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1. 发明专利

TW200831526A 藉由非對映立體選擇性製備在類固醇上之掌性第一胺之新穎方法 NOVEL PROCESS FOR DIASTEREOSELECTIVELY OBTAINING A CHIRAL PRIMARY AMINE ON A STEROID 审中-公开
简体标题：借由非映射三維选择性制备在类固醇上之掌性第一胺之新颖方法 NOVEL PROCESS FOR DIASTEREOSELECTIVELY OBTAINING A CHIRAL PRIMARY AMINE ON A STEROID
公开(公告)号：TW200831526A
公开(公告)日：2008-08-01
申请号：TW096147435
申请日：2007-12-12
申请人：賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：吉爾斯歐登 ODDON, GILLES , 丹尼爾伯納德 BERNARD, DANIEL , 賈瑞德凱茲奈夫 CAZENAVE, GERARD , 安德瑞斯莫奈特 SIMONNET, ANDRE , 喬爾包斯肯特法蘭斯 BOUSQUET-FRANCES, JOELLE
IPC分类号： C07J
CPC分类号： C07J41/0011 , C07J41/0016
摘要：本發明係關於一種製備在類固醇上之第一胺之非對映立體選擇性方法,該方法為在低溫下於醚-醇混合物中用氨中之鋰來還原。
简体摘要：本发明系关于一种制备在类固醇上之第一胺之非映射三維选择性方法,该方法为在低温下于醚-醇混合物中用氨中之锂来还原。

2. 发明专利

TWI418354B 作為心血管疾病所用藥物之２－及／或４－經取代的雄固烷和雄固烯的胺基肟衍生物失效
简体标题：作为心血管疾病所用药物之２－及／或４－经取代的雄固烷和雄固烯的胺基肟衍生物
公开(公告)号：TWI418354B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：TW097136485
申请日：2008-09-23
申请人：西格瑪陶製藥廠 , SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S. P. A.
发明人：謝瑞艾伯特 , CERRI, ALBERTO , 菲德瑞茲喬吉歐 , FEDRIZZI, GIORGIO , 畢恩奇吉斯普 , BIANCHI, GIUSEPPE , 費瑞派希吉亞 , FERRARI, PATRIZIA , 格比尼馬羅 , GOBBINI, MAURO , 瑪拉奇吉瑟普 , MARAZZI, GIUSEPPE , 托里馬可 , TORRI, MARCO , 卡布里華特 , CABRI, WALTER
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/568 , C07J1/00 , A61P9/04 , A61P9/12
CPC分类号： C07J41/0016 , C07J43/003

3. 发明专利

TWI405769B 藉由非對映立體選擇性製備在類固醇上之掌性第一胺之新穎方法有权
简体标题：借由非映射三維选择性制备在类固醇上之掌性第一胺之新颖方法
公开(公告)号：TWI405769B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：TW096147435
申请日：2007-12-12
申请人：賽諾菲安萬特公司 , SANOFI-AVENTIS
发明人：吉爾斯歐登 , ODDON, GILLES , 丹尼爾伯納德 , BERNARD, DANIEL , 賈瑞德凱茲奈夫 , CAZENAVE, GERARD , 安德瑞斯莫奈特 , SIMONNET, ANDRE , 喬爾包斯肯特法蘭斯 , BOUSQUET-FRANCES, JOELLE
IPC分类号： C07J1/00 , C07J41/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J41/0011 , C07J41/0016

4. 发明专利

TW200804406A 作為心血管疾病的治療藥物之雄甾烷和雄甾烯的胺基衍生物 AMINO DERIVATIVES OF ANDROSTANES AND ANDROSTENES AS MEDICAMENTS FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS 审中-公开
简体标题：作为心血管疾病的治疗药物之雄甾烷和雄甾烯的胺基衍生物 AMINO DERIVATIVES OF ANDROSTANES AND ANDROSTENES AS MEDICAMENTS FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
公开(公告)号：TW200804406A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：TW096110303
申请日：2007-03-26
申请人：西格瑪陶製藥廠 SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S. P. A.
发明人：艾伯特謝瑞 CERRI, ALBERTO , 馬可托里 TORRI, MARCO , 絲薇雅亞馬羅利 ARMAROLI, SILVIA , 吉斯普畢恩奇 BIANCHI, GIUSEPPE , 派希吉亞費瑞 FERRARI, PATRIZIA , 瑪利亞扎帕維格納 ZAPPAVIGNA, MARIA PIA , 席蒙娜史普特 SPUTORE, SIMONA , 羅莎瑪利亞米琪麗提 MICHELETTI, ROSAMARIA , 李奧納多班菲 BANFI, LEONARDO , 吉留卡札納 CARZANA, GIULIO
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J41/0038 , C07J41/0016 , C07J43/003
摘要：本發明係有關式(Ⅰ)所示化合物
096110303P01.bmp
(其中各基團係如說明書所定義),其可用於製備供治療心血管疾病(特別是心臟衰竭和高血壓)的藥物。所述之化合物是具有Na^+,K^+-ATP的促活性之抑制劑。
简体摘要：本发明系有关式(Ⅰ)所示化合物 096110303P01.bmp (其中各基团系如说明书所定义),其可用于制备供治疗心血管疾病(特别是心脏衰竭和高血压)的药物。所述之化合物是具有Na^+,K^+-ATP的促活性之抑制剂。

5. 发明专利

TW464654B 11–(經取代苯基)–雌-4,9–二烯衍生物,彼之製備方法及包含彼之藥學組成物失效
简体标题： 11–(经取代苯基)–雌-4,9–二烯衍生物,彼之制备方法及包含彼之药学组成物
公开(公告)号：TW464654B
公开(公告)日：2001-11-21
申请号：TW085110266
申请日：1996-08-22
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：羅瑞德.傑伯哈德
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J17/00 , C07J21/006 , C07J41/0016 , C07J71/0026
摘要：本發明係關於式I之11一(經取代苯基)-雌-4，9-二烯衍生物
简体摘要：本发明系关于式I之11一(经取代苯基)-雌-4，9-二烯衍生物

6. 发明专利

TW201629015A 氫萘喹啉衍生物审中-公开
简体标题：氢萘喹啉衍生物
公开(公告)号：TW201629015A
公开(公告)日：2016-08-16
申请号：TW104139057
申请日：2015-11-25
申请人：第一三共股份有限公司 , DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人：大塚雅己 , OHTSUKA, MASAMI , 藤井邦彥 , FUJII, KUNIHIKO , 津田敏史 , TSUDA, TOSHIFUMI , 土居史尙 , DOI, FUMINAO , 宮內智 , MIYAUCHI, SATORU , 磯部崇 , ISOBE, TAKASHI
IPC分类号： C07D211/16 , C07D223/14 , C07D225/06 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07H17/02 , A61K31/395 , A61K31/438 , A61K31/55 , A61K31/706
CPC分类号： C07J73/005 , C07J41/0016 , C07J53/004 , C07J63/008
摘要：本發明提供一種以下述通式(I)表示之化合物或其等藥學上可容許的鹽，其具有優異的視網酸受體相關孤兒受體γt抑制作用及抑制IL-17產生之作用， [式中，U為可獨立地經1至4個選自鹵素原子、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基之基取代的苯基、吡啶基、四氫呋喃基、四氫哌喃基或苄基、C1-C6烷基、C1-C6鹵化烷基等；R1為氫原子、鹵素原子、羥基等；R2為氫原子或C1-C6烷基；R3為氫原子、鹵素原子、羥基等；R4為氫原子等；R5為可獨立地經1至4個選自羥基及C1-C6烷氧基之基取代的C1-C6烷基、氫原子等；R6為可獨立地經1至2個選自C1-C6烷基磺醯基及羥基之基取代的C1-C6烷基、氫原子、羥基等；R7為氫原子或氟原子； R8為氫原子、氟原子等；R9為氫原子；T為單鍵、氧原子或式-NH-所表示之基；Y為相同或相異的鹵素原子或C1-C6烷基；m為0至3之整數；包含氮原子之飽和環亦可與環丙烷環進行縮環而形成稠合環；n為1至3之整數]。
简体摘要：本发明提供一种以下述通式(I)表示之化合物或其等药学上可容许的盐，其具有优异的视网酸受体相关孤儿受体γt抑制作用及抑制IL-17产生之作用， [式中，U为可独立地经1至4个选自卤素原子、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基之基取代的苯基、吡啶基、四氢呋喃基、四氢哌喃基或苄基、C1-C6烷基、C1-C6卤化烷基等；R1为氢原子、卤素原子、羟基等；R2为氢原子或C1-C6烷基；R3为氢原子、卤素原子、羟基等；R4为氢原子等；R5为可独立地经1至4个选自羟基及C1-C6烷氧基之基取代的C1-C6烷基、氢原子等；R6为可独立地经1至2个选自C1-C6烷基磺酰基及羟基之基取代的C1-C6烷基、氢原子、羟基等；R7为氢原子或氟原子； R8为氢原子、氟原子等；R9为氢原子；T为单键、氧原子或式-NH-所表示之基；Y为相同或相异的卤素原子或C1-C6烷基；m为0至3之整数；包含氮原子之饱和环亦可与环丙烷环进行缩环而形成稠合环；n为1至3之整数]。

7. 发明专利

TW200940562A １７－（１’－丙烯基）－１７－３’－氧撐基雌甾－４－烯－３－酮衍生物，其用途及含該衍生物之醫藥品 17-(1'-PROPENYL)-17-3'-OXIDOESTRA-4-EN-3-ONE DERIVATIVE, USE THEREOF AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THE DERIVATIVE 审中-公开
简体标题：１７－（１’－丙烯基）－１７－３’－氧撑基雌甾－４－烯－３－酮衍生物，其用途及含该衍生物之医药品 17-(1'-PROPENYL)-17-3'-OXIDOESTRA-4-EN-3-ONE DERIVATIVE, USE THEREOF AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THE DERIVATIVE
公开(公告)号：TW200940562A
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：TW097150068
申请日：2008-12-22
申请人：拜耳先靈製藥公司
发明人：烏瑞區可拉 , 喬琪庫恩凱 , 羅福鮑爾曼 , 珍休伯納 , 史文林 , 湯瑪斯福蘭哲爾 , 佛瑞德瑞克曼吉絲 , 史帝芬博登 , 漢斯比得姆恩 , 卡加普瑞里
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J21/00 , C07J41/0016 , C07J53/001 , C07J53/007
摘要：本發明係關於具有化學通式I之17-(1'-丙烯基)-17-3'-氧撐基雌甾-4-烯-3-酮衍生物，其中殘基Z、R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16a 、R 16b 及R 18 具有請求項1中所述之含義，及其溶劑合物、水合物及鹽，包括此等化合物之所有立體異構體。本發明進一步係關於此等衍生物之用途，其係用於製造供口服避孕及治療停經前、近停經期及停經後疾患之醫藥品，及含有該等衍生物之醫藥品，及尤其用於上述適應症中之應用。本發明之衍生物具有助孕作用且在較佳狀況下另外具有抗鹽皮質激素作用及中度至輕微產雄激素作用。
简体摘要：本发明系关于具有化学通式I之17-(1'-丙烯基)-17-3'-氧撑基雌甾-4-烯-3-酮衍生物，其中残基Z、R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16a 、R 16b 及R 18 具有请求项1中所述之含义，及其溶剂合物、水合物及盐，包括此等化合物之所有三維异构体。本发明进一步系关于此等衍生物之用途，其系用于制造供口服避孕及治疗停经前、近停经期及停经后疾患之医药品，及含有该等衍生物之医药品，及尤其用于上述适应症中之应用。本发明之衍生物具有助孕作用且在较佳状况下另外具有抗盐皮质激素作用及中度至轻微产雄激素作用。

8. 发明专利

TW411345B 具有助孕性質而無殘留雄激素活性之19–去甲–雌烯衍生物及其醫藥組合物失效
简体标题：具有助孕性质而无残留雄激素活性之19–去甲–雌烯衍生物及其医药组合物
公开(公告)号：TW411345B
公开(公告)日：2000-11-11
申请号：TW086100511
申请日：1997-01-18
申请人：沙拉麥斯實驗公司
发明人：亞倫皮耶斯卡 , 珍拉非 , 雷米德拉索尼 , 傑奎斯巴黎 , 珍–克勞迪巴斯卡
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J7/0045 , C07J21/006 , C07J41/0016 , C07J53/004 , C07J71/001
摘要：本發明係有關下式化合物:CC (I)其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n與X如本說明書中之定義，及含該等化合物之醫藥組合物。
此等化合物為優越之助孕激素，不會殘留雄激素活性。
简体摘要：本发明系有关下式化合物:CC (I)其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，n与X如本说明书中之定义，及含该等化合物之医药组合物。此等化合物为优越之助孕激素，不会残留雄激素活性。

9. 发明专利

TW339337B 具有17–螺亞甲內酯基或內醚基之類固醇失效
简体标题：具有17–螺亚甲内酯基或内醚基之类固醇
公开(公告)号：TW339337B
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：TW084111021
申请日：1995-10-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：傑普.羅 , 瓊恩斯.漢默斯瑪
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0092 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J51/00
摘要：本發明係關於一種下式Ⅰ具有１７－螺亞甲內酯基之類固醇
CC Ⅰ其中Ｒ1為Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ係選自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）醯基；Ｒ2為Ｈ，（１－６Ｃ）烷基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）烯基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）炔基並視需要經一個鹵素取代，或鹵素：Ｒ2′為Ｈ；或Ｒ2′與Ｒ2一起為（１－６Ｃ）亞烷基或（２－６Ｃ）亞烯基；或Ｒ2′與Ｒ3一起形成鍵；Ｒ3為Ｈ，或與Ｒ2′形成鍵；Ｒ4為（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一為氫且另一個為氫或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ為（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n為２或３，並視需要經羥基，鹵素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）醯基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可經（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羥基或鹵素取代；Ｙ為Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虛線表示視需要選用的鍵，其中至少一個４－５，５－１０及９－１０的鍵為雙鍵。
本發明之類固醇具有黃體激素活性並可作為避孕劑使用。
简体摘要：本发明系关于一种下式Ⅰ具有１７－螺亚甲内酯基之类固醇 CC Ⅰ其中Ｒ1为Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ系选自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）酰基；Ｒ2为Ｈ，（１－６Ｃ）烷基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）烯基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）炔基并视需要经一个卤素取代，或卤素：Ｒ2′为Ｈ；或Ｒ2′与Ｒ2一起为（１－６Ｃ）亚烷基或（２－６Ｃ）亚烯基；或Ｒ2′与Ｒ3一起形成键；Ｒ3为Ｈ，或与Ｒ2′形成键；Ｒ4为（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一为氢且另一个为氢或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ为（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n为２或３，并视需要经羟基，卤素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）酰基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可经（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羟基或卤素取代；Ｙ为Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虚线表示视需要选用的键，其中至少一个４－５，５－１０及９－１０的键为双键。本发明之类固醇具有黄体激素活性并可作为避孕剂使用。

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