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1. 发明专利

TWI325783B 廣譜之２－（經取代之胺基）－苯并噻唑磺醯胺ＨＩＶ蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOTHIAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：广谱之２－（经取代之胺基）－苯并噻唑磺酰胺ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOTHIAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI325783B
公开(公告)日：2010-06-11
申请号：TW091108400
申请日：2002-04-24
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇路易 , 魏保羅 , 賈丹尼 , 摩賈斯 , 溫海安 , 戴瑪莉 , 戴安東 , 牟可理 , 戴安格 , 模喬漢
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
摘要：本發明相關於具下式之化合物,其N-氧化物、鹽類、立體異構物、消旋混合物、前劑、酯類與代謝物,式中的R1與R8各為氫、選擇地經取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7環烷基、芳基、Het 1 、Het 2 ；R1也可為式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基團；t為0,1或2；R2為氫或C1-6烷基；L為-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2；R3為C1-6烷基、芳基、C3-7環烷基、C3-7環烷基C1-4烷基,或芳基C1-4烷基；R4為氫、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7環烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或選擇地經取代的C1-6烷基；A為C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5為H、OH、C1-6烷基、Het 1 C1-6烷基、Het 2 C1-6烷基、選擇地經取代的胺基C1-6烷基；R6為C1-6烷基O、Het 1 、Het 1 O、Het 2 、Het 2 O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰基胺基或胺基；且如果-A-為異於C1-6烷二基之情況下,則R6也可能為C1-6烷基、Het 1 C1-4烷基、Het 1 OC1-4烷基、Het 2 C1-4烷基、Het 2 OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中在R6的定義中之各胺基可選擇地經取代；R5與-A-R6一起與結合其之氮原子也可形成Het 1 或Het 2 ；本發明也相關於其作為廣譜HIV蛋白酶抑制劑的用途、其製法以及包含其之醫藥組成物與診斷用套組；也有關於以其與其他的抗-反轉錄病毒的試劑的混合物,與其作為分析時之參考化合物或作為試劑的用途。 The present invention concerns the compounds having the formulaN-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het 1 , Het 2 ; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -NR8-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1-4alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O), C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6alkanediyl-C(=O)-, C1-6alkanediyl-C(=S)- or C1-6alkanediyl-S(=O)2-; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het 1 C1-6alkyl, Het 2 C1-6alkyl, optionally substituted aminoC1-6alkyl; R6 is C1-6alkylO, Het 1 , Het 1 O, Het 2 , Het 2 O, aryl, arylO, C1-6alkyloxycarbonylamino or amino; and in case -A- is other than C1-6alkanediyl then R 6 may also be C1-6alkyl, Het 1 C1-4alkyl, Het 1 OC1-4alkyl, Het 2 C1-4alkyl, Het 2 OC1-4alkyl, arylC1-4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; R 5 and -A-R 6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het 1 or Het 2 . It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.
简体摘要：本发明相关于具下式之化合物,其N-氧化物、盐类、三維异构物、消旋混合物、前剂、酯类与代谢物,式中的R1与R8各为氢、选择地经取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het 1 、Het 2 ；R1也可为式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基团；t为0,1或2；R2为氢或C1-6烷基；L为-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2；R3为C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基,或芳基C1-4烷基；R4为氢、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或选择地经取代的C1-6烷基；A为C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5为H、OH、C1-6烷基、Het 1 C1-6烷基、Het 2 C1-6烷基、选择地经取代的胺基C1-6烷基；R6为C1-6烷基O、Het 1 、Het 1 O、Het 2 、Het 2 O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰基胺基或胺基；且如果-A-为异于C1-6烷二基之情况下,则R6也可能为C1-6烷基、Het 1 C1-4烷基、Het 1 OC1-4烷基、Het 2 C1-4烷基、Het 2 OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中在R6的定义中之各胺基可选择地经取代；R5与-A-R6一起与结合其之氮原子也可形成Het 1 或Het 2 ；本发明也相关于其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途、其制法以及包含其之医药组成物与诊断用套组；也有关于以其与其他的抗-反转录病毒的试剂的混合物,与其作为分析时之参考化合物或作为试剂的用途。 The present invention concerns the compounds having the formulaN-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het 1 , Het 2 ; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -NR8-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1-4alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O), C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6alkanediyl-C(=O)-, C1-6alkanediyl-C(=S)- or C1-6alkanediyl-S(=O)2-; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het 1 C1-6alkyl, Het 2 C1-6alkyl, optionally substituted aminoC1-6alkyl; R6 is C1-6alkylO, Het 1 , Het 1 O, Het 2 , Het 2 O, aryl, arylO, C1-6alkyloxycarbonylamino or amino; and in case -A- is other than C1-6alkanediyl then R 6 may also be C1-6alkyl, Het 1 C1-4alkyl, Het 1 OC1-4alkyl, Het 2 C1-4alkyl, Het 2 OC1-4alkyl, arylC1-4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; R 5 and -A-R 6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het 1 or Het 2 . It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.

2. 发明专利

TWI340135B 廣泛之２－（取代－胺基）－苯並唑磺胺之ＨＩＶ蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHBITORS 失效
简体标题：广泛之２－（取代－胺基）－苯并唑磺胺之ＨＩＶ蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHBITORS
公开(公告)号：TWI340135B
公开(公告)日：2011-04-11
申请号：TW091108901
申请日：2002-04-30
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇路易 , 溫海安 , 摩賈斯 , 戴瑪莉 , 戴安格 , 邰艾迪 , 蘇孟特
IPC分类号： C07D , A61K
摘要：本發明乃有關具下式之化合物其N-氧化物、鹽、立體異構物型、消旋混合物、前驅藥物、酯及代謝物，式中R1為H、視需要經取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7環烷基、芳基、Het1、Het2；R1亦可為具式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基團；t為0、1或2；R2為H或C1-6烷基；L為-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3為C1-6烷基、芳基、C3-7環烷基、C3-7環烷基C1-4烷基、或芳基C1-4烷基；R4為H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7環烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或視需要經取代之C1-6烷基；A為C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5為H、OH、C1-6烷基、Het1C1-6烷基、Het2C1-6烷基、視需要經取代之胺基C1-6烷基；R6為C1-6烷基O、Het1、Het1O、Het2、Het2O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰胺基或胺基；若-A-不為C1-6烷二基，則R6亦可為C1-6烷基、Het1C1-4烷基、Het1OC1-4烷基、Het2C1-4烷基、Het2OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中R6界定中之各胺基可視需要經取代；-A-R6為羥基C1-6烷基；R5及-A-R6和與其連接之氮原子一起可形成Het1或Het2。本發明進一步有關該等化合物作為廣泛HIV蛋白酶抑制劑之用途、其製法、醫藥組成物以及含其之檢驗試劑組。本發明亦有關該等化合物與另一抗反轉錄病毒劑之組合，及其於試驗中作為對照化合物或試劑之用途。
简体摘要：本发明乃有关具下式之化合物其N-氧化物、盐、三維异构物型、消旋混合物、前驱药物、酯及代谢物，式中R1为H、视需要经取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1亦可为具式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基团；t为0、1或2；R2为H或C1-6烷基；L为-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3为C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、或芳基C1-4烷基；R4为H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或视需要经取代之C1-6烷基；A为C1-6烷二基、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)2-、C1-6烷二基-C(=O)-、C1-6烷二基-C(=S)-或C1-6烷二基-S(=O)2-；R5为H、OH、C1-6烷基、Het1C1-6烷基、Het2C1-6烷基、视需要经取代之胺基C1-6烷基；R6为C1-6烷基O、Het1、Het1O、Het2、Het2O、芳基、芳基O、C1-6烷基氧羰胺基或胺基；若-A-不为C1-6烷二基，则R6亦可为C1-6烷基、Het1C1-4烷基、Het1OC1-4烷基、Het2C1-4烷基、Het2OC1-4烷基、芳基C1-4烷基、芳基OC1-4烷基或胺基C1-4烷基；其中R6界定中之各胺基可视需要经取代；-A-R6为羟基C1-6烷基；R5及-A-R6和与其连接之氮原子一起可形成Het1或Het2。本发明进一步有关该等化合物作为广泛HIV蛋白酶抑制剂之用途、其制法、医药组成物以及含其之检验试剂组。本发明亦有关该等化合物与另一抗反转录病毒剂之组合，及其于试验中作为对照化合物或试剂之用途。

3. 发明专利

TWI335326B 廣譜２-胺基-苯并唑磺醯胺HIV蛋白酶抑制劑 BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 失效
简体标题：广谱２-胺基-苯并唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂 BROADSPECTRUM 2-AMINO-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TWI335326B
公开(公告)日：2011-01-01
申请号：TW091110218
申请日：2002-05-13
申请人：悌柏泰克醫藥有限公司
发明人：蘇路易 , 溫海安 , 摩賈斯 , 戴瑪莉 , 戴安格 , 邰艾迪
IPC分类号： C07D , A61K
摘要：本發明係關於下式之化合物,其N-氧化物、鹽類、立體異構物形式、外消旋異構物混合物、前驅藥、酯類及代謝物,其中R1及R8各是H、視需要經取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7環烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t是0、1或2；R2是H或C1-6烷基；L是-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3是C1-6烷基、芳基、C3-7環烷基、C3-7環烷基C1-4烷基或芳基C1-4烷基；R4是H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7環烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或視需要經取代之C1-6烷基；R5及R6是H或C1-6烷基,本發明還關於其作為廣譜HIV蛋白酶抑制劑之用途、其製法以及含其之醫藥組成物與診斷藥盒,本發明也關於其與其他抗反轉錄病毒劑之組合,及其在測試中作為參考化合物或作為試劑之用途。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物,其N-氧化物、盐类、三維异构物形式、外消旋异构物混合物、前驱药、酯类及代谢物,其中R1及R8各是H、视需要经取代之C1-6烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2；R1也可以是式(R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-之基；t是0、1或2；R2是H或C1-6烷基；L是-C(=O)-、-O-C(=O)-、-NR8-C(=O)-、-O-C1-6烷二基-C(=O)-、-NR8-C1-6烷二基-C(=O)-、-S(=O)2-、-O-S(=O)2-、-NR8-S(=O)2-；R3是C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基或芳基C1-4烷基；R4是H、C1-4烷基OC(=O)、羧基、胺基C(=O)、单-或二(C1-4烷基)胺基C(=O)、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或视需要经取代之C1-6烷基；R5及R6是H或C1-6烷基,本发明还关于其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂之用途、其制法以及含其之医药组成物与诊断药盒,本发明也关于其与其他抗反转录病毒剂之组合,及其在测试中作为参考化合物或作为试剂之用途。

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