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1. 发明专利

TW201216955A ４，５－雙胺基－３－鹵基－２－羥基苯甲酸衍生物、製法及其用途 4,5-DIAMINO-3-HALO-2-HYDROXYBENZOIC ACID DERIVATIVES AND MANUFACTURES THEREOF 审中-公开
简体标题：４，５－双胺基－３－卤基－２－羟基苯甲酸衍生物、制法及其用途 4,5-DIAMINO-3-HALO-2-HYDROXYBENZOIC ACID DERIVATIVES AND MANUFACTURES THEREOF
公开(公告)号：TW201216955A
公开(公告)日：2012-05-01
申请号：TW099136373
申请日：2010-10-25
申请人：國防醫學院
发明人：李安榮 , 黃文鑫 , 朱紀洪 , 張溫良 , 姚振文 , 陳怡伶
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07C233/54 , C07C279/18
摘要：本發明揭露一種可作為流感病毒神經氨酸酶抑制劑之4,5-雙胺基-3-鹵基-2-羥基苯甲酸衍生物，係以通式(I)表示：
其中取代基R1係為H、CH3或C2H5；取代基R2係為H或Br；取代基R3係為CH3或C3H7；以及取代基R4係為H或C(=NH)-NH2。經流感病毒生物活性試驗，不但無明顯的細胞毒性，且與對-氨基水楊酸(p-aminosalicylic acid；PAS)相比具有較好的抗H1N1流感病毒活性。未來在應用上，可以本發明所提供之各個化合物，以神經氨酸酶做為標的物，針對包括A型及B型流感，發展出有效的抗流感藥物。
简体摘要：本发明揭露一种可作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂之4,5-双胺基-3-卤基-2-羟基苯甲酸衍生物，系以通式(I)表示：其中取代基R1系为H、CH3或C2H5；取代基R2系为H或Br；取代基R3系为CH3或C3H7；以及取代基R4系为H或C(=NH)-NH2。经流感病毒生物活性试验，不但无明显的细胞毒性，且与对-氨基水杨酸(p-aminosalicylic acid；PAS)相比具有较好的抗H1N1流感病毒活性。未来在应用上，可以本发明所提供之各个化合物，以神经氨酸酶做为标的物，针对包括A型及B型流感，发展出有效的抗流感药物。

2. 发明专利

TW474909B 對一氧化氮合成具有抑制作用之苯胺衍生物失效
简体标题：对一氧化氮合成具有抑制作用之苯胺衍生物
公开(公告)号：TW474909B
公开(公告)日：2002-02-01
申请号：TW084113596
申请日：1995-12-19
申请人：中外製藥股份有限公司
发明人：本多利雄 , 牧野俊彥 , 長藤壽昭 , 紀藤康 , 木村伸彰
IPC分类号： C07D , A61K , A61P , C07C
CPC分类号： C07D209/48 , C07C205/11 , C07C205/12 , C07C205/19 , C07C205/37 , C07C205/56 , C07C279/18 , C07C279/36 , C07C335/20 , C07C335/22 , C07C335/32 , C07C381/14 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要：本發明係有關一種以式(1)所示化合物，或其可能之立體異構物、光學異構物及此等可容許做為醫藥之鹽，(式中R1表示SR6或NR7R8，R6表示C1～C6烷基等；R7表示氫原子、C1～C6烷基或硝基；R8表示氫原子或C1～C6烷基；R2，R3表示氫原子、C1～ C6烷基；R4表示氫原子、C1～C6烷基或胺部份被烷基或硝基所取代之甲基；R5表示氫原子或C1～C6烷基；Y1、Y2、Y3、Y4可相同亦可以不同，分別表示鹵素原子、C1～C6烷氧基；n、m分別表示0或1之整數)。
上述化合物具有強力之抑制一氧化氮合成作用，做腦血管障礙治療劑極為有用。
简体摘要：本发明系有关一种以式(1)所示化合物，或其可能之三維异构物、光学异构物及此等可容许做为医药之盐，(式中R1表示SR6或NR7R8，R6表示C1～C6烷基等；R7表示氢原子、C1～C6烷基或硝基；R8表示氢原子或C1～C6烷基；R2，R3表示氢原子、C1～ C6烷基；R4表示氢原子、C1～C6烷基或胺部份被烷基或硝基所取代之甲基；R5表示氢原子或C1～C6烷基；Y1、Y2、Y3、Y4可相同亦可以不同，分别表示卤素原子、C1～C6烷氧基；n、m分别表示0或1之整数)。上述化合物具有强力之抑制一氧化氮合成作用，做脑血管障碍治疗剂极为有用。

4. 发明专利

TW200603794A 用於治療膽固醇過多及相關疾病的小分子 SMALL MOLECULES FOR TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA AND RELATED DISEASES 审中-公开
简体标题：用于治疗胆固醇过多及相关疾病的小分子 SMALL MOLECULES FOR TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA AND RELATED DISEASES
公开(公告)号：TW200603794A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：TW094119000
申请日：2005-06-09
申请人：雅凡尼爾製藥股份有限公司 AVANIR PHARMACEUTICALS
发明人：瑟卡加卡迪須C. SIRCAR, JAGADISH C. , 哈利帕達哈特亞 HARIPADA, KHATUYA , 理查J. 湯馬士 THOMAS, RICHARD J. , 阿里莎拉凱希那蓮 ALISALA, KASHINATHAM , 威薩比克特查理斯 VASSAR, VICTOR CHARLES , 奈可琳伊果 NIKOULIN, IGOR
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/198 , A61K31/405 , C07C237/22 , C07C279/18
摘要：本發明提供了一種適合於加強哺乳動物膽固醇逆運輸的合成物。合成物適合於口服，在治療和／或防止膽脂醇過多，動脈粥樣硬化症和相關的心血管疾病非常有效。094119000-p01.bmp094119000-p02.bmp094119000-p03.bmp094119000-p04.bmp
简体摘要：本发明提供了一种适合于加强哺乳动物胆固醇逆运输的合成物。合成物适合于口服，在治疗和／或防止胆脂醇过多，动脉粥样硬化症和相关的心血管疾病非常有效。094119000-p01.bmp094119000-p02.bmp094119000-p03.bmp094119000-p04.bmp

5. 发明专利

TW487722B 黃原酸芳基胍錠做為硫化促進劑之用途以及製備其之方法失效
简体标题：黄原酸芳基胍锭做为硫化促进剂之用途以及制备其之方法
公开(公告)号：TW487722B
公开(公告)日：2002-05-21
申请号：TW088118538
申请日：1999-10-27
申请人：萊茵化學有限公司
发明人：湯瑪斯 , 海禮格 , 勞瓦瑟
IPC分类号： C08K , C07C
CPC分类号： C08K5/38 , C07C279/18 , C07C329/14 , C08L21/00 , C08L9/00
摘要：本發明涉及黃原酸芳基胍錠作為硫化促進劑的應用，以及它的製備方法。
简体摘要：本发明涉及黄原酸芳基胍锭作为硫化促进剂的应用，以及它的制备方法。

6. 发明专利

TW307747B 胺基酸衍生物,包含此等化合物之醫藥組合物及其製備方法失效
简体标题：氨基酸衍生物,包含此等化合物之医药组合物及其制备方法
公开(公告)号：TW307747B
公开(公告)日：1997-06-11
申请号：TW083100622
申请日：1994-01-25
申请人：卡爾.湯姆博士有限公司
发明人：伍夫哈.安其 , 亨利.杜斯 , 克勞斯.狄德.威利 , 克勞斯.魯道夫 , 海克.安德烈.魏連 , 傑哈.米姆 , 渥夫崗.艾伯林
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , C07C237/22 , C07C237/42 , C07C255/60 , C07C257/12 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07C259/10 , C07C259/18 , C07C261/04 , C07C275/40 , C07C279/14 , C07C279/18 , C07C279/36 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/39 , C07C311/42 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07C2603/74 , C07D209/16 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D213/38 , C07D215/38 , C07D223/20 , C07D233/24 , C07D233/48 , C07D233/72 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D271/07 , C07D295/15 , C07D333/20 , C07D471/04 , C07K5/06095
摘要：本發明係有關構成有價值之NPY-拮抗物質之通式Ｉ之新穎胺基酸衍生物
T-Z-NR1-(R2CR3)-CO-Y-(CH2)n-R (I)（式中R、R1至R3、T、Z、Y及N如申請專利範圍第１項中所定義）、非對掌異構物、對掌異構物及其鹽，特定言之為其與無機或有機酸或鹼之生理上可接受之鹽、含此等化合物之醫藥組合物、其用途及其製備方法。
简体摘要：本发明系有关构成有价值之NPY-拮抗物质之通式Ｉ之新颖氨基酸衍生物 T-Z-NR1-(R2CR3)-CO-Y-(CH2)n-R (I)（式中R、R1至R3、T、Z、Y及N如申请专利范围第１项中所定义）、非对掌异构物、对掌异构物及其盐，特定言之为其与无机或有机酸或碱之生理上可接受之盐、含此等化合物之医药组合物、其用途及其制备方法。

7. 发明专利

TW201538512A 硼酸鹽系鹼產生劑及含有該鹼產生劑的鹼反應性組成物审中-公开
简体标题：硼酸盐系碱产生剂及含有该碱产生剂的碱反应性组成物
公开(公告)号：TW201538512A
公开(公告)日：2015-10-16
申请号：TW104102269
申请日：2015-01-23
申请人：和光純藥工業股份有限公司 , WAKO PURE CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.
发明人：酒井信彦 , SAKAI, NOBUHIKO , 簗場康佑 , YANABA, KOSUKE
IPC分类号： C07F5/02 , C09K3/00 , C08K5/55 , G03F7/029
CPC分类号： C07F9/22 , C07C229/26 , C07C279/02 , C07C279/04 , C07C279/16 , C07C279/18 , C07C279/26 , C07C2601/14 , C07D233/50 , C07D487/04 , C07F5/027 , C07F9/065 , C07F9/5337 , C07F9/5721 , C07F9/6584 , C07F9/65848 , G03F7/0045
摘要：本發明之課題是提供一種化合物、包含該等化合物的鹼產生劑以及含有該鹼產生劑與鹼反應性化合物之鹼反應性組成物，該化合物係在與環氧系化合物等的鹼反應性化合物混合的狀態長期間保存時，也不會與該鹼反應性化合物反應，可成為保存安定性高的組成物，並且，可由光(活性能量射線)的照射或加熱而產生強鹼(胍類、雙胍類、膦氮烯類或鏻類)的化合物。本發明係關於通式(A)所示之化合物，包含該化合物的鹼產生劑，以及其特徵係含有該鹼產生劑及鹼反應性化合物的鹼反應性組成物等。 (式中，R1表示烷基；可經鹵原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳炔基；烯基；2-呋喃基乙炔基；2-硫苯基乙炔基；或2,6-二噻環己基(2,6-dithianyl)，R2至R4各自獨立地表示烷基；可經鹵原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳炔基；可經鹵原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳基；呋喃基；噻吩基；或N-烷基取代吡咯基，Z+表示具有胍鎓基、雙胍鎓基或膦氮烯鎓基的銨陽離子，或鏻陽離子。)
简体摘要：本发明之课题是提供一种化合物、包含该等化合物的碱产生剂以及含有该碱产生剂与碱反应性化合物之碱反应性组成物，该化合物系在与环氧系化合物等的碱反应性化合物混合的状态长期间保存时，也不会与该碱反应性化合物反应，可成为保存安定性高的组成物，并且，可由光(活性能量射线)的照射或加热而产生强碱(胍类、双胍类、膦氮烯类或鏻类)的化合物。本发明系关于通式(A)所示之化合物，包含该化合物的碱产生剂，以及其特征系含有该碱产生剂及碱反应性化合物的碱反应性组成物等。 (式中，R1表示烷基；可经卤原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳炔基；烯基；2-呋喃基乙炔基；2-硫苯基乙炔基；或2,6-二噻环己基(2,6-dithianyl)，R2至R4各自独立地表示烷基；可经卤原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳炔基；可经卤原子、烷基、烷氧基、或烷硫基取代的芳基；呋喃基；噻吩基；或N-烷基取代吡咯基，Z+表示具有胍鎓基、双胍鎓基或膦氮烯鎓基的铵阳离子，或鏻阳离子。)

8. 发明专利

TW201522291A 胍基苯甲酸酯化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201522291A
公开(公告)日：2015-06-16
申请号：TW103109057
申请日：2014-03-13
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：藤安次郎 , FUJIYASU, JIRO , 浅野亨 , ASANO, TORU , 山木晋 , YAMAKI, SUSUMU , 金子統 , KANEKO, OSAMU , 小池由佳 , KOIKE, YUKA , 今泉智禎 , IMAIZUMI, TOMOYOSHI , 浦野泰治 , URANO, YASUHARU , 佐藤知興 , SATOU, TOMOHKI , 笹村智司 , SASAMURA, SATOSHI
IPC分类号： C07C279/18 , C07D333/40 , C07D333/68 , A61K31/245 , A61K31/381 , A61P13/12
CPC分类号： C07D333/70 , A61K31/24 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/472 , C07C279/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D217/26 , C07D307/81 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07D333/68
摘要：本發明係關於提供一種作為腎臟病之預防及/或治療劑有用之化合物。本發明者們對於具有胰蛋白酶阻礙活性之化合物進行檢討，確認胍基苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶阻礙活性而完成本發明。本發明的胍基苯甲酸酯化合物可使用於作為低蛋白食療法之代替藥劑的腎臟病(例如慢性腎臟病、急性絲球體腎炎、急性腎障礙等)之預防及/或治療劑、及/或與胰蛋白酶相關的疾病(例如慢性胰腺炎、逆流性食道炎、肝性腦病、流感等)的預防及/或治療劑使用。
简体摘要：本发明系关于提供一种作为肾脏病之预防及/或治疗剂有用之化合物。本发明者们对于具有胰蛋白酶阻碍活性之化合物进行检讨，确认胍基苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶阻碍活性而完成本发明。本发明的胍基苯甲酸酯化合物可使用于作为低蛋白食疗法之代替药剂的肾脏病(例如慢性肾脏病、急性丝球体肾炎、急性肾障碍等)之预防及/或治疗剂、及/或与胰蛋白酶相关的疾病(例如慢性胰腺炎、逆流性食道炎、肝性脑病、流感等)的预防及/或治疗剂使用。

9. 发明专利

TW201326099A 胍基安息香酸化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201326099A
公开(公告)日：2013-07-01
申请号：TW101133785
申请日：2012-09-14
申请人：安斯泰來製藥股份有限公司 , ASTELLAS PHARMA INC.
发明人：藤安次郎 , FUJIYASU, JIRO , 大根和彥 , OHNE, KAZUHIKO , 山木晉 , YAMAKI, SUSUMU , 今泉智禎 , IMAIZUMI, TOMOYOSHI , 本渡猛 , HONDO, TAKESHI , 松浦圭介 , MATSUURA, KEISUKE , 佐藤知興 , SATOU, TOMOHKI , 世村智司 , SASAMURA, SATOSHI
IPC分类号： C07C279/18 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D333/40 , C07D409/12 , A61K31/24 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P13/12
CPC分类号： C07C279/18 , C07B2200/07 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D211/62 , C07D213/79 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/26 , C07D233/64 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D333/38 , C07D333/40
摘要：〔課題〕提供可用作為腎疾病之預防及/或治療劑的化合物。〔解決手段〕本發明者們探討具有胰蛋白脢阻礙作用之化合物，確認胍基安息香酸化合物具有胰蛋白脢阻礙作用而完成本發明。本發明的胍基安息香酸化合物可用作為低蛋白飲食療法的代替藥劑之腎疾病之預防及/或治療劑，以及胰蛋白脢相關的疾病、例如、胰臟炎、逆流性食道炎、肝腦症、流行性感冒等之預防及/或治療劑。
简体摘要：〔课题〕提供可用作为肾疾病之预防及/或治疗剂的化合物。〔解决手段〕本发明者们探讨具有胰蛋白脢阻碍作用之化合物，确认胍基安息香酸化合物具有胰蛋白脢阻碍作用而完成本发明。本发明的胍基安息香酸化合物可用作为低蛋白饮食疗法的代替药剂之肾疾病之预防及/或治疗剂，以及胰蛋白脢相关的疾病、例如、胰脏炎、逆流性食道炎、肝脑症、流行性感冒等之预防及/或治疗剂。

10. 发明专利

TW264480B –澱粉狀蛋白質產製之抑制劑失效
简体标题： –淀粉状蛋白质产制之抑制剂
公开(公告)号：TW264480B
公开(公告)日：1995-12-01
申请号：TW083108992
申请日：1994-09-29
申请人：席歐斯諾瓦股份有限公司 , 麥樂陶氏製藥股份有限公司
发明人：丹尼爾.施林 , 米歇爾.羅.安吉拉斯洛 , 芭芭拉.寇黛爾 , 傑佛瑞.海基 , 維薇安.多沙雷爾 , 諾頓.彼.皮特
IPC分类号： A61K , A61P , C07C , C07K
CPC分类号： C07D295/215 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C279/18 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07F5/025 , C07F7/0818
摘要：本發明係關於用以抑制或預防澱粉狀蛋白質積聚於腦部（其係由阿茲海默氏疾病（Alzheimer's diease）及唐氏（Down's）症候群病人所伴生）之化合物，藥學組成物，以及方法。更詳細而言，它係關於阿茲海默氏疾病之治療。
简体摘要：本发明系关于用以抑制或预防淀粉状蛋白质积聚于脑部（其系由阿兹海默氏疾病（Alzheimer's diease）及唐氏（Down's）症候群病人所伴生）之化合物，药学组成物，以及方法。更详细而言，它系关于阿兹海默氏疾病之治疗。

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