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1. 发明专利

TW200611895A 製備二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200611895A
公开(公告)日：2006-04-16
申请号：TW094116388
申请日：2005-05-20
申请人：德國阿凡提斯藥品德意志有限公司 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人：詹德拉 JENDRALLA, HEINER , 畢倫 BILLEN, GUENTER , 范德琳 FRICK, WENDELIN , 莊克爾 JUNKER, BERND , 魏門 WOLLMANN, THEODOR ANDREAS
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要：在製備式(I)之二苯基丁啶酮衍生物或取代基X、R^1及／或R^2受保護形式之方法中，094116388-p01.bmp其中該等符號、取代基及指數具有下列意義，X＝H、OH；R@#1＝OH、OCH3；R^2＝F、CH2CH3、CH2NHR^4；R^3＝H、F；R^4＝H、CO–(CH2–)nCO–R^5、CO–(CH2–)nNHR^6；n＝4至16之整數；R^5＝OH、NH–CH2–〔CH(OH)–〕mCH2OH；R^6＝H、CO–〔CH(OH)–〕mCH2OH及m＝1至5之整數新穎的式(II)化合物094116388-p02.bmp其中Y之意義＝H、H；H、OH；H、OAc；H、OSi(烷基)o(芳基)p，其中o、p＝0、1、2或3且o＋p＝3；H、OTHP；H、OC(芳基)3；H、OCH2O烷基；H、OCH(O烷基)CH3；H、O烷基；H、OCH2芳基；O烷基、O烷基；環狀縮酮如O–(CH2–)q–O，其中q＝2或3係與式(III)之亞胺反應094116388-p03.bmp其中R^7＝R^1及另外O–保護基且R^8＝(例如)R^2。此反應中所產生的中間物是新穎的式(IV)胺基醯胺。094116388-p04.bmp094116388-p01.bmp
简体摘要：在制备式(I)之二苯基丁啶酮衍生物或取代基X、R^1及／或R^2受保护形式之方法中，094116388-p01.bmp其中该等符号、取代基及指数具有下列意义，X＝H、OH；R@#1＝OH、OCH3；R^2＝F、CH2CH3、CH2NHR^4；R^3＝H、F；R^4＝H、CO–(CH2–)nCO–R^5、CO–(CH2–)nNHR^6；n＝4至16之整数；R^5＝OH、NH–CH2–〔CH(OH)–〕mCH2OH；R^6＝H、CO–〔CH(OH)–〕mCH2OH及m＝1至5之整数新颖的式(II)化合物094116388-p02.bmp其中Y之意义＝H、H；H、OH；H、OAc；H、OSi(烷基)o(芳基)p，其中o、p＝0、1、2或3且o＋p＝3；H、OTHP；H、OC(芳基)3；H、OCH2O烷基；H、OCH(O烷基)CH3；H、O烷基；H、OCH2芳基；O烷基、O烷基；环状缩酮如O–(CH2–)q–O，其中q＝2或3系与式(III)之亚胺反应094116388-p03.bmp其中R^7＝R^1及另外O–保护基且R^8＝(例如)R^2。此反应中所产生的中间物是新颖的式(IV)胺基酰胺。094116388-p04.bmp094116388-p01.bmp

2. 发明专利

TW200611896A 製備1,4-二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING 1,4-DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：制备1,4-二苯基丁啶酮衍生物之方法 PROCESS FOR PREPARING 1,4-DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200611896A
公开(公告)日：2006-04-16
申请号：TW094116483
申请日：2005-05-20
申请人：德國阿凡提斯藥品德意志有限公司 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人：林登斯 LINDENSCHMIDT, ANDREAS , 魏威廉 WILL, DAVID WILLIAM , 葛赫德 JAEHNE, GERHARD , 魏門 WOLLMANN, THEODOR ANDREAS , 范德琳 FRICK, WENDELIN , 莊克爾 JUNKER, BERND , 李大偉 RIGAL, DAVID , 畢倫 BILLEN, GUENTER , 詹德拉 JENDRALLA, HEINER
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D205/08 , A61K31/33
摘要：在矽烷基化劑的存在下由經適合方式保護之β–經取代胺基醯胺製備1,4–二苯基丁啶酮衍生物的方法中所用環化觸媒具有作為陽離子鏻離子之094116483-p01.bmp及作為陰離子具有下列通式者094116483-p02.bmp094116483-p03.bmp其中該等符號、取代基及指數具有下列意義，Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR^20K＝O、S、NR^21或CR^22R^23L＝NR^24或CR^25R^26n＝0或1M＝O、C＝O、NR^27或CR^28R^29Q＝O、S、NR^30、CR^31R^32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR^34R＝CR^35或NT＝CR^36或NU＝CR^37或NV＝CR^38或N且所列基團R^16@eP!至R^19可為(例如)芳基或(C1–C15)烷基、芳基(C1–C10)伸烷基，基團R^20至R^32及R^34至R^38另外亦可為H或雜芳基；R^39及R^40為(例如)(C1–C6)烷基。該陰離子亦可為R^41O^–、R^42COO^–或C1^–、Br^–或I^–(與Ag2O結合)。
简体摘要：在硅烷基化剂的存在下由经适合方式保护之β–经取代胺基酰胺制备1,4–二苯基丁啶酮衍生物的方法中所用环化触媒具有作为阳离子鏻离子之094116483-p01.bmp及作为阴离子具有下列通式者094116483-p02.bmp094116483-p03.bmp其中该等符号、取代基及指数具有下列意义，Z＝C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR^20K＝O、S、NR^21或CR^22R^23L＝NR^24或CR^25R^26n＝0或1M＝O、C＝O、NR^27或CR^28R^29Q＝O、S、NR^30、CR^31R^32、C＝O、C＝S、S＝O、SO2或C＝NR^34R＝CR^35或NT＝CR^36或NU＝CR^37或NV＝CR^38或N且所列基团R^16@eP!至R^19可为(例如)芳基或(C1–C15)烷基、芳基(C1–C10)伸烷基，基团R^20至R^32及R^34至R^38另外亦可为H或杂芳基；R^39及R^40为(例如)(C1–C6)烷基。该阴离子亦可为R^41O^–、R^42COO^–或C1^–、Br^–或I^–(与Ag2O结合)。

3. 发明专利

TW200610527A 新穎之氟糖衍生物,含有這些化合物之醫藥,及其用途 NOVEL FLUOROGLYCOSIDE DERIVATIVES OF PYRAZOLES, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THE USE THEREOF 失效
简体标题：新颖之氟糖衍生物,含有这些化合物之医药,及其用途 NOVEL FLUOROGLYCOSIDE DERIVATIVES OF PYRAZOLES, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THE USE THEREOF
公开(公告)号：TW200610527A
公开(公告)日：2006-04-01
申请号：TW094118973
申请日：2005-06-09
申请人：德國阿凡提斯藥品德意志有限公司 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人：布魯赫 BRUMMERHOP, HARM , 范德琳 FRICK, WENDELIN , 葛漢納 GLOMBIK, HEINER , 歐利佛 PLETTENBURG, OLIVER , 畢馬丁 BICKEL, MARTIN , 賀伯特 HEUER, HUBERT , 席史坦 THEIS, STEFAN
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07H17/02
摘要：新穎之唑類的氟糖衍生物，含有這些化合物之醫藥，及其用途。本發明係關於具式I之唑類的經取代的氟糖衍生物094118973-p01.bmp其中的基具有所述的意義，以及其生理容許的鹽類，以及製備其等的方法，這些化合物適於作為，例如抗糖尿病劑。094118973-p01.bmp
简体摘要：新颖之唑类的氟糖衍生物，含有这些化合物之医药，及其用途。本发明系关于具式I之唑类的经取代的氟糖衍生物094118973-p01.bmp其中的基具有所述的意义，以及其生理容许的盐类，以及制备其等的方法，这些化合物适于作为，例如抗糖尿病剂。094118973-p01.bmp

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