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6. 发明专利

TWI375670B Ｃ型肝炎病毒之大環抑制劑（二） MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 失效
简体标题：Ｃ型肝炎病毒之大环抑制剂（二） MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
公开(公告)号：TWI375670B
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：TW095127584
申请日：2006-07-28
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司 , 麥迪維股份有限公司
发明人：雷伯森 , 戴寇克 , 施艾倫 , 喬恩森 , 尼斯歐 , 廬森特 , 貝帝爾 , 安東諾 , 羅岱斯 , 蘇珊納 , 克雷森
IPC分类号： C07D , C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/12 , C07D225/04 , C07D245/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04
摘要：本發明係提供式(I)之HCV複製抑制劑，
(I)
及其N-氧化物，鹽類，或立體異構物，其中，各個虛線(以-----代表)代表任意的雙鍵；X為N，CH且當X攜帶雙鍵時其為C；R1為-OR6，-NH-SO2R7；R2為氫，且當X為C或CH時，R2亦可為C1-6烷基；R3為氫，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，或C3-7環烷基；n為3，4，5，或6；R4及R5各自獨立為氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，羧基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基羰基，胺基，疊氮基，巰基，C1-6烷基硫基，多鹵素C1-6烷基，芳基或Het；W為芳基或Het；R6為氫；芳基；Het；任意的被C1-6烷基所取代之C3-7環烷基；或任意的被C3-7環烷基，芳基或被Het所取代之C1-6烷基；R7為芳基；Het；任意的被C1-6烷基所取代之C3-7環烷基；或任意的被C3-7環烷基，芳基或被Het所取代之C1-6烷基；芳基為苯基或萘基，各個任意的被1-3個取代基所取代；Het為含有1至4個各自獨立選自N，O或S之雜原子，且任意的被1-3個取代基所取代之5或6員飽和，部份不飽和或完全不飽和之雜環；含有化合物(I)之醫藥組成物及製備化合物(I)的方法。亦提供式(I)之HCV抑制劑與利脫納維(ritonavir)之生物可利用性組合物。
简体摘要：本发明系提供式(I)之HCV复制抑制剂， (I) 及其N-氧化物，盐类，或三維异构物，其中，各个虚线(以-----代表)代表任意的双键；X为N，CH且当X携带双键时其为C；R1为-OR6，-NH-SO2R7；R2为氢，且当X为C或CH时，R2亦可为C1-6烷基；R3为氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，或C3-7环烷基；n为3，4，5，或6；R4及R5各自独立为氢，卤素，羟基，硝基，氰基，羧基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基羰基，胺基，叠氮基，巯基，C1-6烷基硫基，多卤素C1-6烷基，芳基或Het；W为芳基或Het；R6为氢；芳基；Het；任意的被C1-6烷基所取代之C3-7环烷基；或任意的被C3-7环烷基，芳基或被Het所取代之C1-6烷基；R7为芳基；Het；任意的被C1-6烷基所取代之C3-7环烷基；或任意的被C3-7环烷基，芳基或被Het所取代之C1-6烷基；芳基为苯基或萘基，各个任意的被1-3个取代基所取代；Het为含有1至4个各自独立选自N，O或S之杂原子，且任意的被1-3个取代基所取代之5或6员饱和，部份不饱和或完全不饱和之杂环；含有化合物(I)之医药组成物及制备化合物(I)的方法。亦提供式(I)之HCV抑制剂与利脱纳维(ritonavir)之生物可利用性组合物。

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