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1. 发明专利

TW200504025A 有機化合物 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：有机化合物 ORGANIC COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200504025A
公开(公告)日：2005-02-01
申请号：TW093108942
申请日：2004-03-31
申请人：諾華公司 NOVARTIS AG
发明人：奧利維爾羅希 LOHSE, OLIVIER , 傑哈德潘恩 PENN, GERHARD , 漢斯彼德史齊霖 SCHILLING, HANSPETER
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D215/26 , Y02P20/55
摘要：本發明有關一種製備5–(α–鹵乙醯基)–8–經取代氧基–(1H)––2–酮之方法。該方法係包括(i)使(a)8–羥基–(1H)–2–酮與醯化劑及路易士酸(Lewis acid)進行反應以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；或(b)8–羥基–(1H)––2–酮與醯化劑進行反應以形成8–乙醯氧–(1H)––2–酮，且於原處以路易士處理該8–乙醯氧–(1H)––2–酮以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；或(c)8–乙醯氧–(1H)––2–酮與路易士酸進行反應以形成5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮；(ii)步驟(i)所製備之5–乙醯基–8–羥基–(1H)––2–酮與具有通式RL之化合物於鹼及溶劑存在下進行反應，以形成5–乙醯基–8–經取代氧基–(1H)––2–酮，其中R係為保護基，且L係為脫離基；及(iii)該5–乙醯基–8–取代氧基–(1H)––2–酮與鹵化劑於溶劑存在下進行反應，以形成5–(α–鹵乙醯基)–8–取代氧基–(1H)––2–酮。
简体摘要：本发明有关一种制备5–(α–卤乙酰基)–8–经取代氧基–(1H)––2–酮之方法。该方法系包括(i)使(a)8–羟基–(1H)–2–酮与酰化剂及路易士酸(Lewis acid)进行反应以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；或(b)8–羟基–(1H)––2–酮与酰化剂进行反应以形成8–乙酰氧–(1H)––2–酮，且于原处以路易士处理该8–乙酰氧–(1H)––2–酮以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；或(c)8–乙酰氧–(1H)––2–酮与路易士酸进行反应以形成5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮；(ii)步骤(i)所制备之5–乙酰基–8–羟基–(1H)––2–酮与具有通式RL之化合物于碱及溶剂存在下进行反应，以形成5–乙酰基–8–经取代氧基–(1H)––2–酮，其中R系为保护基，且L系为脱离基；及(iii)该5–乙酰基–8–取代氧基–(1H)––2–酮与卤化剂于溶剂存在下进行反应，以形成5–(α–卤乙酰基)–8–取代氧基–(1H)––2–酮。

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