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    • 1. 发明授权
    • 종양성 또는 자가면역 질환 치료용 전구약물로서의 푸라자노벤즈이미다졸
    • KR101758400B1
    • 2017-07-14
    • KR1020127005138
    • 2010-07-26
    • 바실리어 파마슈티카 아게
    • 폴만옌스바흐만펠릭스
    • C07D413/04A61K31/4245A61K9/20
    • C07D413/04
    • 본발명은하기화학식 (II) 의화합물또는이의약학적으로허용가능한염에관한것이다[식중, (a) 는저급알킬, 할로-저급알킬, 히드록시-저급알킬, 저급알콕시-저급알킬, 아실옥시-저급알킬, 페닐, 히드록시, 저급알콕시, 히드록시-저급알콕시, 저급알콕시-저급알콕시, 페닐-저급알콕시, 저급알킬카르보닐옥시, 아미노, 모노(저급알킬)아미노, 디(저급알킬)아미노, 모노(저급알케닐)아미노, 디(저급알케닐)아미노, 저급알콕시카르보닐아미노, 저급알킬카르보닐아미노, 치환된아미노 (질소에서의 2 개의치환기가질소와함께헤테로시크릴를형성함), 저급알킬카르보닐, 카르복시, 저급 15 알콕시카르보닐, 시아노, 할로겐및 니트로로부터독립적으로선택된 1 또는 2 개의부가적인치환기로치환되거나또는비치환된 2가의벤젠잔기 (2 개의인접한치환기는메틸렌디옥시일수 있음); 또는저급알킬, 저급알콕시, 저급알콕시-저급알콕시, 아미노 (저급알킬, 저급알케닐및 알킬카르보닐, 할로-20 저급알킬, 저급알콕시-저급알킬, 또는할로겐으로부터선택된 1 또는 2 개의치환기로임의로치환됨) 로치환되거나또는비치환된 2가의피리딘잔기 (Z = N) 를나타내고; R은수소, 저급알킬카르보닐, 히드록시-저급알킬또는시아노-저급알킬을나타내고, R는 (b), (c) 및 (d) 로부터선택된기를나타냄].
    • 4. 发明授权
    • 염증성 및 알러지성 질환에 유용한 새로운 마크로라이드
    • 适用于抗炎和过敏性疾病的新药
    • KR101239490B1
    • 2013-03-05
    • KR1020097004462
    • 2007-08-08
    • 바실리어 파마슈티카 아게
    • 켈렌베르거요하네스라우렌츠드라이어위르크라이넬트슈테판베른하르트
    • C07H17/08A61K31/7048A61P31/00
    • C07H17/08
    • PDF4 억제 활성을 갖는, 식 I 의 마크로라이드 화합물을 기술하였다:

      [식 중,
      R1 은 잔기 -YXQ 이고;
      Y 는 S,
      SO 또는 SO
      2 이고;
      X 는 결합 또는 수소 원자 및 C, N, O 및/또는 S 로부터 선택되는 9 개 이하의 원자로 이루어진 선형기로, 이 중, 2 개 이하의 원자는 N 일 수 있고, 하나의 원자는 O 또는 S 일 수 있고, 하나의 탄소 원자는 CO 기로서 나타날 수 있고, 황 원자는 SO
      2 기로서 나타날 수 있고, 2 개의 인접한 C 원자는 -CH=CH- 또는 -C≡C- 로서 존재할 수 있고, 이때 기 X 는 비치환 또는 -COO-W 또는 -CONH-W 로 치환되고;
      Q 는 잔기 -V-A1-L-A2-W 이거나 또는, X 가 결합을 나타내지 않는 경우, 또한 -NR6R7 일 수 있고;
      V 는 2가 방향족 또는 헤테로시클릭기이고;
      W 는 아릴 또는 헤테로시클릴이거나; 또는 기 -V-A1-L-A2-W 에서, A1, L 또는 A2 기 중 하나 이상이 존재하면, 또한 C, N, O 및/또는 S 로 이루어진 5 개 이하의 원자를 가진 1가 치환 또는 비치환, 포화 또는 불포화 선형기일 수 있고, 이 중 하나의 탄소는 CO 기로서 나타날 수 있고, 하나의 황 원자는 SO
      2 기로서 나타날 수 있고,
      A1, A2 는 서로 독립적으로 부재 또는 C
      1 -C
      4 알킬렌기이고;
      L 는 -O-, -S-, -SO
      2 -, -NH-, -CO-, -(CO)O-, -O(OC)-, -(CO)NH-, -NH(CO)-, -(SO
      2 )NH-, -HN(SO
      2 )-, -HN(CO)NH-, -O(CO)NH-, -NH(CO)O- 이거나, 또는 A1 및/또는 A2 가 존재하는 경우, 또한 부재일 수 있고;
      R2 는 수소이고,
      R3 은 OR4 이거나, 또는
      R2, R3 은 함께 C=O 기를 형성하고;
      R4 는 수소 또는 탄소수 1 내지 6 인 포화 또는 불포화 지방족기이고;
      R6, R7 은 아릴; 아르알킬; 헤테로시클릴 및 헤테로시클릴알킬로부터 독립적으로 선택되고; R6 및 R7 중 하나는 또한 -LW 기 일 수 있고;
      * 는 (R) 또는 (S) 형태의 카이랄 중심을 나타냄].
      마크로라이드 화합물, 염증성 및 알러지성 질환, PDE4
    • 5. 发明公开
    • 염증성 및 알러지성 질환에 유용한 새로운 마크로라이드
    • 适用于抗炎和过敏性疾病的新药
    • KR1020090035639A
    • 2009-04-09
    • KR1020097004462
    • 2007-08-08
    • 바실리어 파마슈티카 아게
    • 켈렌베르거요하네스라우렌츠드라이어위르크라이넬트슈테판베른하르트
    • C07H17/08A61K31/7048A61P31/00
    • C07H17/08
    • with PDF4 inhibiting activity are described, wherein R1 is a residue-Y-X-Q; Y is S, SO or SO2; X is a bond or a linear group consisting of hydrogen atoms and with up to 9 atoms selected from C, N, O and/or S, of which up to 2 atoms can be N and one atom can be O or S, one carbon atom can appear as a CO group and the sulphur atom can appear as an SO2 group and two adjacent C atoms can be present as-CH=CH-or-C=C-and which group X is unsubstituted or is substituted with-COO-W or-CONH-W; Q is a residue-V-A1-L-A2-W or, if X does not represent a bond, may also be-NR6R7; V is a divalent aromatic or heterocyclic group; W is aryl or heterocyclyl; or in a group-V-A1-L-A2-W, wherein at least one of the groups A1; L or A2 is present, can also be a monovalent substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated linear group with up to 5 atoms consisting of C, N, O and/or S of which one carbon can appear as a CO group one sulphur atom can appear as an SO2 group, A1, A2 are independently of each other either absent or a C1-C4alkylene group; L is-0-,-S-,-SO2-,-NH-,-CO-,-(CO)O-,-O(OC)-,-(CO)NH-,-NH(CO)-,-(SO2)NH-,-HN(SO2)-,-HN(CO)NH-,-0(CO)NH-,-NH(CO)O-, or can also be absent if Al and/or A2 are present; R2 is hydrogen and R3 is and 0R4 or R2, R3 taken together form a C=O group; R4 is hydrogen or an saturated or unsaturated aliphatic group with 1 to 6 carbon atoms; R6, R7 are independently selected from aryl; aralkyl; heterocyclyl and heterocyclylalkyl; and one of R6 and R7 can also be a group-L-W; and * indicates a chiral centre which is in the (R) or (S) form.
    • 描述了PDF4抑制活性,其中R1是残基-Y-X-Q; Y为S,SO或SO2; X是由氢原子和最多9个选自C,N,O和/或S的原子组成的键或线性基团,其中最多2个原子可以是N,一个原子可以是O或S,一个碳 原子可以表现为CO基团,硫原子可以表现为SO 2基团,并且两个相邻的C原子可以以-CH = CH-或-C = C存在,并且该基团X未被取代或被-OCO- W或-CONH-W; Q是残基-V-A1-L-A2-W,或者如果X不表示键,也可以是-NR6R7; V是二价芳族或杂环基; W是芳基或杂环基; 或V-A1-L-A2-W族,其中组A1中的至少一个; 存在L或A2,也可以是具有至多5个原子组成的C,N,O和/或S的一价取代或未取代的饱和或不饱和的直链基团,其中一个碳可以作为CO基团出现,一个硫原子可以 显示为SO 2基团,A1,A2彼此独立地不存在或者是C1-C4亚烷基; (O) - (CO) - , - (CO)NH - , - NH(CO) - , - (SO 2)NH - , - HN(SO 2) - , - HN(CO)NH - , - O(CO)NH - , - NH(CO)O-,或者如果Al和/ 当下; R2为氢,R3为0R4或R2,R3一起形成C = O基团; R4是氢或具有1至6个碳原子的饱和或不饱和脂族基; R6,R7独立地选自芳基; 芳; 杂环基和杂环基烷基; R6和R7之一也可以是L-W基团; 和*表示处于(R)或(S)形式的手性中心。