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2. 发明专利

TWI412534B Ｃ型肝炎病毒之大環抑制劑（七）失效
简体标题：Ｃ型肝炎病毒之大环抑制剂（七）
公开(公告)号：TWI412534B
公开(公告)日：2013-10-21
申请号：TW095127588
申请日：2006-07-28
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.
发明人：雷伯森 , RABOISSON, PIERRE JEAN-MARIE , 戴寇克 , DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS , 范海倫 , VENDEVILLE, SANDRINE MARIE HELENE , 胡麗麗 , HU, LILI , 范瑋恩 , VAN DE VREKEN, WIM , 麥大衛 , MCGOWAN, DAVID CRAIG , 泰和瑞 , TAHRI, ABDELLAH , 蘇奈杜 , SURLERAUX, DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN , 施艾倫 , SIMMEN, KENNETH ALAN
IPC分类号： C07K5/078 , A61K38/05
CPC分类号： C07D487/04 , C07K5/06165

3. 发明专利

TWI406660B Ｃ型肝炎病毒之巨環抑制劑失效
简体标题：Ｃ型肝炎病毒之巨环抑制剂
公开(公告)号：TWI406660B
公开(公告)日：2013-09-01
申请号：TW096143432
申请日：2007-11-16
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.
发明人：羅賓森 , RABOISSON, PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , 德卡克 , DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS , 麥大衛 , MC GOWAN, DAVID CRAIG , 文德肯 , VAN DE VREKEN, WIM , 胡麗麗 , HU, LILI , 塔亨利 , TAHRI, ABDELLAH , 文德爾 , VENDEVILLE, SANDRINE MARIE HELENE
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4741 , C07D401/12 , C07D491/04 , A61P31/14
CPC分类号： C07D491/056 , A61K31/427 , A61K31/4741 , C07D401/12 , C07D491/04 , C07D491/048 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393 , A61K2300/00

4. 发明专利

TWI385173B 作為ＨＩＶ蛋白酶抑制劑之經取代的胺基苯基磺醯胺化合物失效
简体标题：作为ＨＩＶ蛋白酶抑制剂之经取代的胺基苯基磺酰胺化合物
公开(公告)号：TWI385173B
公开(公告)日：2013-02-11
申请号：TW095143659
申请日：2006-11-27
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.
发明人：戴寇克 , DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS , 周克斯 , JONCKERS, TIM HUGO MARIA , 藍斯特 , LAST, STEFAAN JULIEN , 巴納斯 , BOONANTS, PAUL JOZEF GABRIEL MARIA , 蘇雷瑞 , SURLERAUX, DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN , 溫瑞克 , WIGERINCK, PIET TOM BERT PAUL
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/34 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61P31/18
CPC分类号： C07D493/04

5. 发明专利

TWI383975B 製備（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）六氫-呋喃并〔２，３-ｂ〕呋喃-３-醇之方法有权
简体标题：制备（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）六氢-呋喃并〔２，３-ｂ〕呋喃-３-醇之方法
公开(公告)号：TWI383975B
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW094109909
申请日：2005-03-30
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.
发明人：奎彼得 , QUAEDFLIEG, PETER JAN LEONARD MARIO , 柯朵夫 , KESTELEYN, BART RUDOLF ROMANIE , 羅伯特 , VIJN, ROBERT JAN , 李賽門 , LIEBREGTS, CONSTANTINUS SIMON MARIA , 柯馬修 , KOOISTRA, JACOB HERMANUS MATHEUS HERO , 隆馬利 , LOMMEN, FRANCISCUS ALPHONS MARIE
IPC分类号： C07D307/20 , C07D493/04 , C07H15/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07D307/20

6. 发明专利

TWI358411B Ｃ型肝炎病毒之大環抑制劑 MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 有权
简体标题：Ｃ型肝炎病毒之大环抑制剂 MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
公开(公告)号：TWI358411B
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：TW095127587
申请日：2006-07-28
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , 麥迪維股份有限公司
发明人：盧伯森 , 戴寇克 , 胡麗麗 , 韋岱里 , 艾德拉 , 蘇拉洛 , 施艾倫 , 尼斯歐 , 貝帝爾 , 廬森特 , 伊凡諾 , 皮麥克 , 貝法基 , 喬安森
IPC分类号： C07D , C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
摘要：本發明乃有關下式(I)之HCV複製抑制劑及其N-氧化物、鹽、與立體異構物，式中各虛線代表視需要之雙鍵；X為N、CH及於X具有雙鍵時為C；R1為-OR7、-NH-SO2R8；R2為氫，及於X為C或CH時，R2亦可為C1-6烷基；R3為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環烷基；R4為芳基或Het；n為3、4、5、或6；R5為鹵基、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、苯基、或Het；R6為C1-6烷氧基、或二甲胺基；R7為氫；芳基；Het；視需要被C1-6烷基取代之C3-7環烷基；或視需要被C3-7環烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；R8為芳基；Het；視需要被C1-6烷基取代之C3-7環烷基；或視需要被C3-7環烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；芳基為視需要被一、二或三個取代基取代之苯基；Het為含有1至4個選自氮、氧與硫之雜原子之5或6員飽和、部分不飽和、或完全不飽和之雜環，其視需要被一、二或三個取代基取代；含化合物(I)之醫藥組成物及製備化合物(I)之方法。本發明亦提供式(I)HCV抑制劑與諾億亞(ritonavir)之具生物利用性之組合物。
简体摘要：本发明乃有关下式(I)之HCV复制抑制剂及其N-氧化物、盐、与三維异构物，式中各虚线代表视需要之双键；X为N、CH及于X具有双键时为C；R1为-OR7、-NH-SO2R8；R2为氢，及于X为C或CH时，R2亦可为C1-6烷基；R3为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4为芳基或Het；n为3、4、5、或6；R5为卤基、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基、或Het；R6为C1-6烷氧基、或二甲胺基；R7为氢；芳基；Het；视需要被C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或视需要被C3-7环烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；R8为芳基；Het；视需要被C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或视需要被C3-7环烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；芳基为视需要被一、二或三个取代基取代之苯基；Het为含有1至4个选自氮、氧与硫之杂原子之5或6员饱和、部分不饱和、或完全不饱和之杂环，其视需要被一、二或三个取代基取代；含化合物(I)之医药组成物及制备化合物(I)之方法。本发明亦提供式(I)HCV抑制剂与诺亿亚(ritonavir)之具生物利用性之组合物。

7. 发明专利

TWI356700B 廣效之經取代苯並異唑磺醯胺ＨＩＶ蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM SUBSTITUTED BENZISOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：广效之经取代苯并异唑磺酰胺ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM SUBSTITUTED BENZISOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI356700B
公开(公告)日：2012-01-21
申请号：TW092113367
申请日：2003-05-16
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇多明 , 佛瓊安 , 寇赫門
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/20 , C07D417/12 , C07D493/04
摘要：本發明係關於具下式之化合物類其N-氧化物類、鹽類、各型式的立體異構物、消旋異構物混合物、前劑、酯類與代謝物，其中R1與R8各為氫，選擇地經取代的C1-6烷基，C2-6烯基，C3-7環烷基，芳基，Het1，Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t為0，1或2；R2為H或C1-6烷基；L為-C(=O)-，-O-C(=)-，-NR8-C(=O)-，-O-C1-6烷二基-C(=O)-，-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-，-S(=O)2-，-O-S(=O)2-，-NR8-S(=O)2-；R3為C1-6烷基，芳基，C3-7環烷基，C3-7環烷基C1-4烷基，或芳基C1-4烷基；R4為H，C1-4烷基OC(=O)，羧基，胺基C(=O)，單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)，C3-7環烷基，C2-6烯基，C2-6炔基或選擇地經取代之C1-6烷基；A為C1-6烷二基，-C(=O)-，-C(=S)-，-S(=O)2-，C1-6烷二基-C(=O)-，C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5為H，OH，C1-6烷基，Het1C1-6烷基，Het2C1-6烷基，選擇地經取代的胺基C1-6烷基；R6為C1-6烷基O，Het1，Het1O，Het2，Het2O，芳基，芳基O，C1-6烷氧基羰基胺基或胺基；且當-A-不為C1-6烷二基時，則R6也可為C1-6烷基，Het1C1-4烷基，Het1OC1-4烷基，Het2C1-4烷基，Het2OC1-4烷基，芳基C1-4烷基，芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中在R6中定義之各胺基可選擇地經取代；R5與-A-R6一起與其附接的氮原子也可形成Het1或Het2。本發明也關於其作為廣效之HIV蛋白酶抑制劑類之用途、其製法以及包含其之醫藥組成物與診斷的套組，本發明也關於其與另種抗-反轉錄劑之併用劑，與其在分析上作為對照化合物或作為試劑之用途。
简体摘要：本发明系关于具下式之化合物类其N-氧化物类、盐类、各型式的三維异构物、消旋异构物混合物、前剂、酯类与代谢物，其中R1与R8各为氢，选择地经取代的C1-6烷基，C2-6烯基，C3-7环烷基，芳基，Het1，Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t为0，1或2；R2为H或C1-6烷基；L为-C(=O)-，-O-C(=)-，-NR8-C(=O)-，-O-C1-6烷二基-C(=O)-，-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-，-S(=O)2-，-O-S(=O)2-，-NR8-S(=O)2-；R3为C1-6烷基，芳基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-4烷基，或芳基C1-4烷基；R4为H，C1-4烷基OC(=O)，羧基，胺基C(=O)，单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)，C3-7环烷基，C2-6烯基，C2-6炔基或选择地经取代之C1-6烷基；A为C1-6烷二基，-C(=O)-，-C(=S)-，-S(=O)2-，C1-6烷二基-C(=O)-，C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5为H，OH，C1-6烷基，Het1C1-6烷基，Het2C1-6烷基，选择地经取代的胺基C1-6烷基；R6为C1-6烷基O，Het1，Het1O，Het2，Het2O，芳基，芳基O，C1-6烷氧基羰基胺基或胺基；且当-A-不为C1-6烷二基时，则R6也可为C1-6烷基，Het1C1-4烷基，Het1OC1-4烷基，Het2C1-4烷基，Het2OC1-4烷基，芳基C1-4烷基，芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中在R6中定义之各胺基可选择地经取代；R5与-A-R6一起与其附接的氮原子也可形成Het1或Het2。本发明也关于其作为广效之HIV蛋白酶抑制剂类之用途、其制法以及包含其之医药组成物与诊断的套组，本发明也关于其与另种抗-反转录剂之并用剂，与其在分析上作为对照化合物或作为试剂之用途。

8. 发明专利

TWI340135B 廣泛之２－（取代－胺基）－苯並唑磺胺之ＨＩＶ蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHBITORS 失效
简体标题：广泛之２－（取代－胺基）－苯并唑磺胺之ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHBITORS
公开(公告)号：TWI340135B
公开(公告)日：2011-04-11
申请号：TW091108901
申请日：2002-04-30
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇路易 , 溫海安 , 摩賈斯 , 戴瑪莉 , 戴安格 , 邰艾迪 , 蘇孟特
IPC分类号： C07D , A61K
摘要：本發明乃有關具下式之化合物其N-氧化物、鹽、立體異構物型、消旋混合物、前驅藥物、酯及代謝物，式中R1為H、視需要經取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7環烷基、芳基、Het1、Het2；R1亦可為具式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基團；t為0、1或2；R2為H或C1-6烷基；L為-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3為C1-6烷基、芳基、C3-7環烷基、C3-7環烷基C1-4烷基、或芳基C1-4烷基；R4為H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7環烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或視需要經取代之C1-6烷基；A為C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5為H、OH、C1-6烷基、Het1C1-6烷基、Het2C1-6烷基、視需要經取代之胺基C1-6烷基；R6為C1-6烷基O、Het1、Het1O、Het2、Het2O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰胺基或胺基；若-A-不為C1-6烷二基，則R6亦可為C1-6烷基、Het1C1-4烷基、Het1OC1-4烷基、Het2C1-4烷基、Het2OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中R6界定中之各胺基可視需要經取代；-A-R6為羥基C1-6烷基；R5及-A-R6和與其連接之氮原子一起可形成Het1或Het2。本發明進一步有關該等化合物作為廣泛HIV蛋白酶抑制劑之用途、其製法、醫藥組成物以及含其之檢驗試劑組。本發明亦有關該等化合物與另一抗反轉錄病毒劑之組合，及其於試驗中作為對照化合物或試劑之用途。
简体摘要：本发明乃有关具下式之化合物其N-氧化物、盐、三維异构物型、消旋混合物、前驱药物、酯及代谢物，式中R1为H、视需要经取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1亦可为具式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基团；t为0、1或2；R2为H或C1-6烷基；L为-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3为C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、或芳基C1-4烷基；R4为H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或视需要经取代之C1-6烷基；A为C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5为H、OH、C1-6烷基、Het1C1-6烷基、Het2C1-6烷基、视需要经取代之胺基C1-6烷基；R6为C1-6烷基O、Het1、Het1O、Het2、Het2O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰胺基或胺基；若-A-不为C1-6烷二基，则R6亦可为C1-6烷基、Het1C1-4烷基、Het1OC1-4烷基、Het2C1-4烷基、Het2OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中R6界定中之各胺基可视需要经取代；-A-R6为羟基C1-6烷基；R5及-A-R6和与其连接之氮原子一起可形成Het1或Het2。本发明进一步有关该等化合物作为广泛HIV蛋白酶抑制剂之用途、其制法、医药组成物以及含其之检验试剂组。本发明亦有关该等化合物与另一抗反转录病毒剂之组合，及其于试验中作为对照化合物或试剂之用途。

9. 发明专利

TWI335326B 廣譜２-胺基-苯并唑磺醯胺HIV蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：广谱２-胺基-苯并唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI335326B
公开(公告)日：2011-01-01
申请号：TW091110218
申请日：2002-05-13
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇路易 , 溫海安 , 摩賈斯 , 戴瑪莉 , 戴安格 , 邰艾迪
IPC分类号： C07D , A61K
摘要：本發明係關於下式之化合物,其N-氧化物、鹽類、立體異構物形式、外消旋異構物混合物、前驅藥、酯類及代謝物,其中R1及R8各是H、視需要經取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7環烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t是0、1或2；R2是H或C1-6烷基；L是-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3是C1-6烷基、芳基、C3-7環烷基、C3-7環烷基C1-4烷基或芳基C1-4烷基；R4是H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7環烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或視需要經取代之C1-6烷基；R5及R6是H或C1-6烷基,本發明還關於其作為廣譜HIV蛋白酶抑制劑之用途、其製法以及含其之醫藥組成物與診斷藥盒,本發明也關於其與其他抗反轉錄病毒劑之組合,及其在測試中作為參考化合物或作為試劑之用途。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物,其N-氧化物、盐类、三維异构物形式、外消旋异构物混合物、前驱药、酯类及代谢物,其中R1及R8各是H、视需要经取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t是0、1或2；R2是H或C1-6烷基；L是-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3是C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基或芳基C1-4烷基；R4是H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或视需要经取代之C1-6烷基；R5及R6是H或C1-6烷基,本发明还关于其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂之用途、其制法以及含其之医药组成物与诊断药盒,本发明也关于其与其他抗反转录病毒剂之组合,及其在测试中作为参考化合物或作为试剂之用途。

10. 发明专利

TW200806295A HIV感染之長期治療 LONG TERM TREATMENT OF HIV INFECTION 审中-公开
简体标题： HIV感染之长期治疗 LONG TERM TREATMENT OF HIV INFECTION
公开(公告)号：TW200806295A
公开(公告)日：2008-02-01
申请号：TW096101983
申请日：2007-01-19
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD.
发明人：巴里文 BAERT, LIEVEN ELVIRE COLETTE , 柯古特 KRAUS, GUENTER , 文傑班 VAN'T KLOOSTER, GERBEN ALBERT ELEUTHERIUS
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/505
摘要：本發明係關於包含一抗病毒上有效量之TMC278或其醫藥上可接受酸加成鹽及一載劑之非經腸調配物之用途,其係用於製造供治療受HIV感染對象之醫藥品,其中該調配物係以至少一星期的時間間隔間歇性地給藥。
简体摘要：本发明系关于包含一抗病毒上有效量之TMC278或其医药上可接受酸加成盐及一载剂之非经肠调配物之用途,其系用于制造供治疗受HIV感染对象之医药品,其中该调配物系以至少一星期的时间间隔间歇性地给药。

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