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1. 发明专利

TWI359145B 製備擬肽蛋白酶抑制劑之中間物之方法 PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：制备拟肽蛋白酶抑制剂之中间物之方法 PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI359145B
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：TW099107492
申请日：2001-08-31
申请人：維泰克斯製藥公司
发明人：巴賓羅勃艾德華 , 陳書輝 , 柯雷多伊凡 , 嘉西雅帕拉狄絲克莉絲堤娜 , 葛拉斯約翰艾文 , 金翎 , 蘭瑪傑森艾瑞克 , 帕克三世雷蒙山謬 , 欣德南西茱恩 , 孫夕晨大衛 , 泰伯馬可約瑟夫 , 維克多法蘭茲 , 王 Q 梅 , 葉伊芳怡美 , 顧德齊
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/21 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K45/06 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06052 , C07K5/0808 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K7/06 , C07K14/005 , C12N2770/24222 , Y02P20/55 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種製備式28對掌性雙環脯胺酸酯化合物之方法，其中R14係如後復內文中所定義。
式28化合物為式1化合物之中間物：
式1化合物為可用作蛋白酶抑制劑、特別是絲胺酸蛋白酶抑制劑、更特別是C型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制劑之擬肽化合物。
简体摘要：本发明系关于一种制备式28对掌性双环脯胺酸酯化合物之方法，其中R14系如后复内文中所定义。式28化合物为式1化合物之中间物：式1化合物为可用作蛋白酶抑制剂、特别是丝胺酸蛋白酶抑制剂、更特别是C型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂之拟肽化合物。

2. 发明专利

TW201022243A 製備擬肽蛋白酶抑制劑之中間物之方法 PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：制备拟肽蛋白酶抑制剂之中间物之方法 PROCESS FOR PREPARING INTERMEDIATES OF PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW201022243A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：TW099107492
申请日：2001-08-31
申请人：維泰克斯製藥公司
发明人：巴賓羅勃艾德華 , 陳書輝 , 柯雷多伊凡 , 嘉西雅帕拉狄絲克莉絲堤娜 , 葛拉斯約翰艾文 , 金翎 , 蘭瑪傑森艾瑞克 , 帕克三世雷蒙山謬 , 欣德南西茱恩 , 孫夕晨大衛 , 泰伯馬可約瑟夫 , 維克多法蘭茲 , 王 Q 梅 , 葉伊芳怡美 , 顧德齊
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/21 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K45/06 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06052 , C07K5/0808 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K7/06 , C07K14/005 , C12N2770/24222 , Y02P20/55 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種製備式28對掌性雙環脯胺酸酯化合物之方法，
其中R 14 係如後復內文中所定義。式28化合物為式1化合物之中間物：
式1化合物為可用作蛋白酶抑制劑、特別是絲胺酸蛋白酶抑制劑、更特別是C型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制劑之擬肽化合物。
简体摘要：本发明系关于一种制备式28对掌性双环脯胺酸酯化合物之方法，其中R 14 系如后复内文中所定义。式28化合物为式1化合物之中间物：式1化合物为可用作蛋白酶抑制剂、特别是丝胺酸蛋白酶抑制剂、更特别是C型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂之拟肽化合物。

3. 发明专利

TW200918523A 擬蛋白抑制劑 PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：拟蛋白抑制剂 PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200918523A
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：TW097127487
申请日：2001-08-31
申请人：維泰克斯製藥公司 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：羅勃艾德華巴賓 ROBERT EDWARD BABINE , 陳書輝 SHU HUI CHEN , 伊凡柯雷多 IVAN (NMN) COLLADO , 克莉絲堤娜嘉西雅帕拉狄絲 CRISTINA (NMN) GARCIA-PAREDES , 約翰艾文葛拉斯 JOHN IRVIN GLASS , 金翎 LING (NMN) JIN , 傑森艾瑞克蘭瑪 JASON ERIC LAMAR , 雷蒙山謬帕克三世 RAYMOND SAMUEL PARKER III , 南西茱恩欣德 NANCY JUNE SNYDER , 夕晨大衛孫 XICHENG DAVID SUN , 馬可約瑟夫泰伯 MARK JOSEPH TEBBE , 法蘭茲維克多 FRANTZ (NMN) VICTOR , Q梅王 Q MAY WANG , 伊芳怡美葉 YVONNE YEE MAI YIP , 德齊顧 EDQI GUO
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/21 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K45/06 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06052 , C07K5/0808 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K7/06 , C07K14/005 , C12N2770/24222 , Y02P20/55 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於可用作蛋白抑制劑,特別是絲胺酸蛋白抑制劑,更特別是C型肝炎病毒NS3蛋白抑制劑,之擬化合物;其中間物;其製備,包括製備中間物之新穎立體選擇性方法。本發明亦針對使用該等化合物抑制HCV蛋白,或治療罹患HCV感染之病人或該感染相關之生理症狀之醫藥組合物及方法。本發明亦提供一種醫藥組合,其除包含一或多種HCV絲胺酸蛋白抑制劑外,亦包含一或多種具有抗-HCV活性之干擾素及/或一或多種具有抗-HCV活性之化合物,及醫藥上可接受之載劑;及使用該等組合物治療或預防病人之HCV感染之方法。本發明亦針對用於治療或預防病人之HCV感染之套件或醫藥包裝。
简体摘要：本发明系关于可用作蛋白抑制剂,特别是丝胺酸蛋白抑制剂,更特别是C型肝炎病毒NS3蛋白抑制剂,之拟化合物;其中间物;其制备,包括制备中间物之新颖三維选择性方法。本发明亦针对使用该等化合物抑制HCV蛋白,或治疗罹患HCV感染之病人或该感染相关之生理症状之医药组合物及方法。本发明亦提供一种医药组合,其除包含一或多种HCV丝胺酸蛋白抑制剂外,亦包含一或多种具有抗-HCV活性之干扰素及/或一或多种具有抗-HCV活性之化合物,及医药上可接受之载剂;及使用该等组合物治疗或预防病人之HCV感染之方法。本发明亦针对用于治疗或预防病人之HCV感染之套件或医药包装。

4. 发明专利

TW200538450A HCV NS-3絲胺酸蛋白抑制劑 HCV NS-3 SERINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题： HCV NS-3丝胺酸蛋白抑制剂 HCV NS-3 SERINE PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200538450A
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：TW094102721
申请日：2005-01-28
申请人：米迪維艾克提伯拉公司 MEDIVIR AKTIEBOLAG
发明人：愛沙羅森奎斯特 ROSENQUIST, ASA , 費德瑞克托斯頓森 THORSTENSSON, FREDRIK , 帕歐拉喬翰森 JOHANSSON, PER-OLA , 英吉瑪卡瓦史東 KVARNSTROM, INGEMAR , 巴堤爾山繆森 SAMUELSSON, BERTIL , 鮑仲克萊森 CLASSON, BJORN , 拉極歐洛寇斯 RAKOS, LASZLO , 蘇珊娜艾亞沙 AYESA, SUSANA
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要：本發明係有關一種如下式化合物094102721-p01.bmp其中之代號如本說明書所定義，其可抑制黃熱病毒，如：C型肝炎病毒(HCV)之NS3蛋白。該化合物在雜環P2單位與離其天然受質之通稱裂解位置之更遠端抑制劑部份之間包含一新穎鏈結，該鏈結使彼等離裂解位置遠端上鍵之取向與其近端上鍵之取向相反。094102721-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关一种如下式化合物094102721-p01.bmp其中之代号如本说明书所定义，其可抑制黄热病毒，如：C型肝炎病毒(HCV)之NS3蛋白。该化合物在杂环P2单位与离其天然受质之通称裂解位置之更远程抑制剂部份之间包含一新颖链结，该链结使彼等离裂解位置远程上键之取向与其近端上键之取向相反。094102721-p01.bmp

5. 发明专利

TW438810B 具生長激素釋放性質之化合物失效
简体标题：具生长激素释放性质之化合物
公开(公告)号：TW438810B
公开(公告)日：2001-06-07
申请号：TW084100272
申请日：1995-01-13
申请人：諾沃–諾迪士克公司
发明人：尼爾斯.隆格蘭.約翰森 , 傑斯波.勞 , 傑德.梅德森 , 畢吉特.賽海斯特.漢森 , 貝倫.佛利德利克.朗德 , 漢寧.索格森
IPC分类号： C07K , A61K
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0812 , C07K5/1008 , C07K7/02
摘要：式A-B-C-D-E-(-F)p化合物可用以刺激腦下垂體釋放出生長激素。
简体摘要：式A-B-C-D-E-(-F)p化合物可用以刺激脑下垂体释放出生长激素。

6. 发明专利

TW400335B 新穎、其製備及其用途失效
简体标题：新颖、其制备及其用途
公开(公告)号：TW400335B
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：TW082110574
申请日：1993-12-14
申请人：巴地斯顏料化工廠
发明人：安迪斯.豪特 , 伯納.强森 , 卡特.李特 , 唐瑪.克林根 , 吉拉德.凱豪爾 , 辛西亞.羅曼達 , 特瑞沙.巴洛沙利
IPC分类号： C07K , A61K
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0205
摘要：說明下式之新穎CC
其中R1,R2,X,A,R3,B,D,E,R7,M,Q, a,b及d之意義如說明中所述,及其製備。此新穎物質有抗腫瘤作用。
简体摘要：说明下式之新颖CC 其中R1,R2,X,A,R3,B,D,E,R7,M,Q, a,b及d之意义如说明中所述,及其制备。此新颖物质有抗肿瘤作用。

7. 发明专利

TW221686B 4–胺基–3–羥基羧酸衍生物失效
简体标题： 4–胺基–3–羟基羧酸衍生物
公开(公告)号：TW221686B
公开(公告)日：1994-03-11
申请号：TW081105274
申请日：1992-07-03
申请人：山德士藥廠
发明人：布利吉特.查必歐 , 安德瑞.比利基 , 菲利浦.雷爾 , 戴特.史考茲
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07D213/30 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07D209/16 , C07D209/20 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D215/36 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07K5/0205 , Y02P20/55
摘要：本發明是有關式Ⅰ的化合物□ (Ⅰ)其中Ａ與Ｂ獨立地為鍵結或經任意取代的胺基醯基； R1為氫，胺基保護基或其式為R6Y-的基
其中
R6為氫或經任意取代的烷基、炔基、烯基、芳基、
芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環基或雜環烷基，
而且
Ｙ為-CO-，-NHCO-，-NHCS-，-SO2，-O-CO-或
-O-CS-； R2為天然胺基酸的支鏈，一種烷基、芳烷基、雜芳烷基
、或環烷基烷基；或三甲基矽烷基甲基、2-嗯甲基
或苯乙烯基甲基； R3為經任意取代之烷基、烯基、炔基、環烷基，芳基、
芳烷基、雜芳基、或雜芳烷基； R4為具-OR7或-NHR7式的基，其中R7具如上述R6之意義
；而且Ｘ為-S-或-NR5-，其中R5為氫、甲基、甲醯基、或乙醯基
之自由態或是以鹽類存在的型態。
简体摘要：本发明是有关式Ⅰ的化合物□ (Ⅰ)其中Ａ与Ｂ独立地为键结或经任意取代的胺基酰基； R1为氢，胺基保护基或其式为R6Y-的基其中 R6为氢或经任意取代的烷基、炔基、烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基或杂环烷基，而且Ｙ为-CO-，-NHCO-，-NHCS-，-SO2，-O-CO-或 -O-CS-； R2为天然氨基酸的支链，一种烷基、芳烷基、杂芳烷基、或环烷基烷基；或三甲基硅烷基甲基、2-嗯甲基或苯乙烯基甲基； R3为经任意取代之烷基、烯基、炔基、环烷基，芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳烷基； R4为具-OR7或-NHR7式的基，其中R7具如上述R6之意义；而且Ｘ为-S-或-NR5-，其中R5为氢、甲基、甲酰基、或乙酰基之自由态或是以盐类存在的型态。

8. 发明专利

TW201739472A 抗磷脂醯肌醇蛋白聚糖-3抗體及妥布賴森(TUBULYSIN)類似物之抗體藥物結合物、製備及用途审中-公开
简体标题：抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3抗体及妥布赖森(TUBULYSIN)类似物之抗体药物结合物、制备及用途
公开(公告)号：TW201739472A
公开(公告)日：2017-11-16
申请号：TW106115269
申请日：2017-05-09
申请人：必治妥美雅史谷比公司 , BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：潘勤 , PAN, CHIN , 卡達利約瑟芬妮 M , CARDARELLI, JOSEPHINE M. , 黃海俊 , HUANG, HAICHUN , 剛沃桑吉夫 , GANGWAR, SANJEEV , 叢強 , CONG, QIANG , 翰寧卡拉 A , HENNING, KARLA A. , 勞內成塔娜 , RAO-NAIK, CHETANA , 史林維桑摩漢 , SRINIVASAN, MOHAN , 朗甘凡吉普蘭 S , RANGAN, VANGIPURAM S. , 李煜輝 , LEE, FRANCIS Y. , 雷司托金傑 C , RAKESTRAW, GINGER C.
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/454 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6829 , A61K9/0019 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6853 , C07K5/0205 , C07K16/303 , C07K2317/51 , C07K2317/515 , C07K2317/52 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/77 , C07K2317/92
摘要：本發明提供一種抗體藥物結合物，其具有由式(I)表示之結構：其中m為1、2、3或4，且Ab為具有如本文所揭示之重鏈及輕鏈CDRs的抗磷脂醯肌醇蛋白聚糖-3抗體。
简体摘要：本发明提供一种抗体药物结合物，其具有由式(I)表示之结构：其中m为1、2、3或4，且Ab为具有如本文所揭示之重链及轻链CDRs的抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3抗体。

9. 发明专利

TW201446807A 三肽環氧酮蛋白酶體抑制劑审中-公开
简体标题：三肽环氧酮蛋白酶体抑制剂
公开(公告)号：TW201446807A
公开(公告)日：2014-12-16
申请号：TW103109376
申请日：2014-03-14
申请人：歐尼克斯治療公司 , ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人：強生亨利 , JOHNSON, HENRY , 麥克明達斯汀 , MCMINN, DUSTIN , 鮑爾斯西蒙 , BOWERS, SIMEON , 莫比烏斯大衛 C , MOEBIUS, DAVID C.
IPC分类号： C07K5/08 , C07K5/117 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P37/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , A61K38/06 , C07D303/32 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06121 , C07K5/06139 , C07K5/06147 , C07K5/06173 , C07K5/06191 , C07K5/0821
摘要：本發明提供三肽環氧酮蛋白酶體抑制劑、其製備方法、與其相關的醫藥組合物以及其使用方法。例如，本發明提供化學式(X)的化合物：和其藥學上可接受的鹽和包含其之組合物。本發明提供的化合物和組合物可用於，例如，疾病包括炎症和神經退化性疾病的治療。
简体摘要：本发明提供三肽环氧酮蛋白酶体抑制剂、其制备方法、与其相关的医药组合物以及其使用方法。例如，本发明提供化学式(X)的化合物：和其药学上可接受的盐和包含其之组合物。本发明提供的化合物和组合物可用于，例如，疾病包括炎症和神经退化性疾病的治疗。

10. 发明专利

TW201225844A 色桿菌之活性組成份與代謝物 CHROMOBACTERIUM BIOACTIVE COMPOSITIONS AND METABOLITES 审中-公开
简体标题：色杆菌之活性组成份与代谢物 CHROMOBACTERIUM BIOACTIVE COMPOSITIONS AND METABOLITES
公开(公告)号：TW201225844A
公开(公告)日：2012-07-01
申请号：TW100138032
申请日：2011-10-20
申请人：魅潤生物創新公司
发明人：艾索卡拉特納卡 , 黃華章 , 科伊武寧瑪莉亞 , 魅潤帕梅拉
IPC分类号： A01N , A01P
CPC分类号： A01N63/00 , A01N43/90 , A01N63/02 , A61K35/66 , A61K35/74 , A61K2236/11 , A61K2236/30 , C07K5/0205 , C07K7/64 , C12P17/188 , C12P21/02 , Y02A50/356 , A01N43/22 , A01N43/56 , A01N47/06 , A01N53/00 , A01N2300/00
摘要：本發明揭露一種源自色桿菌的生物活性成分和代謝物，尤其是色桿菌的培養物，可用作為控制蟲害的方法。
简体摘要：本发明揭露一种源自色杆菌的生物活性成分和代谢物，尤其是色杆菌的培养物，可用作为控制虫害的方法。

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