了这些衍生物的化学合成方法及其中间体。

6. 发明授权

US5360907A Pyrrolo[3,2-B]pyridinylalkyl benzamide derivatives 失效
标题翻译：吡咯并[3,2-B]吡啶基烷基苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US5360907A
公开(公告)日：1994-11-01
申请号：US77598
申请日：1993-06-14
申请人： Kirk T. Lentz , Richard M. Weier
发明人： Kirk T. Lentz , Richard M. Weier
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/02 , C07D471/06
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein HET is either ##STR2## and pharmaceutical compositions containing a therapeutically effective amount of the compounds in combination with a pharmaceutically acceptable carrier and a method for treating diseases mediated by platelet activating factor.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物，其中HET是含有治疗有效量的化合物与药学上可接受的载体组合的药物组合物，以及用于治疗由血小板激活因子介导的疾病的方法。

7. 发明授权

US4689419A Novel intermediate compounds in a process for producing 16-phenoxy- and 16-substituted phenoxy-9-keto-prostatrienoic acid derivatives 失效
标题翻译：在制备16-苯氧基和16-取代的苯氧基-9-酮 - 前列腺烯酸衍生物的方法中的新型中间体化合物
公开(公告)号：US4689419A
公开(公告)日：1987-08-25
申请号：US930616
申请日：1986-11-14
申请人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
IPC分类号： C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856
摘要： This invention relates to the production of novel intermediate compounds which are useful in the process for producing 16-phenoxy- and 16-substituted phenoxy-9-keto-prostatrienoic acid derivatives, the antisecretory agents of U.S. Pat. No. 4,178,457.
摘要翻译：本发明涉及可用于生产16-苯氧基 - 和16-取代的苯氧基-9-酮 - 前列腺烯酸衍生物的方法的新的中间体化合物的生产，美国专利No. 第4,178,457号。

8. 发明授权

US4617411A 3-oxaprostaglandins 失效
标题翻译： 3-氧杂前列腺素
公开(公告)号：US4617411A
公开(公告)日：1986-10-14
申请号：US715445
申请日：1985-03-25
申请人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C45/59 , C07C59/90 , C07C405/00 , C07D307/42 , C07D407/12 , C07F7/18
CPC分类号： C07D307/42 , C07C405/0025 , C07C45/59 , C07C59/90 , C07D407/12 , C07F7/1856
摘要： This invention relates to novel 3-oxa-15-desoxy-16-hydroxy-16-alkyl prostaglandins of the E.sub.2 series and the 5,6-acetylene derivatives thereof. These compounds are useful for their gastric antisecretory, cytoprotective, antiulcer, and antihypertensive activity. In addition the invention also discloses certain novel trialkylsilyl acetylenic intermediates.
摘要翻译：本发明涉及E2系列的新型3-氧杂-15-脱氧-16-羟基-16-烷基前列腺素及其5,6-炔炔衍生物。这些化合物可用于其胃分泌，细胞保护，抗溃疡和抗高血压活性。此外，本发明还公开了某些新的三烷基甲硅烷基炔属中间体。

9. 发明授权

US4578505A Allenic prostanoic acid derivatives 失效
标题翻译：丙酸前列腺酸衍生物
公开(公告)号：US4578505A
公开(公告)日：1986-03-25
申请号：US647090
申请日：1984-09-04
申请人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： This invention relates to novel allenic prostanoic acid derivatives having the following formula ##STR1## wherein R is hydrogen; or straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, inclusivewherein R.sub.1 is hydrogen; or straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, inclusive; or vinyl (--CH.dbd.CH.sub.2)wherein R.sub.2 is straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms; or cycloalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; or phenyl; or phenoxywherein R.sub.3 is hydrogen; or straight chain alkyl of 1 to 3 carbon atomswherein m is an integer of from 1 to 4, inclusive,wherein n is an integer of from 1 to 3, inclusive with the proviso that the sum of m and n does not exceed 5,wherein y is an integer of from 1 to 3.These compounds are useful by reason of their gastric antisecretory and cytoprotective activity.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的新型前列腺酸衍生物：其中R是氢; 或包含1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中R1是氢; 或含1-6个碳原子的直链或支链烷基; 或乙烯基（-CH = CH 2），其中R 2是1至6个碳原子的直链或支链烷基; 或含有3〜6个碳原子的环烷基; 或苯基; 或苯氧基，其中R 3是氢; 或1〜3个碳原子的直链烷基，其中m为1〜4的整数，其中n为1〜3的整数，包括m和n之和不超过5的条件，其中y是1至3的整数。这些化合物由于其胃分泌和细胞保护活性而有用。

10. 发明授权

US4536592A 2-Substituted prostaglandins 失效
标题翻译： 2-替代前列腺素
公开(公告)号：US4536592A
公开(公告)日：1985-08-20
申请号：US580966
申请日：1984-02-16
申请人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
发明人： Paul W. Collins , Alan F. Gasiecki , Richard M. Weier
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/42 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07F7/22 , C07C177/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0025 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1856 , C07F7/2212
摘要： The present invention encompasses 16-alkyl, 16-hydroxy-2-substituted prostaglandins which exhibit cytoprotective and antisecretory activity with greatly reduced diarrhea side effects.
摘要翻译：本发明包括具有大大降低的腹泻副作用的细胞保护和抗分泌活性的16-烷基，16-羟基-2-取代的前列腺素。

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