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1. 发明专利

TWI285642B ICE抑制劑之前藥 PRODRUG OF AN ICE INHIBITOR 有权
简体标题： ICE抑制剂之前药 PRODRUG OF AN ICE INHIBITOR
公开(公告)号：TWI285642B
公开(公告)日：2007-08-21
申请号：TW090111976
申请日：2001-06-12
申请人：維泰克斯製藥公司 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：馬利翁伍茲汪那梅克 MARION WOODS WANNAMAKER , 羅伯大維斯 ROBERT DAVIES
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K38/00 , C07D207/16 , C07D307/02 , C07D477/02 , C07D477/20 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06 , C07K5/06008 , C07K5/06191 , C07K5/08 , C07K5/0808 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/475
摘要：本發明有關一種具有良好生體利用性之ICE抑制劑前藥(I)：化合物I可用於治療IL-1調節疾病如風濕性關節炎、發炎性腸疾病、科隆氏疾病、結腸潰瘍、發炎性腹膜炎、敗血性休克、胰臟炎、外傷腦損傷、器官移植排斥、骨關節炎、氣喘、牛皮癬、阿茲海莫氏疾病、心肌梗塞、充血性心臟失調、亨丁頓氏疾病、動脈硬化、特應性皮膚炎、白血病及相關障礙、骨髓發育不良徵候群、葡萄膜炎或多發性骨髓瘤。
简体摘要：本发明有关一种具有良好生体利用性之ICE抑制剂前药(I)：化合物I可用于治疗IL-1调节疾病如风湿性关节炎、发炎性肠疾病、科隆氏疾病、结肠溃疡、发炎性腹膜炎、败血性休克、胰脏炎、外伤脑损伤、器官移植排斥、骨关节炎、气喘、牛皮癣、阿兹海莫氏疾病、心肌梗塞、充血性心脏失调、亨丁顿氏疾病、动脉硬化、特应性皮肤炎、白血病及相关障碍、骨髓发育不良征候群、葡萄膜炎或多发性骨髓瘤。

2. 发明专利

TW200639176A 1-甲基碳配念化合物之結晶 CRYSTAL OF 1-METHYL CARBAPENEM COMPOUND 审中-公开
简体标题： 1-甲基碳配念化合物之结晶 CRYSTAL OF 1-METHYL CARBAPENEM COMPOUND
公开(公告)号：TW200639176A
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：TW095116812
申请日：2006-05-12
申请人：三共股份有限公司 SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人：道田誠 MICHIDA, MAKOTO , 小林聰 KOBAYASHI, SATOSHI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D477/20
摘要：本發明提供如下式化合物(I)095116812-p01.bmp之結晶之中、於以銅之Kα線之照射所得粉末X線繞射、呈特定主峰為特徵之式(I)1–甲基碳配念化合物而成之結晶。095116812-p01.bmp
简体摘要：本发明提供如下式化合物(I)095116812-p01.bmp之结晶之中、于以铜之Kα线之照射所得粉末X线绕射、呈特定主峰为特征之式(I)1–甲基碳配念化合物而成之结晶。095116812-p01.bmp

3. 发明专利

TW580499B 卡巴配寧(Carbapenem)化合物,其用途及其中間化合物失效
简体标题：卡巴配宁(Carbapenem)化合物,其用途及其中间化合物
公开(公告)号：TW580499B
公开(公告)日：2004-03-21
申请号：TW087101452
申请日：1998-02-06
申请人：京都藥品工業股份有限公司 KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.
发明人：松井博 , 笠井正恭 MASAYASU KASAI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D477/20 , A61K31/407 , Y02P20/55
摘要：下列一般式(I)所示卡巴配寧化合物或其醫藥上容許之。
[式中，各符號之意義如詳細說明書中所述]
本發明之卡巴配寧化合物(I)及其醫藥上容許之在經口投藥時具有優異之消化管吸收能力，而且對廣泛菌種具有充分之抗菌性，對作為感染症(特別是細菌感染症)之預防‧治療劑極為有用。該預防‧治療感染劑可作為，例如，包括人類等溫血動物(狗、貓、牛、馬、老鼠、小白鼠等)因細菌引起之疾病(例如，化膿性疾病、呼吸器感染症、膽道感染症、尿道感染症等)的預防‧治療劑。
简体摘要：下列一般式(I)所示卡巴配宁化合物或其医药上容许之。 [式中，各符号之意义如详细说明书中所述] 本发明之卡巴配宁化合物(I)及其医药上容许之在经口投药时具有优异之消化管吸收能力，而且对广泛菌种具有充分之抗菌性，对作为感染症(特别是细菌感染症)之预防‧治疗剂极为有用。该预防‧治疗感染剂可作为，例如，包括人类等温血动物(狗、猫、牛、马、老鼠、小白鼠等)因细菌引起之疾病(例如，化脓性疾病、呼吸器感染症、胆道感染症、尿道感染症等)的预防‧治疗剂。

4. 发明专利

TW513430B 合成卡巴盤能(carbapenem)抗生素之方法失效
简体标题：合成卡巴盘能(carbapenem)抗生素之方法
公开(公告)号：TW513430B
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：TW086109393
申请日：1997-07-03
申请人：美國默克大藥廠
发明人：約翰M.威廉斯 , 雷諾德B.强柏森
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D477/20 , C07D477/02 , Y02P20/55
摘要：本發明係有關一種合成式I化合物：或其醫藥上可接受之鹽或酯之方法，其中每個P獨立表示氫或保護基，且R1和R2獨立表示氫、C1-10烷基、芳基或雜芳基，或取代的C1-10烷基、芳基或雜芳基，其包括：由下式化合物：或其醫藥上可接受之鹽或酯，與或其醫藥上可受之鹽或酯，其中X表示OP(O)(OR)2或 OSO2R，其中R表示C1-6烷基、芳基或全氟C1-6烷基，在選自：二異丙基胺(DIPA)、二環己基胺(DCHA)、2，2，6，6-四甲基六氫啶(TMP)、1，1，3，3-四甲基弧(TMG)、1，8-重氮二環[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)和1，5-重氮二環[4.3.0]壬-5-烯中的胺類存在下反應，產生式I化合物。
简体摘要：本发明系有关一种合成式I化合物：或其医药上可接受之盐或酯之方法，其中每个P独立表示氢或保护基，且R1和R2独立表示氢、C1-10烷基、芳基或杂芳基，或取代的C1-10烷基、芳基或杂芳基，其包括：由下式化合物：或其医药上可接受之盐或酯，与或其医药上可受之盐或酯，其中X表示OP(O)(OR)2或 OSO2R，其中R表示C1-6烷基、芳基或全氟C1-6烷基，在选自：二异丙基胺(DIPA)、二环己基胺(DCHA)、2，2，6，6-四甲基六氢啶(TMP)、1，1，3，3-四甲基弧(TMG)、1，8-重氮二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)和1，5-重氮二环[4.3.0]壬-5-烯中的胺类存在下反应，产生式I化合物。

5. 发明专利

TW408124B 抗生素化合物、其製備方法、以及包含其之組合物失效
简体标题：抗生素化合物、其制备方法、以及包含其之组合物
公开(公告)号：TW408124B
公开(公告)日：2000-10-11
申请号：TW082100868
申请日：1993-02-09
申请人：捷利康公司 , 季內卡–法莫公司
发明人：麥克.約翰.貝茲 , 加里斯.莫斯.大衛 , 麥可.林加.斯溫
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D477/20 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/41 , C07D207/16 , C07D403/12 , C07F9/5683
摘要：本發明係有關卡巴吶類(Carbapenems)並提供式(I)化合物;
CC或其藥用鹽或活體內可水解含C1-6烷基或C1-6烯基之酯，式中; R1為l-羥乙基，l-氟乙基或羥甲基; R2為氫或C1-4烷基; R3為氫或C1-4烷基; R4與R5相同或不同且選自氫，鹵基，氰基，C1-4烷基,硝基，羥基，羧基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧羰基，胺磺醯基，C1-4烷胺磺醯基，二-C1-4-烷胺磺醯基，胺甲醯基, C1-4烷基胺甲醯基，二-C1-4烷基胺甲醯基，三氟甲基,磺酸，胺基，C1-4烷胺基，二-C1-4烷胺基，C1-4烷醯胺基，C1-4烷醯胺(N-C1-4烷基)胺基，C1-4烷磺醯胺基,及C1-4烷基S(O)n-其中n為0，l或2:附帶條件為在鍵結於-NR3-之鄰位上無羥基或羧基取代基。有關彼等之製備方法，於彼等之製備中之中間物,彼等之用為治療劑及含彼等之藥學組合物。
简体摘要：本发明系有关卡巴呐类(Carbapenems)并提供式(I)化合物; CC或其药用盐或活体内可水解含C1-6烷基或C1-6烯基之酯，式中; R1为l-羟乙基，l-氟乙基或羟甲基; R2为氢或C1-4烷基; R3为氢或C1-4烷基; R4与R5相同或不同且选自氢，卤基，氰基，C1-4烷基,硝基，羟基，羧基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧羰基，胺磺酰基，C1-4烷胺磺酰基，二-C1-4-烷胺磺酰基，胺甲酰基, C1-4烷基胺甲酰基，二-C1-4烷基胺甲酰基，三氟甲基,磺酸，胺基，C1-4烷胺基，二-C1-4烷胺基，C1-4烷酰胺基，C1-4烷酰胺(N-C1-4烷基)胺基，C1-4烷磺酰胺基,及C1-4烷基S(O)n-其中n为0，l或2:附带条件为在键结于-NR3-之邻位上无羟基或羧基取代基。有关彼等之制备方法，于彼等之制备中之中间物,彼等之用为治疗剂及含彼等之药学组合物。

6. 发明专利

TW255892B 羧青黴素衍生物及其製備方法失效
简体标题：羧青霉素衍生物及其制备方法
公开(公告)号：TW255892B
公开(公告)日：1995-09-01
申请号：TW082107234
申请日：1993-09-02
申请人：東亞製藥股份有限公司
发明人：申熙贊 , 李在杰 , 林重仁 , 金枝永 , 金南植 , 金啓源 , 張民善
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D477/20 , C07D207/12 , Y02P20/55
摘要：本發明係有關一化學式（Ｉ）的化合物□ (Ⅰ)其中R1係氫原子或甲基，R2係氫原子、金屬或非金屬鹽基、或羧基保護基，R3係氫原子或亞胺基保護基，及R4係氫原子、低烷基、羥基、氰基、或鹵原子，R5係羥基、低烷氧基、受保護或未保護的胺基、或是下面化學式(1)至(4)其中之一；
(1) CC其中R6及R7係互不相干表示氫原子或低烷基，R8係羥基、氰基、鹵原子、包含１至４個雜原子的５或６員環之雜環基，其中該等雜原子上可視需要以適當取代基給予取代、受保護或未保護的胺基、或下面的共通化學式：□(其中R9係低烷基硫醯基、鹵低烷基硫醯基、苯基(C1至C4)烷基硫醯基或N,N-二低烷胺基磺醯基)，n係０至４的整數
(2) CC其中R6係氫原子或低烷基，n係０至４的整數
(3) CC其中R6及R7係互不相干表示氫原子或低烷基，n係０至４的整數
(4) CC其中R6係氫原子或低烷基，R10係低烷基、低烷基硫醯基、鹵低烷基硫醯基、苯基(C1至C4)苯基硫醯基、N-(低)烷胺基磺醯基、N,N-二低烷胺基磺醯基、包含１至４個雜原子的５或６員環之雜環基，其中該等雜原子上可視需要以適當取代基給予取代、或下面的共通化學式
CC(其中R11係
简体摘要：本发明系有关一化学式（Ｉ）的化合物□ (Ⅰ)其中R1系氢原子或甲基，R2系氢原子、金属或非金属盐基、或羧基保护基，R3系氢原子或亚胺基保护基，及R4系氢原子、低烷基、羟基、氰基、或卤原子，R5系羟基、低烷氧基、受保护或未保护的胺基、或是下面化学式(1)至(4)其中之一； (1) CC其中R6及R7系互不相干表示氢原子或低烷基，R8系羟基、氰基、卤原子、包含１至４个杂原子的５或６员环之杂环基，其中该等杂原子上可视需要以适当取代基给予取代、受保护或未保护的胺基、或下面的共通化学式：□(其中R9系低烷基硫酰基、卤低烷基硫酰基、苯基(C1至C4)烷基硫酰基或N,N-二低烷胺基磺酰基)，n系０至４的整数 (2) CC其中R6系氢原子或低烷基，n系０至４的整数 (3) CC其中R6及R7系互不相干表示氢原子或低烷基，n系０至４的整数 (4) CC其中R6系氢原子或低烷基，R10系低烷基、低烷基硫酰基、卤低烷基硫酰基、苯基(C1至C4)苯基硫酰基、N-(低)烷胺基磺酰基、N,N-二低烷胺基磺酰基、包含１至４个杂原子的５或６员环之杂环基，其中该等杂原子上可视需要以适当取代基给予取代、或下面的共通化学式 CC(其中R11系

7. 发明专利

TW200930722A ��-內醯胺化合物之安定形結晶 STABLE CRYSTAL OF ��-LACTAM COMPOUND 审中-公开
简体标题： ��-内酰胺化合物之安定形结晶 STABLE CRYSTAL OF ��-LACTAM COMPOUND
公开(公告)号：TW200930722A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097148090
申请日：2008-12-10
申请人：大日本住友製藥股份有限公司 DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO., LTD.
发明人：橫山達郎 YOKOYAMA, TATSUO , 伊藤昌典 ITOH, MASANORI , 高本孝二 TAKAMOTO, KOJI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D477/20
摘要：本發明提供一種(4R,5S,6S)-6-【【(1R)-1-羥乙基】】-4-甲基-3-({4-【【(5S)-5-甲基-2,5-二氫-1H-咯-3-基】】-1,3-唑-2-基}硫基)-7-側氧基-1-氮雜雙環【【3.2.0】】庚-2-烯-2-羧酸之安定形結晶(I形晶),其具有作為醫藥品原藥較理想之特性;且提供該I形晶之製造方法,其特徵在於對該化合物之溶劑化結晶進行脫溶劑。
简体摘要：本发明提供一种(4R,5S,6S)-6-【【(1R)-1-羟乙基】】-4-甲基-3-({4-【【(5S)-5-甲基-2,5-二氢-1H-咯-3-基】】-1,3-唑-2-基}硫基)-7-侧氧基-1-氮杂双环【【3.2.0】】庚-2-烯-2-羧酸之安定形结晶(I形晶),其具有作为医药品原药较理想之特性;且提供该I形晶之制造方法,其特征在于对该化合物之溶剂化结晶进行脱溶剂。

8. 发明专利

TW200509906A 1-甲基碳配念化合物之結晶 CRYSTALLINE 1-METHYLCARBAPENEM COMPOUNDS 审中-公开
简体标题： 1-甲基碳配念化合物之结晶 CRYSTALLINE 1-METHYLCARBAPENEM COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200509906A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093125423
申请日：2004-08-25
申请人：三共股份有限公司 SANKYO COMPANY, LIMITED
发明人：道田誠 MICHIDA, MAKOTO , 長尾祐起 NAGAO, YUKI
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D477/20
摘要：於1–甲基碳配念化合物(I)093125423-p01.bmp或其藥理容許鹽之結晶中，以銅之Kα射線照射所得之粉末X射線繞射中，顯示特定之主波峰為其特徵的結晶。093125423-p01.bmp
简体摘要：于1–甲基碳配念化合物(I)093125423-p01.bmp或其药理容许盐之结晶中，以铜之Kα射线照射所得之粉末X射线绕射中，显示特定之主波峰为其特征的结晶。093125423-p01.bmp

9. 发明专利

TW200504080A 醫藥化合物之羧酸酯類 CARBOXYLIC ACID ESTERS OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：医药化合物之羧酸酯类 CARBOXYLIC ACID ESTERS OF PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200504080A
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：TW093101753
申请日：2004-01-27
申请人：山德士公司 SANDOZ GMBH
发明人：格德艾西爾 ASCHER, GERD , 克勞斯希林 THIRRING, KLAUS
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D477/20 , C07D499/00 , C07D501/00
摘要：一種醫藥活性化合物，具羧酸基－COOH作為其化學結構一部份且其－COOH為羧酸酯之形式。093101753-p01.bmp
简体摘要：一种医药活性化合物，具羧酸基－COOH作为其化学结构一部份且其－COOH为羧酸酯之形式。093101753-p01.bmp

10. 发明专利

TW368503B 碳配念及配念化合物之製法及涉及該製法之新穎化合物失效
简体标题：碳配念及配念化合物之制法及涉及该制法之新颖化合物
公开(公告)号：TW368503B
公开(公告)日：1999-09-01
申请号：TW082107390
申请日：1993-09-09
申请人：三共股份有限公司
发明人：小田晃造 , 吉田明
IPC分类号： C07D , C07F
CPC分类号： C07D499/88 , C07D477/02 , C07D477/20
摘要：具有基-SA之配念及碳配念化合物乃由在該位置具有被取代硫，亞磺醯或磺醯之對應化合物和化合物ASH(式中A係各種有機基)在週期表Ⅱ或Ⅲ族金屬之鹽的存在下反應而得。
简体摘要：具有基-SA之配念及碳配念化合物乃由在该位置具有被取代硫，亚磺酰或磺酰之对应化合物和化合物ASH(式中A系各种有机基)在周期表Ⅱ或Ⅲ族金属之盐的存在下反应而得。

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