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    • 10. 发明专利
    • C型肝炎病毒之大環抑制劑(二) MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
    • C型肝炎病毒之大环抑制剂(二) MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS
    • TWI375670B
    • 2012-11-01
    • TW095127584
    • 2006-07-28
    • 悌柏泰克醫藥有限公司麥迪維股份有限公司
    • 雷伯森戴寇克施艾倫喬恩森尼斯歐廬森特貝帝爾安東諾羅岱斯蘇珊納克雷森
    • C07DC07KA61KA61P
    • C07D401/12C07D225/04C07D245/04C07D403/12C07D413/12C07D417/12C07D487/04
    • 本發明係提供式(I)之HCV複製抑制劑,
      (I)
      及其N-氧化物,鹽類,或立體異構物,其中,各個虛線(以-----代表)代表任意的雙鍵;X為N,CH且當X攜帶雙鍵時其為C;R1為-OR6,-NH-SO2R7;R2為氫,且當X為C或CH時,R2亦可為C1-6烷基;R3為氫,C1-6烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,或C3-7環烷基;n為3,4,5,或6;R4及R5各自獨立為氫,鹵素,羥基,硝基,氰基,羧基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,胺基,疊氮基,巰基,C1-6烷基硫基,多鹵素C1-6烷基,芳基或Het;W為芳基或Het;R6為氫;芳基;Het;任意的被C1-6烷基所取代之C3-7環烷基;或任意的被C3-7環烷基,芳基或被Het所取代之C1-6烷基;R7為芳基;Het;任意的被C1-6烷基所取代之C3-7環烷基;或任意的被C3-7環烷基,芳基或被Het所取代之C1-6烷基;芳基為苯基或萘基,各個任意的被1-3個取代基所取代;Het為含有1至4個各自獨立選自N,O或S之雜原子,且任意的被1-3個取代基所取代之5或6員飽和,部份不飽和或完全不飽和之雜環;含有化合物(I)之醫藥組成物及製備化合物(I)的方法。亦提供式(I)之HCV抑制劑與利脫納維(ritonavir)之生物可利用性組合物。
    • 本发明系提供式(I)之HCV复制抑制剂, (I) 及其N-氧化物,盐类,或三維异构物,其中,各个虚线(以-----代表)代表任意的双键;X为N,CH且当X携带双键时其为C;R1为-OR6,-NH-SO2R7;R2为氢,且当X为C或CH时,R2亦可为C1-6烷基;R3为氢,C1-6烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,或C3-7环烷基;n为3,4,5,或6;R4及R5各自独立为氢,卤素,羟基,硝基,氰基,羧基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,胺基,叠氮基,巯基,C1-6烷基硫基,多卤素C1-6烷基,芳基或Het;W为芳基或Het;R6为氢;芳基;Het;任意的被C1-6烷基所取代之C3-7环烷基;或任意的被C3-7环烷基,芳基或被Het所取代之C1-6烷基;R7为芳基;Het;任意的被C1-6烷基所取代之C3-7环烷基;或任意的被C3-7环烷基,芳基或被Het所取代之C1-6烷基;芳基为苯基或萘基,各个任意的被1-3个取代基所取代;Het为含有1至4个各自独立选自N,O或S之杂原子,且任意的被1-3个取代基所取代之5或6员饱和,部份不饱和或完全不饱和之杂环;含有化合物(I)之医药组成物及制备化合物(I)的方法。亦提供式(I)之HCV抑制剂与利脱纳维(ritonavir)之生物可利用性组合物。