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91. 发明专利

TW200611895A 製備二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200611895A
公开(公告)日：2006-04-16
申请号：TW094116388
申请日：2005-05-20
申请人：德國阿凡提斯藥品德意志有限公司 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人：詹德拉 JENDRALLA, HEINER , 畢倫 BILLEN, GUENTER , 范德琳 FRICK, WENDELIN , 莊克爾 JUNKER, BERND , 魏門 WOLLMANN, THEODOR ANDREAS
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要：在製備式(I)之二苯基丁啶酮衍生物或取代基X、R^1及／或R^2受保護形式之方法中，094116388-p01.bmp其中該等符號、取代基及指數具有下列意義，X＝H、OH；R@#1＝OH、OCH3；R^2＝F、CH2CH3、CH2NHR^4；R^3＝H、F；R^4＝H、CO–(CH2–)nCO–R^5、CO–(CH2–)nNHR^6；n＝4至16之整數；R^5＝OH、NH–CH2–〔CH(OH)–〕mCH2OH；R^6＝H、CO–〔CH(OH)–〕mCH2OH及m＝1至5之整數新穎的式(II)化合物094116388-p02.bmp其中Y之意義＝H、H；H、OH；H、OAc；H、OSi(烷基)o(芳基)p，其中o、p＝0、1、2或3且o＋p＝3；H、OTHP；H、OC(芳基)3；H、OCH2O烷基；H、OCH(O烷基)CH3；H、O烷基；H、OCH2芳基；O烷基、O烷基；環狀縮酮如O–(CH2–)q–O，其中q＝2或3係與式(III)之亞胺反應094116388-p03.bmp其中R^7＝R^1及另外O–保護基且R^8＝(例如)R^2。此反應中所產生的中間物是新穎的式(IV)胺基醯胺。094116388-p04.bmp094116388-p01.bmp
简体摘要：在制备式(I)之二苯基丁啶酮衍生物或取代基X、R^1及／或R^2受保护形式之方法中，094116388-p01.bmp其中该等符号、取代基及指数具有下列意义，X＝H、OH；R@#1＝OH、OCH3；R^2＝F、CH2CH3、CH2NHR^4；R^3＝H、F；R^4＝H、CO–(CH2–)nCO–R^5、CO–(CH2–)nNHR^6；n＝4至16之整数；R^5＝OH、NH–CH2–〔CH(OH)–〕mCH2OH；R^6＝H、CO–〔CH(OH)–〕mCH2OH及m＝1至5之整数新颖的式(II)化合物094116388-p02.bmp其中Y之意义＝H、H；H、OH；H、OAc；H、OSi(烷基)o(芳基)p，其中o、p＝0、1、2或3且o＋p＝3；H、OTHP；H、OC(芳基)3；H、OCH2O烷基；H、OCH(O烷基)CH3；H、O烷基；H、OCH2芳基；O烷基、O烷基；环状缩酮如O–(CH2–)q–O，其中q＝2或3系与式(III)之亚胺反应094116388-p03.bmp其中R^7＝R^1及另外O–保护基且R^8＝(例如)R^2。此反应中所产生的中间物是新颖的式(IV)胺基酰胺。094116388-p04.bmp094116388-p01.bmp

92. 发明专利

TWI249524B 對掌性純N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羥基咯烷-1-基)乙基]-2,2-二苯基乙醯胺之製備方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY PURE N-METHYL-N-[(1S)-1-PHENYL-2-((3S)-3-HYDROXYPYRROLIDIN-1-YL) ETHYL]-2,2-DIPHENYLACETAMIDE 失效
简体标题：对掌性纯N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羟基咯烷-1-基)乙基]-2,2-二苯基乙酰胺之制备方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY PURE N-METHYL-N-[(1S)-1-PHENYL-2-((3S)-3-HYDROXYPYRROLIDIN-1-YL) ETHYL]-2,2-DIPHENYLACETAMIDE
公开(公告)号：TWI249524B
公开(公告)日：2006-02-21
申请号：TW088106298
申请日：1999-04-20
申请人：馬克專利公司 MERCK PATENT GMBH
发明人：貝斯,安德利斯 BATHE ANDREAS , 郝爾夫特,布德 HELFERT BERND , 亞克門,卡爾-歐格斯特 ACKERMANN KARL-AUGUST , 葛斯利奇,羅多爾夫 GOTTSCHLICH RUDOLF , 史汀,英吉柏格 STEIN INGE , 布達克,真斯 BUDAK JENS
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07B35/02 , A61K31/40 , C07B43/06 , C07D207/12 , Y02P20/55
摘要：本發明係有關一種可替代製備N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羥基咯烷-1-基)乙基]-2,2-二苯基乙醯胺或 N-甲基-N-[(1R)-1-苯基-2-((3R)-3-羥基咯烷-1-基)-乙基]-2,2-二苯基乙醯胺之新穎方法，及新穎化合物N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羥基咯烷-1-基)乙烷]和 N-甲基-N-[(1R)-1-苯基-2-((3R)-3-羥基咯烷-1-基)乙烷]，其經製備為中間物。
简体摘要：本发明系有关一种可替代制备N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羟基咯烷-1-基)乙基]-2,2-二苯基乙酰胺或 N-甲基-N-[(1R)-1-苯基-2-((3R)-3-羟基咯烷-1-基)-乙基]-2,2-二苯基乙酰胺之新颖方法，及新颖化合物N-甲基-N-[(1S)-1-苯基-2-((3S)-3-羟基咯烷-1-基)乙烷]和 N-甲基-N-[(1R)-1-苯基-2-((3R)-3-羟基咯烷-1-基)乙烷]，其经制备为中间物。

93. 发明专利

TWI235887B 琥珀醯亞胺衍生物 SUCCINIMIDE DERIVATIVE 失效
简体标题：琥珀酰亚胺衍生物 SUCCINIMIDE DERIVATIVE
公开(公告)号：TWI235887B
公开(公告)日：2005-07-11
申请号：TW090128919
申请日：1996-10-24
申请人：住友化學工業股份有限公司 SUMITOMO CHEMICAL COMPANY LTD.
发明人：釜淵明 AKIRA KAMABUCHI , 竹山尚幹 , 富岡淳 , 尾崎晴喜
IPC分类号： G03F
CPC分类号： C07D207/46 , Y02P20/55
摘要： N-(10-樟腦磺醯氧基)琥珀醯亞胺代表以化學式(I)：
(I)被提供彼可產生以N-羥基琥珀醯亞胺與10-樟腦磺酸，由此之鹽或由此之鹵化物反應。用此化合物為酸產生劑，一絕緣塗料組成物可得以包括鹼溶性樹脂具保護基可被酸之作用移除；且此絕緣塗料組成物具極佳之熱抗性、顯影後存留膜厚度之比例、膜厚度之均勻性、輪廓、光速及解析度並於時間延遲效應和樣式附著上有改良。
简体摘要： N-(10-樟脑磺酰氧基)琥珀酰亚胺代表以化学式(I)： (I)被提供彼可产生以N-羟基琥珀酰亚胺与10-樟脑磺酸，由此之盐或由此之卤化物反应。用此化合物为酸产生剂，一绝缘涂料组成物可得以包括碱溶性树脂具保护基可被酸之作用移除；且此绝缘涂料组成物具极佳之热抗性、显影后存留膜厚度之比例、膜厚度之均匀性、轮廓、光速及分辨率并于时间延迟效应和样式附着上有改良。

94. 发明专利

TW200504041A 製備4,10��-二乙醯氧基-2��-醯氧基-5��,20-基-1,13��-二羥基-9-酮基-19-去環丙[g]紫杉-11-烯之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4, 10��-DIACETOXY-2��-BENZOYLOXY-5��, 20-EPOXY-1, 13��-DIHYDROXY-9-OXO-19-NORCYCLOPROPA [g] TAX-11-ENE 失效
简体标题：制备4,10��-二乙酰氧基-2��-酰氧基-5��,20-基-1,13��-二羟基-9-酮基-19-去环丙[g]紫杉-11-烯之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4, 10��-DIACETOXY-2��-BENZOYLOXY-5��, 20-EPOXY-1, 13��-DIHYDROXY-9-OXO-19-NORCYCLOPROPA [g] TAX-11-ENE
公开(公告)号：TW200504041A
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：TW093110164
申请日：2004-04-13
申请人：阿凡提斯藥品法國公司 AVENTIS PHARMA S. A.
发明人：狄瑞克 DIDIER, ERIC , 安蓋伊 AMOURET, GUY
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D305/14 , Y02P20/55
摘要：從4-乙醯氧基-2α-醯氧基-5β，20-環氧基-1,13α-二羥基-9-酮基-7β-(三氟甲加磺基氧基)紫杉-11-烯與分子篩在茂烷中反應，製備4-乙醯氧基-2α-醯氧基-5β，20-環氧基-1,13α-二羥基-9-酮基-19-去環丙【g】紫杉-11-烯。
简体摘要：从4-乙酰氧基-2α-酰氧基-5β，20-环氧基-1,13α-二羟基-9-酮基-7β-(三氟甲加磺基氧基)紫杉-11-烯与分子筛在茂烷中反应，制备4-乙酰氧基-2α-酰氧基-5β，20-环氧基-1,13α-二羟基-9-酮基-19-去环丙【g】紫杉-11-烯。

95. 发明专利

TW200504025A 有機化合物 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：有机化合物 ORGANIC COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200504025A
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：TW093108942
申请日：2004-03-31
申请人：諾華公司 NOVARTIS AG
发明人：奧利維爾羅希 LOHSE, OLIVIER , 傑哈德潘恩 PENN, GERHARD , 漢斯彼德史齊霖 SCHILLING, HANSPETER
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D215/26 , Y02P20/55
摘要：本發明有關一種製備5–(α–鹵乙醯基)–8–經取代氧基–(1H)––2–酮之方法。該方法係包括(i)使(a)8–羥基–(1H)–2–酮與醯化劑及路易士酸(Lewis acid)進行反應以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；或(b)8–羥基–(1H)––2–酮與醯化劑進行反應以形成8–乙醯氧–(1H)––2–酮，且於原處以路易士處理該8–乙醯氧–(1H)––2–酮以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；或(c)8–乙醯氧–(1H)––2–酮與路易士酸進行反應以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；(ii)步驟(i)所製備之5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮與具有通式RL之化合物於鹼及溶劑存在下進行反應，以形成5–乙醯基–8–經取代氧基–(1H)––2–酮，其中R係為保護基，且L係為脫離基；及(iii)該5–乙醯基–8–取代氧基–(1H)––2–酮與鹵化劑於溶劑存在下進行反應，以形成5–(α–鹵乙醯基)–8–取代氧基–(1H)––2–酮。
简体摘要：本发明有关一种制备5–(α–卤乙酰基)–8–经取代氧基–(1H)––2–酮之方法。该方法系包括(i)使(a)8–羟基–(1H)–2–酮与酰化剂及路易士酸(Lewis acid)进行反应以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；或(b)8–羟基–(1H)––2–酮与酰化剂进行反应以形成8–乙酰氧–(1H)––2–酮，且于原处以路易士处理该8–乙酰氧–(1H)––2–酮以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；或(c)8–乙酰氧–(1H)––2–酮与路易士酸进行反应以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；(ii)步骤(i)所制备之5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮与具有通式RL之化合物于碱及溶剂存在下进行反应，以形成5–乙酰基–8–经取代氧基–(1H)––2–酮，其中R系为保护基，且L系为脱离基；及(iii)该5–乙酰基–8–取代氧基–(1H)––2–酮与卤化剂于溶剂存在下进行反应，以形成5–(α–卤乙酰基)–8–取代氧基–(1H)––2–酮。

96. 发明专利

TW200500365A 經取代噁類的製法 PREPARATION OF SUBSTITUTED QUINOXALINES 失效
简体标题：经取代恶类的制法 PREPARATION OF SUBSTITUTED QUINOXALINES
公开(公告)号：TW200500365A
公开(公告)日：2005-01-01
申请号：TW093115706
申请日：2004-06-01
申请人：輝瑞製品股份有限公司 PFIZER PRODUCTS INC.
发明人：約瑟夫雷恩維爾 RAINVILLE, JOSEPH PHILIP , 吉諾汀泰柏 TABER, GERALDINE PATRICIA
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/08 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於一種經由環化對應的二苯胺與2，3–二羥基–1，4–二噁烷而製備經取代噁類(I)的新穎方法。在一個較佳具體實施例中，本發明提供一種用於製備下式化合物之方法093115706-p01.bmp其中Q是氮保護基。式III化合物及其衍生物是顯示活性作為治療神經及精神障礙的藥劑之某些芳基稠合的氮雜多環化合物之前驅物。093115706-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种经由环化对应的二苯胺与2，3–二羟基–1，4–二恶烷而制备经取代恶类(I)的新颖方法。在一个较佳具体实施例中，本发明提供一种用于制备下式化合物之方法093115706-p01.bmp其中Q是氮保护基。式III化合物及其衍生物是显示活性作为治疗神经及精神障碍的药剂之某些芳基稠合的氮杂多环化合物之前驱物。093115706-p01.bmp

97. 发明专利

TW200413286A 新穎機能性核酸及其製法审中-公开
简体标题：新颖机能性核酸及其制法
公开(公告)号：TW200413286A
公开(公告)日：2004-08-01
申请号：TW092131450
申请日：2003-11-11
申请人：池田壽文
发明人：池田壽文 , 北川文彥
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07K14/003 , Y02P20/55
摘要：提供機能性PNA寡聚物之製造方法，係包括以下製程：在具有胸腺嘧啶、或被保護基保護之腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶、或Cbz基之PNA寡聚物中，將該保護基或Cbz基，在PNA寡聚物由載體樹脂切離後以機能性分子取代，並進行前述保護基之脫保護；並提供以該方法製造之機能性PNA寡聚物。並提供成本效益良好、且可以超高速導入各種機能性分子之機能性PNA之新穎合成方法及其所使用的化合物，與新穎之機能性PNA。092131450p01.bmp
简体摘要：提供机能性PNA寡聚物之制造方法，系包括以下制程：在具有胸腺嘧啶、或被保护基保护之腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、或Cbz基之PNA寡聚物中，将该保护基或Cbz基，在PNA寡聚物由载体树脂切离后以机能性分子取代，并进行前述保护基之脱保护；并提供以该方法制造之机能性PNA寡聚物。并提供成本效益良好、且可以超高速导入各种机能性分子之机能性PNA之新颖合成方法及其所使用的化合物，与新颖之机能性PNA。092131450p01.bmp

98. 发明专利

TW200412337A 胺基醇衍生物 AMINOALCOHOL DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW200412337A
公开(公告)日：2004-07-16
申请号：TW092132487
申请日：2003-11-20
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司 FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：櫻井稔 SAKURAI, MINORU , 濱島仁 HAMASHIMA, HITOSHI , 服部浩二 HATTORI, KOUJI
IPC分类号： C07C , A61P
CPC分类号： C07D213/64 , C07C317/32 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07D207/16 , C07D213/79 , C07D213/80 , Y02P20/55
摘要：本發明係有關如下化合物〔I〕：092132487p01.bmp式中R^1為氫或鹵素，R^2為氫或胺基保護基，R^3為氫或低烷基，X為鍵結，–CH2–或–O–，且Y為092132487p02.bmp式中R^4為低烷氧羰基，092132487p03.bmp其中R^5為羧低烷基等，092132487p04.bmp式中R^6為羥基等，或其鹽。本發明化合物〔I〕及其藥理容許鹽可用以預防及／或治療頻尿活性或尿失禁。092132487p01.bmp
简体摘要：本发明系有关如下化合物〔I〕：092132487p01.bmp式中R^1为氢或卤素，R^2为氢或胺基保护基，R^3为氢或低烷基，X为键结，–CH2–或–O–，且Y为092132487p02.bmp式中R^4为低烷氧羰基，092132487p03.bmp其中R^5为羧低烷基等，092132487p04.bmp式中R^6为羟基等，或其盐。本发明化合物〔I〕及其药理容许盐可用以预防及／或治疗频尿活性或尿失禁。092132487p01.bmp

99. 发明专利

TW200410984A 丙烯醯化之胺基酸及其製程 ACRYLATED AMINO ACIDS AND THEIR PROCESSES 审中-公开
简体标题：丙烯酰化之氨基酸及其制程 ACRYLATED AMINO ACIDS AND THEIR PROCESSES
公开(公告)号：TW200410984A
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：TW091137384
申请日：2002-12-20
申请人：戴達娜 TAI, DANA
发明人：戴達夫 TAI, DARFU , 王淑菁 SHU-CHEN WANG , 張智鈞 CHIH-CHUN CHANG , 陳玠志 CHIEH-CHIN CHEN , 蔡長承 CHANG-CHENG TSAI
IPC分类号： C07K
CPC分类号： Y02P20/55
摘要：以酵素和化學兼用的方法將包括精胺酸、天冬胺酸、天冬醯胺、胱胺酸、組胺酸、離胺酸、絲胺酸等胺基酸轉化為丙烯醯–胺基酸單體，首先以氮端保護之胺基酸進行酯化羧基，可在有機溶劑中將所得之酯基以酵素催化形成苯甲基醯胺，或直接將羧基與苯甲基胺偶合為醯胺，隨後去除胺基之保護基，當以丙烯醯氯為試劑時，於鹼性的水溶液中，高產率的生成丙烯醯化胺基酸，而製備出各種支鍵未保護之胺基酸單體，其均為具對掌性胺基酸衍生物，亦可形成光學選擇性的高分子，因此本發明亦為一種新穎製造聚合胺基酸的方法。
简体摘要：以酶和化学兼用的方法将包括精胺酸、天冬胺酸、天冬酰胺、胱胺酸、组胺酸、离胺酸、丝胺酸等氨基酸转化为丙烯酰–氨基酸单体，首先以氮端保护之氨基酸进行酯化羧基，可在有机溶剂中将所得之酯基以酶催化形成苯甲基酰胺，或直接将羧基与苯甲基胺偶合为酰胺，随后去除胺基之保护基，当以丙烯酰氯为试剂时，于碱性的水溶液中，高产率的生成丙烯酰化氨基酸，而制备出各种支键未保护之氨基酸单体，其均为具对掌性氨基酸衍生物，亦可形成光学选择性的高分子，因此本发明亦为一种新颖制造聚合氨基酸的方法。

100. 发明专利

TW593300B 使用二烷基二氯矽烷所作之紫杉醇的半合成方法失效
简体标题：使用二烷基二氯硅烷所作之紫杉醇的半合成方法
公开(公告)号：TW593300B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW089110075
申请日：2000-05-24
申请人：必治妥施貴寶公司 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：波路修坦維明西提 VEMISHETTI, PURUSHOTHAM , 法蘭西斯吉伯森 GIBSON, FRANCIS S. , 約翰小迪隆 DILLON, JR., JOHN L.
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D305/14 , Y02P20/55
摘要：本發明係有關以10-脫乙醯基漿果赤黴素-Ⅲ合成紫杉醇之方法，該10-脫乙醯基漿果赤黴素-Ⅲ於位置7為具式-Si(R)2(OR′)之二烷基烷氧矽烷基保護基所保護。
简体摘要：本发明系有关以10-脱乙酰基浆果赤霉素-Ⅲ合成紫杉醇之方法，该10-脱乙酰基浆果赤霉素-Ⅲ于位置7为具式-Si(R)2(OR′)之二烷基烷氧硅烷基保护基所保护。

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