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1. 发明专利

TW318842B 通式類化合物之製備方法失效
简体标题：通式类化合物之制备方法
公开(公告)号：TW318842B
公开(公告)日：1997-11-01
申请号：TW085108874
申请日：1996-05-17
申请人：捷利康公司
发明人：大衛.威廉.龍特 , 大衛.菲利普.約翰.比爾森 , 安東尼.瑪瑞安.康柵戚維 , 里查.普樂.摩兒 , 洛塞.馬汀.艾里斯 , 珍林.密契爾 , 約翰.麥克.可斯
IPC分类号： C07D , A01N
CPC分类号： C07D263/18 , C07D263/28
摘要：本發明係有關合成通式II化合物之方法：
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II其中 R2與R3分別為氫或C1-C4烷基； A為芳香環或雜芳香環系，其可視需要經一個或多個選自下列之取代基取代：鹵素、C1-C10烴基、-S(C1-C10烴基)-SO(C1-C10烴基)、-SO2(C1-C10烴基)、氰基、硝基、 SCN、SiRC3(其中各RC分別為C1-C4烷基或苯基)、COR7、 CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或 NR10R11；且其中任何環氮原子可四級化或氧化；或者，A基團之任何二個取代基可組合形成稠合之5或6員飽和或部份飽和碳環或雜環，其中任何碳或四級化氮原子可經上述A所述及之任何基團取代，或其中環碳原子可經氧化； R7與R8分別為氫或C1-C10烴基； R9為氫、C1-C10烴基、SO2(C1-C10烴基)、CHO、 CO(C1-C10烴基)、COO(C1-C10烴基)、或CONR7R8 R10與R11分別為氫C1-C10烴基、O(C1-C10烴基)、 SO2(C1-C10烴基)、CHO、CO(C1-C10烴基)、COO(C1- C10烴基)或CONR7R8； A其團中之任何烴基可視需要經下列基團取代：鹵素(即氯、溴、氟或碘)、羥基、SO2NRaRb(其中RaRb分別為氫或 C1-C6烷基)、氰基、硝基、胺基、單-與二-烷胺基，其中烷基具有1至6個或更多碳原子，醯胺基、C1-C6烷氧基、C1- C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亞磺醯基、C1-C6烷磺醯基、羧基、羧醯胺，其中附接N原子之基團可為氫或可視需要經鹵素取代之低碳數烴基；烷氧羰基，其中烷氧基可含有1至6個或更多碳原子，或芳基如：苯基；該方法包括使通式ＶII化合物環化：
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VII其中A、R2與R3如通式II之定義，R20為氫、基或經至多5個選自下列之取代基取代之基：鹵素、C1-C6烷基、O(C1- C6烷基)或硝基，R21為C1-C8烷基，基或經至多5個上述R20所述及之取代基取之基。
简体摘要：本发明系有关合成通式II化合物之方法：＄＄ II其中 R2与R3分别为氢或C1-C4烷基； A为芳香环或杂芳香环系，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、C1-C10烃基、-S(C1-C10烃基)-SO(C1-C10烃基)、-SO2(C1-C10烃基)、氰基、硝基、 SCN、SiRC3(其中各RC分别为C1-C4烷基或苯基)、COR7、 CR7NOR8、NHOH、ONR7R8、SF5、COOR7、SO2NR7R8、OR9或 NR10R11；且其中任何环氮原子可四级化或氧化；或者，A基团之任何二个取代基可组合形成稠合之5或6员饱和或部份饱和碳环或杂环，其中任何碳或四级化氮原子可经上述A所述及之任何基团取代，或其中环碳原子可经氧化； R7与R8分别为氢或C1-C10烃基； R9为氢、C1-C10烃基、SO2(C1-C10烃基)、CHO、 CO(C1-C10烃基)、COO(C1-C10烃基)、或CONR7R8 R10与R11分别为氢C1-C10烃基、O(C1-C10烃基)、 SO2(C1-C10烃基)、CHO、CO(C1-C10烃基)、COO(C1- C10烃基)或CONR7R8； A其团中之任何烃基可视需要经下列基团取代：卤素(即氯、溴、氟或碘)、羟基、SO2NRaRb(其中RaRb分别为氢或 C1-C6烷基)、氰基、硝基、胺基、单-与二-烷胺基，其中烷基具有1至6个或更多碳原子，酰胺基、C1-C6烷氧基、C1- C6卤烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷亚磺酰基、C1-C6烷磺酰基、羧基、羧酰胺，其中附接N原子之基团可为氢或可视需要经卤素取代之低碳数烃基；烷氧羰基，其中烷氧基可含有1至6个或更多碳原子，或芳基如：苯基；该方法包括使通式ＶII化合物环化：＄＄ VII其中A、R2与R3如通式II之定义，R20为氢、基或经至多5个选自下列之取代基取代之基：卤素、C1-C6烷基、O(C1- C6烷基)或硝基，R21为C1-C8烷基，基或经至多5个上述R20所述及之取代基取之基。

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