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1. 发明专利

TW318842B 通式類化合物之製備方法失效
简体标题：通式类化合物之制备方法
公开(公告)号：TW318842B
公开(公告)日：1997-11-01
申请号：TW085108874
申请日：1996-05-17
申请人：捷利康公司
发明人：大衛.威廉.龍特 , 大衛.菲利普.約翰.比爾森 , 安東尼.瑪瑞安.康柵戚維 , 里查.普樂.摩兒 , 洛塞.馬汀.艾里斯 , 珍林.密契爾 , 約翰.麥克.可斯
IPC分类号： C07D , A01N
CPC分类号： C07D263/18 , C07D263/28
摘要：本發明係有關合成通式II化合物之方法：
＄＄
II其中 R2與R3分別為氫或C1-C4烷基； A為芳香環或雜芳香環系，其可視需要經一個或多個選自下列之取代基取代：鹵素、C1-C10烴基、-S(C1-C10烴基)-SO(C1-C10烴基)、-SO2(C1-C10烴基)、氰基、硝基、 SCN、SiRC3(其中各RC分別為C1-C4烷基或苯基)、COR7、 CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或 NR10R11；且其中任何環氮原子可四級化或氧化；或者，A基團之任何二個取代基可組合形成稠合之5或6員飽和或部份飽和碳環或雜環，其中任何碳或四級化氮原子可經上述A所述及之任何基團取代，或其中環碳原子可經氧化； R7與R8分別為氫或C1-C10烴基； R9為氫、C1-C10烴基、SO2(C1-C10烴基)、CHO、 CO(C1-C10烴基)、COO(C1-C10烴基)、或CONR7R8 R10與R11分別為氫C1-C10烴基、O(C1-C10烴基)、 SO2(C1-C10烴基)、CHO、CO(C1-C10烴基)、COO(C1- C10烴基)或CONR7R8； A其團中之任何烴基可視需要經下列基團取代：鹵素(即氯、溴、氟或碘)、羥基、SO2NRaRb(其中RaRb分別為氫或 C1-C6烷基)、氰基、硝基、胺基、單-與二-烷胺基，其中烷基具有1至6個或更多碳原子，醯胺基、C1-C6烷氧基、C1- C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亞磺醯基、C1-C6烷磺醯基、羧基、羧醯胺，其中附接N原子之基團可為氫或可視需要經鹵素取代之低碳數烴基；烷氧羰基，其中烷氧基可含有1至6個或更多碳原子，或芳基如：苯基；該方法包括使通式ＶII化合物環化：
＄＄
VII其中A、R2與R3如通式II之定義，R20為氫、基或經至多5個選自下列之取代基取代之基：鹵素、C1-C6烷基、O(C1- C6烷基)或硝基，R21為C1-C8烷基，基或經至多5個上述R20所述及之取代基取之基。
简体摘要：本发明系有关合成通式II化合物之方法：＄＄ II其中 R2与R3分别为氢或C1-C4烷基； A为芳香环或杂芳香环系，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、C1-C10烃基、-S(C1-C10烃基)-SO(C1-C10烃基)、-SO2(C1-C10烃基)、氰基、硝基、 SCN、SiRC3(其中各RC分别为C1-C4烷基或苯基)、COR7、 CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或 NR10R11；且其中任何环氮原子可四级化或氧化；或者，A基团之任何二个取代基可组合形成稠合之5或6员饱和或部份饱和碳环或杂环，其中任何碳或四级化氮原子可经上述A所述及之任何基团取代，或其中环碳原子可经氧化； R7与R8分别为氢或C1-C10烃基； R9为氢、C1-C10烃基、SO2(C1-C10烃基)、CHO、 CO(C1-C10烃基)、COO(C1-C10烃基)、或CONR7R8 R10与R11分别为氢C1-C10烃基、O(C1-C10烃基)、 SO2(C1-C10烃基)、CHO、CO(C1-C10烃基)、COO(C1- C10烃基)或CONR7R8； A其团中之任何烃基可视需要经下列基团取代：卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO2NRaRb(其中RaRb分别为氢或 C1-C6烷基)、氰基、硝基、胺基、单-与二-烷胺基，其中烷基具有1至6个或更多碳原子，酰胺基、C1-C6烷氧基、C1- C6卤烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷磺酰基、羧基、羧酰胺，其中附接N原子之基团可为氢或可视需要经卤素取代之低碳数烃基；烷氧羰基，其中烷氧基可含有1至6个或更多碳原子，或芳基如：苯基；该方法包括使通式ＶII化合物环化：＄＄ VII其中A、R2与R3如通式II之定义，R20为氢、基或经至多5个选自下列之取代基取代之基：卤素、C1-C6烷基、O(C1- C6烷基)或硝基，R21为C1-C8烷基，基或经至多5个上述R20所述及之取代基取之基。

2. 发明专利

TW201309653A 腦啡肽酶抑制劑审中-公开
简体标题：脑啡肽酶抑制剂
公开(公告)号：TW201309653A
公开(公告)日：2013-03-01
申请号：TW101105349
申请日：2012-02-17
申请人：施萬製藥 , THERAVANCE, INC.
发明人：佛羅瑞梅莉沙 , FLEURY, MELISSA , 金德朗羅蘭 , GENDRON, ROLAND , 休斯亞當 , HUGHES, ADAM
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/20 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D237/24 , C07D239/36 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/18 , C07D261/18 , C07D309/38 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , A61K31/351 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12
CPC分类号： A61K31/675 , A61K31/351 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C229/34 , C07C271/22 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D237/14 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D261/12 , C07D263/18 , C07D295/10 , C07D309/32 , C07D309/40 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07F9/65187
摘要：在一個態樣中，本發明係關於具有下式之化合物：其中R1-R6、a、b、Z及X係如說明書中所定義，或其醫藥學上可接受之鹽。此等化合物具有腦啡肽酶抑制活性。在另一態樣中，本發明係關於包含該等化合物之醫藥組合物；使用該等化合物之方法；及用於製備該等化合物之方法及中間物。
简体摘要：在一个态样中，本发明系关于具有下式之化合物：其中R1-R6、a、b、Z及X系如说明书中所定义，或其医药学上可接受之盐。此等化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一态样中，本发明系关于包含该等化合物之医药组合物；使用该等化合物之方法；及用于制备该等化合物之方法及中间物。

3. 发明专利

TW200538101A 二基胜 -IV抑制劑 DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS 审中-公开
简体标题：二基胜 -IV抑制剂 DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS
公开(公告)号：TW200538101A
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：TW094111658
申请日：2005-04-13
申请人：輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：休林貝納德 HULIN, BERNARD , 帕克珍妮C. PARKER, JANICE CATHERINE , 皮歐特洛威斯基大衛W. PIOTROWSKI, DAVID WALTER
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/10 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D209/46 , C07D213/82 , C07D231/38 , C07D233/38 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D263/16 , C07D263/18 , C07D263/24 , C07D263/44 , C07D275/06 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/08 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要：本發明提供一種式(I)之化合物：094111658-p01.bmp或其前藥體，或該化合物或前藥體之醫藥上可接受的鹽，或該化合物、前藥體或鹽之溶劑化物；其中A、N、X及R^1如於本文所定義；其醫藥組合物；及一種使用該醫藥組合物來治療疾病的方法，該疾病包括型式2糖尿病、型式1糖尿病、葡萄糖耐量異常、高血糖症、新陳代謝症候群(X症候群及／或抗胰島素症候群)、葡萄糖尿、代謝性酸毒症、關節炎、白內障、糖尿病性神經病變、糖尿病性腎病、糖尿病性視網膜病、糖尿病性心肌病、肥胖、由肥胖加重的症狀、高血壓、高脂血症、動脈硬化症、骨質疏鬆、骨質稀少、脆弱、骨質流失、骨折、急性冠狀動脈症候群、由於生長激素缺陷之身材矮小、由於多囊性卵巢症候群之不育、焦慮、抑鬱、失眠症、慢性疲勞、癲癇、不正常食慾障礙、慢性疼痛、酒癮、與腸能動性相關的疾病、潰瘍、刺激性腸道症候群、發炎性腸道症候群；短腸症；及可防止型式2糖尿病的疾病發展。
简体摘要：本发明提供一种式(I)之化合物：094111658-p01.bmp或其前药体，或该化合物或前药体之医药上可接受的盐，或该化合物、前药体或盐之溶剂化物；其中A、N、X及R^1如于本文所定义；其医药组合物；及一种使用该医药组合物来治疗疾病的方法，该疾病包括型式2糖尿病、型式1糖尿病、葡萄糖耐量异常、高血糖症、新陈代谢症候群(X症候群及／或抗胰岛素症候群)、葡萄糖尿、代谢性酸毒症、关节炎、白内障、糖尿病性神经病变、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性心肌病、肥胖、由肥胖加重的症状、高血压、高脂血症、动脉硬化症、骨质疏松、骨质稀少、脆弱、骨质流失、骨折、急性冠状动脉症候群、由于生长激素缺陷之身材矮小、由于多囊性卵巢症候群之不育、焦虑、抑郁、失眠症、慢性疲劳、癫痫、不正常食欲障碍、慢性疼痛、酒瘾、与肠能动性相关的疾病、溃疡、刺激性肠道症候群、发炎性肠道症候群；短肠症；及可防止型式2糖尿病的疾病发展。

4. 发明专利

TW201300369A 作為ＭＧＬＵＲ５調節劑之噁唑啶酮审中-公开
简体标题：作为ＭＧＬＵＲ５调节剂之恶唑啶酮
公开(公告)号：TW201300369A
公开(公告)日：2013-01-01
申请号：TW100141327
申请日：2011-11-11
申请人：必治妥美雅史谷比公司 , BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：迪南安德魯P , DEGNAN, ANDREW P. , 黃紅 , HUANG, HONG , 辛德勞倫斯B , SNYDER, LAWRENCE B. , 楊福康 , YANG, FUKANG , 吉爾曼凱文W , GILLMAN, KEVIN W. , 帕克麥可F , PARKER, MICHAEL F.
IPC分类号： C07D263/24 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/04 , C07D263/18 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要：本發明大體而言係關於式I化合物(包括其鹽)，以及使用該等化合物之組合物及方法。該等化合物為mGluR5受體之配體、促效劑及部分促效劑，且可用於治療各種中樞神經系統病症
简体摘要：本发明大体而言系关于式I化合物(包括其盐)，以及使用该等化合物之组合物及方法。该等化合物为mGluR5受体之配体、促效剂及部分促效剂，且可用于治疗各种中枢神经系统病症

5. 发明专利

TW252106B 羰基取代含氮雜環衍生物,其製法及其除草組合物失效
简体标题：羰基取代含氮杂环衍生物,其制法及其除草组合物
公开(公告)号：TW252106B
公开(公告)日：1995-07-21
申请号：TW082110296
申请日：1993-12-06
申请人：捷利康公司
发明人：大維.鍾.克林 , 伊凡.崔佛.凱 , 波旦.克瓦西克 , 格林.米西爾 , 鍾.艾德華.當肯.巴頓 , 鍾.馬丁.西理柏 , 鍾.麥可.寇斯
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D207/273 , A01N47/18 , A01N47/24 , C07D211/76 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D233/40 , C07D237/04 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D261/04 , C07D263/18 , C07D265/02 , C07D265/32 , C07D277/14 , C07D279/12 , C07D285/16
摘要：本發明係關於式Ⅰ化合物：一種式(Ⅰ)之化合物：
CC (Ⅰ)其中
CC係下式之環
CC ,CC 或 CC
其中Z1表氫；Z2表氫，C1-8烷基，鹵素C1-8烷氧基， NHOH，SF5，C1-6鹵烷基，硝基，氰基，胺基C1-6鹵烷氧基，SR，N(SO2R)2COOR，NHCOR，SO2R，SO2CF3，COR，(PHCH2)NSO2或COCH2CH=CH2，其中R為C1-4烷基； Z3表氫，鹵素或C1-4烷基；Z4表氫，鹵素，C1-4烷基， C1-4鹵烷基或C1-4烷氧基；Z5表氫；鹵素，C1-4烷基， C1-4鹵烷基或C1-4烷氧基；E為氧或硫；R1為C1-8烷基，苯基，__基或C3-6環烷基，上述各基任意地經由C1-3烷，C1-6鹵烷基，C1-6烷氧烷基，苯甲基，二苯甲基， C2-8烯基，C2-6炔基或鹵素取代啶基所取代；R2為氫或 C1-4烷基；或
R3為氫，R4及R4為氫及R5及R5為氫；或
下式之基
CC
為下式之環
CC
Z2表氫，C1-4鹵烷基；Z5為氫或鹵素；R1為C1-8烷基，C2-8烯基或C2-6炔基；E為氧及其他取代基為氫。
本發明亦關該化合物之製法，其除草組合物及其利用方法。
简体摘要：本发明系关于式Ⅰ化合物：一种式(Ⅰ)之化合物： CC (Ⅰ)其中 CC系下式之环 CC ,CC 或 CC 其中Z1表氢；Z2表氢，C1-8烷基，卤素C1-8烷氧基， NHOH，SF5，C1-6卤烷基，硝基，氰基，胺基C1-6卤烷氧基，SR，N(SO2R)2COOR，NHCOR，SO2R，SO2CF3，COR，(PHCH2)NSO2或COCH2CH=CH2，其中R为C1-4烷基； Z3表氢，卤素或C1-4烷基；Z4表氢，卤素，C1-4烷基， C1-4卤烷基或C1-4烷氧基；Z5表氢；卤素，C1-4烷基， C1-4卤烷基或C1-4烷氧基；E为氧或硫；R1为C1-8烷基，苯基，__基或C3-6环烷基，上述各基任意地经由C1-3烷，C1-6卤烷基，C1-6烷氧烷基，苯甲基，二苯甲基， C2-8烯基，C2-6炔基或卤素取代啶基所取代；R2为氢或 C1-4烷基；或 R3为氢，R4及R4为氢及R5及R5为氢；或下式之基 CC 为下式之环 CC Z2表氢，C1-4卤烷基；Z5为氢或卤素；R1为C1-8烷基，C2-8烯基或C2-6炔基；E为氧及其他取代基为氢。本发明亦关该化合物之制法，其除草组合物及其利用方法。

7. 发明专利

TW200904783A 製備可作為氟甲磺氯黴素之中間體的經噁唑保護之胺基二醇化合物的方法 A PROCESS FOR PREPARING OXAZOLINE-PROTECTED AMINODIOL COMPOUNDS USEFUL AS INTERMEDIATES TO FLORFENICOL 审中-公开
简体标题：制备可作为氟甲磺氯霉素之中间体的经恶唑保护之胺基二醇化合物的方法 A PROCESS FOR PREPARING OXAZOLINE-PROTECTED AMINODIOL COMPOUNDS USEFUL AS INTERMEDIATES TO FLORFENICOL
公开(公告)号：TW200904783A
公开(公告)日：2009-02-01
申请号：TW097119968
申请日：2008-05-29
申请人：先靈葆雅有限公司 SCHERING-PLOUGH LTD.
发明人：詹姆士C 陶森 TOWSON, JAMES C.
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07D263/14 , C07C315/04 , C07D263/18 , C07C317/40
摘要：本發明揭示一種製備經噁唑保護之胺基二醇化合物之方法。該等化合物適用為製備氟甲磺氯黴素(Florfenicol)及相關化合物之方法中之中間體。
简体摘要：本发明揭示一种制备经恶唑保护之胺基二醇化合物之方法。该等化合物适用为制备氟甲磺氯霉素(Florfenicol)及相关化合物之方法中之中间体。

8. 发明专利

TW350756B ╳咯啶酮,四氫唑酮及筳唑啶酮衍生物,其製法及作為除草劑用途失效
简体标题： ╳咯啶酮,四氢唑酮及筳唑啶酮衍生物,其制法及作为除草剂用途
公开(公告)号：TW350756B
公开(公告)日：1999-01-21
申请号：TW084105615
申请日：1995-06-05
申请人：捷利康公司
发明人：史帝芬.克里斯多夫.史密斯
IPC分类号： A01N , A01P
CPC分类号： C07D207/26 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N47/06 , A01N47/18 , A01N47/24 , A01N47/36 , A01N51/00 , A01N55/00 , C07C271/10 , C07C271/32 , C07C271/40 , C07D207/273 , C07D263/18 , C07D277/14 , C07D277/16 , C07D277/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要：一種式I 化合物
简体摘要：一种式I 化合物

9. 发明专利

TW282450B 合成L–天冬胺醯基–D–��–胺烷醯基–(S)–N–��–烷基?基醯胺人工甜味劑時之新穎中間體失效
简体标题：合成L–天冬胺酰基–D–��–胺烷酰基–(S)–N–��–烷基?基酰胺人工甜味剂时之新颖中间体
公开(公告)号：TW282450B
公开(公告)日：1996-08-01
申请号：TW084100341
申请日：1995-01-16
申请人：可口可樂公司
发明人：利荷恩.迪安吉羅 , 喬治.吉.金三世 , 詹姆士.吉.史威尼
IPC分类号： C07C , C07K , C07D
CPC分类号： C07D263/18 , C07C237/06 , C07C271/22 , C07K5/06113
摘要：本發明係關於有用以供製備人工甜味劑化合物時之化學化合物，尤其關於有用以供製備Ｌ－天冬胺醯基－Ｄ－α－胺烷醯基－（Ｓ）－Ｎ－α－烷基芐基醯胺時之化學中間體。
简体摘要：本发明系关于有用以供制备人工甜味剂化合物时之化学化合物，尤其关于有用以供制备Ｌ－天冬胺酰基－Ｄ－α－胺烷酰基－（Ｓ）－Ｎ－α－烷基芐基酰胺时之化学中间体。

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