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    • 2. 发明公开
    • 2-(1차/2차 아미노)히드로카르빌)-카르바모일-7-옥소-2,6-디아자-바이시클로[3.2.0.]헵탄-6-술폰산 유도체의 제조 방법
    • 制备2-(主要/仲胺)烃基) - 氨基甲酰基-7-氧代-2,6-二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯磺酸衍生物的方法
    • KR1020100110319A
    • 2010-10-12
    • KR1020107014760
    • 2008-12-04
    • 바실리어 파마슈티카 아게
    • 드자브르에릭리샬르플로리앙
    • C07D487/04C07D477/08
    • C07D487/04Y02P20/55
    • 하기 화학식 (Ⅰ) 의 화합물의 제조 방법으로서

      [식 중,
      A LINKER
      B 는 화학식 (Ⅴ):
      A [G1 - G2*- G3]
      B 의 링커 부분을 나타내고 (식 중,
      A 및
      B 는 화학식 (Ⅰ) 중 화학식 (Ⅴ) 의 기의 배향을 나타내고; G1, G2 및 G3 은 본원에 기재되어 있는 특정 의미를 갖고, 존재 또는 부재할 수 있고, 단 G1 또는 G3 중 하나 이상이 존재하고; 상기 링커기는 더욱이 상기 화학식 (Ⅵ) 의 하나 이상의 기 및/또는 다른 치환기를 임의 함유할 수 있음); R1 은 수소 또는 C
      1 -C
      4 -알킬기를 나타내고; R2 는 수소 또는 C
      1 -C
      4 -알킬기를 나타내고;
      R3 은, 각 경우에 독립적으로, 수소 또는 C
      1 -C
      4 -알킬기를 나타내고; x 는 0 또는 1 이고; y 는 0 또는 1 이고; z 는, 각 경우에 독립적으로, 0 또는 1 이며; 는
      A LINKER
      B 부분의 1차, 2차 또는 3차 탄소 원자와 인접 질소 원자 사이의 단일 결합을 나타냄),
      (A) 상기 화학식 (Ⅱ) 의 화합물이 상기 화학식 (Ⅲ) 의 화합물 (식 중, Pr 은 t-부틸옥시 카르보닐 (t-Boc), 1-메틸-1-(4-바이페닐릴)에틸옥시 카르보닐 (Bpoc), 1-(1-아다만틸)-1-메틸에틸옥시 카르보닐 (Adpoc), 1-(3,5-디-t-부틸페닐)-1-메틸에틸옥시 카르보닐 (t-Bumeoc), 1-아다만틸옥시 카르보닐 (Adoc), p-메톡시벤질옥시 카르보닐 (Moz), o,p-디메톡시벤질옥시 카르보닐로부터 선택되는 아미노 보호기를 나타내고,
      A LINKER
      B 는 상기 화학식 (Ⅵ) 의 하나 이상의 임의의 기가 상기 화학식 (Ⅶ) 의 기로 대체될 수 있다는 것을 제외하고 화학식 (Ⅰ) 에서와 동일한 의미를 갖고, R1; R2; R3; x; y; z 및 는, 각 경우에, 화학식 (Ⅰ) 에서와 동일한 의미를 갖고, Pr 은 상기 정의된 바와 같음) 과 염기의 존재 하에 2극성 비양성자성 용매에서 반응하여 상기 화학식 (Ⅳ) 의 화합물을 수득하는 단계 (식 중, Pr;
      A LINKER
      B ; R1; R2; R3; x; y; z; 및
    • 4. 发明公开
    • 카르바페넴의 에스테르
    • KR1019990008354A
    • 1999-01-25
    • KR1019970707880
    • 1996-05-02
    • 스미스크라인 비참 리미티드
    • 버튼,조지펠,스티븐,크리스토퍼,마틴이글링톤,알프레드,존모스,스티븐,프레더릭
    • C07D477/14A61K31/415C07D477/08
    • 본 발명의 화학식(I)의 화합물은 박테리아 감염증을 치료하는데 유용하다:
      화학식 (I)

      화학식 (a)

      화학식 (b)

      상기 화학식에서, R은 (a)이며, 여기에서 R
      α 는 수소, 치환되거나 비치환된 (C
      1-6 )알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴이고; R
      β 는 수소, 치환되거나 비치환된 (C
      1-6 )알킬 또는 치환되거나 비치환된 아릴이거나; R
      α 및 R
      β 는 함께 추가의 헤테로원자를 갖거나 갖지 않는 치환되거나 비치환된 5 또는 6원 헤테로고리 환을 형성하며; R
      1 은 플루오르, 용이하게 제거가능한 히드록시 보호기에 의해서 보호되거나 보호되지 않는 히드록시기, 또는 용이하게 제거가능한 아미노 보호기에 의해 보호되거나 보호되지 않는 아미노기에 의해 치환되거나 비치환된 (C
      1-6 )알킬이고; R
      2 는 수소 또는 메틸이고; R
      3 는 R
      1 이 수소 또는 (C
      1-6 )이고, R
      2 가 수소, 할로겐으로 치환되거나 비치환된 (C
      1-6 )알킬, (C
      1-6 )알케닐, (C
      1-6 )알콕시카르보닐, 아릴 또는 헤테로아릴이고, R
      3 가 수소, (C
      1-6 )알킬 또는 (C
      1-6 )알콕시카르보닐이며, R
      4 가 약제학적으로 허용되는 에스테르 형성 그룹인 화학식(i)의 그룹(a), 및 R
      a 가 수소, (C
      1-6 )알킬, (C
      3-7 )시클로알킬, 메틸 또는 페닐이고, R
      b 가 (C
      1-6 )알킬(C
      3-7 )시클로알킬옥시 또는 (C
      1-6 )알콕시(C
      1-6 )알킬인 화학식의 그룹(b), 즉, CH(R
      a )OCOR
      b 으로 구성된 군으로부터 선택된다.