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11. 发明专利

TWI576345B 嗎啉－吡啶衍生物有权
简体标题：吗啉－吡啶衍生物
公开(公告)号：TWI576345B
公开(公告)日：2017-04-01
申请号：TW104113768
申请日：2015-04-29
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 沈紅 , SHEN, HONG , 胡逸民 , HU, YIMIN
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14

12. 发明专利

TW201632508A ６-胺基-５，６，７，８-四氫萘-２-基或３-胺基唍-７-基衍生物审中-公开
简体标题：６-胺基-５，６，７，８-四氢萘-２-基或３-胺基唍-７-基衍生物
公开(公告)号：TW201632508A
公开(公告)日：2016-09-16
申请号：TW105118441
申请日：2015-07-27
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 喬葛勒安尼克 , GOERGLER, ANNICK , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 提爾拉艾里娜 , TIRLA, ALINA , 西米得飛利浦 , SCHMID, PHILIPP
IPC分类号： C07D311/58 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , A61K31/352 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4433 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07C209/78 , C07C211/60 , C07C217/92 , C07C231/12 , C07C233/80 , C07C237/48 , C07C255/42 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C273/1854 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/18 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要：本發明係關於下式化合物其中L、Ar、R1、X及R係如說明書所定義；或其醫藥上適宜之酸加成鹽、所有外消旋混合物、所有其相應鏡像異構物及/或光學異構物。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中L、Ar、R1、X及R系如说明书所定义；或其医药上适宜之酸加成盐、所有外消旋混合物、所有其相应镜像异构物及/或光学异构物。

13. 发明专利

TW201617309A ６－胺基－５，６，７，８－四氫萘－２－基或３－胺基唍－７－基衍生物审中-公开
简体标题：６－胺基－５，６，７，８－四氢萘－２－基或３－胺基唍－７－基衍生物
公开(公告)号：TW201617309A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：TW104124294
申请日：2015-07-27
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 喬葛勒安尼克 , GOERGLER, ANNICK , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 提爾拉艾里娜 , TIRLA, ALINA , 西米得飛利浦 , SCHMID, PHILIPP
IPC分类号： C07C211/57 , C07C233/80 , C07C237/48 , C07C255/58 , C07C275/40 , C07C311/21 , C07D213/60 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D241/20 , C07D261/18 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07C209/78 , C07C211/60 , C07C217/92 , C07C231/12 , C07C233/80 , C07C237/48 , C07C255/42 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C273/1854 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/18 , C07D311/58 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/14
摘要：本發明係關於下式化合物其中L、Ar、R1、X及R係如說明書所定義；或其醫藥上適宜之酸加成鹽、所有外消旋混合物、所有其相應鏡像異構物及/或光學異構物。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中L、Ar、R1、X及R系如说明书所定义；或其医药上适宜之酸加成盐、所有外消旋混合物、所有其相应镜像异构物及/或光学异构物。

14. 发明专利

TW201546067A 嗎啉－吡啶衍生物审中-公开
简体标题：吗啉－吡啶衍生物
公开(公告)号：TW201546067A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：TW104113768
申请日：2015-04-29
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 沈紅 , SHEN, HONG , 胡逸民 , HU, YIMIN
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本發明係關於一種式I之化合物，其中x、R、L、Ar、R1及n如本文中所定義，或其醫藥上合適之酸加成鹽、所有外消旋混合物、所有其等相應之鏡像異構物及/或光學異構物，其等可用於治療抑鬱症、焦慮症、躁鬱症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關障礙症、精神性失常、精神分裂症、神經性疾病、帕金森氏病、神經退行性疾病、阿茲海默氏病、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用、代謝失調、飲食障礙症、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、異常血脂症、能量消耗及同化失調症、體溫穩衡失調症及功能障礙、睡眠及晝夜節律性異常及心血管疾病。
简体摘要：本发明系关于一种式I之化合物，其中x、R、L、Ar、R1及n如本文中所定义，或其医药上合适之酸加成盐、所有外消旋混合物、所有其等相应之镜像异构物及/或光学异构物，其等可用于治疗抑郁症、焦虑症、躁郁症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关障碍症、精神性失常、精神分裂症、神经性疾病、帕金森氏病、神经退行性疾病、阿兹海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用、代谢失调、饮食障碍症、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、能量消耗及同化失调症、体温稳衡失调症及功能障碍、睡眠及昼夜节律性异常及心血管疾病。

15. 发明专利

TW201332998A 雜環衍生物审中-公开
简体标题：杂环衍生物
公开(公告)号：TW201332998A
公开(公告)日：2013-08-16
申请号：TW102101212
申请日：2013-01-11
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 喬葛勒安尼克 , GOERGLER, ANNICK , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明係關於如下式之化合物其中R1係一或二員雜芳基，選自由以下基團組成之群： R2係氫或鹵素；或R1及R2可與連接其等之碳原子一起形成以下環 R3係氫、鹵素或低碳數烷基；n為1或2；R4為視需要經選自鹵素或氰基之一或兩個取代基取代之苯基，或為視需要經鹵素取代之吡啶基，或為四氫吡喃，或為視需要經鹵素取代之-NH-C(O)-苯基；R5係氫或鹵素；R6至R13係視需要經鹵素取代之苯基；R14係經鹵素取代之-NH-C(O)-苯基；R15為氫、經鹵素取代之低碳數烷基或為鹵素；R16為氫或低碳數烷氧基；R17係視需要由低碳數烷氧基或經鹵素取代之低碳數烷基取代之吡啶基；或其醫藥合適酸加成鹽、所有消旋混合物、所有其等相應對映異構體及/或光學異構體及式I化合物之所有互變異構形式。如式I之化合物具有對痕量胺相關受體(TAAR)，尤其TAAR1之良好親和性。該等化合物可用於治療抑鬱、焦慮症、雙極症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神病(如精神分裂症)、神經疾病(如高血壓、藥物濫用及代謝疾病(如飲食疾病、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、血脂異常)、能量消耗及同化障礙、體溫穩衡異常及功能障礙、睡眠及晝夜節律異常及心血管疾病。
简体摘要：本发明系关于如下式之化合物其中R1系一或二员杂芳基，选自由以下基团组成之群： R2系氢或卤素；或R1及R2可与连接其等之碳原子一起形成以下环 R3系氢、卤素或低碳数烷基；n为1或2；R4为视需要经选自卤素或氰基之一或两个取代基取代之苯基，或为视需要经卤素取代之吡啶基，或为四氢吡喃，或为视需要经卤素取代之-NH-C(O)-苯基；R5系氢或卤素；R6至R13系视需要经卤素取代之苯基；R14系经卤素取代之-NH-C(O)-苯基；R15为氢、经卤素取代之低碳数烷基或为卤素；R16为氢或低碳数烷氧基；R17系视需要由低碳数烷氧基或经卤素取代之低碳数烷基取代之吡啶基；或其医药合适酸加成盐、所有消旋混合物、所有其等相应映射异构体及/或光学异构体及式I化合物之所有互变异构形式。如式I之化合物具有对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其TAAR1之良好亲和性。该等化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双极症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关病症、精神病(如精神分裂症)、神经疾病(如高血压、药物滥用及代谢疾病(如饮食疾病、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常)、能量消耗及同化障碍、体温稳衡异常及功能障碍、睡眠及昼夜节律异常及心血管疾病。

16. 发明专利

TWI610926B 吡唑甲醯胺衍生物有权
简体标题：吡唑甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TWI610926B
公开(公告)日：2018-01-11
申请号：TW102133263
申请日：2013-09-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14

17. 发明专利

TWI496777B 吡衍生物失效
公开(公告)号：TWI496777B
公开(公告)日：2015-08-21
申请号：TW102140349
申请日：2013-11-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14

18. 发明专利

TWI409261B 經取代之苯甲醯胺衍生物有权
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TWI409261B
公开(公告)日：2013-09-21
申请号：TW099144833
申请日：2010-12-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：賓登卡崔葛洛克 , ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D265/28 , A61K31/5377 , A61K31/535 , A61K31/444 , A61P25/00
CPC分类号： C07D207/09 , A61K9/2018 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D267/10 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04

19. 发明专利

TWI583687B ２－氧雜－５－氮雜雙環［２．２．１］庚－３－基衍生物有权
简体标题：２－氧杂－５－氮杂双环［２．２．１］庚－３－基衍生物
公开(公告)号：TWI583687B
公开(公告)日：2017-05-21
申请号：TW104124431
申请日：2015-07-28
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 胡逸民 , HU, YIMIN , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 沈紅 , SHEN, HONG
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06

20. 发明专利

TW201036611A １，１，１－三氟－２－羥基丙基化合物 1, 1, 1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：１，１，１－三氟－２－羟基丙基化合物 1, 1, 1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201036611A
公开(公告)日：2010-10-16
申请号：TW099108529
申请日：2010-03-23
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：杭基克丹尼爾 , 連納克里斯汀 , 穆勒沃納 , 山德奧瑞克歐斯特 , 弗里傑菲利浦 , 華德密爾皮爾斯
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D241/12 , C07D207/34 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D241/42 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/02
摘要：本發明係關於式I化合物
其中R 1a 至R 1e 及R 2 至R 5 均如說明文與請求項中所定義，及其藥學上可接受之鹽。該化合物為可用於治療及/或預防疾病之類皮質糖受體拮抗劑，該疾病譬如糖尿病、脂血症障礙、肥胖、高血壓、心血管疾病、腎上腺平衡缺失或抑鬱。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R 1a 至R 1e 及R 2 至R 5 均如说明文与请求项中所定义，及其药学上可接受之盐。该化合物为可用于治疗及/或预防疾病之类皮质糖受体拮抗剂，该疾病譬如糖尿病、脂血症障碍、肥胖、高血压、心血管疾病、肾上腺平衡缺失或抑郁。

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