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1. 发明授权

KR100441638B1 새로운 에이사이클릭 뉴클레오사이드 포스포네이트유도체, 그의 염 및 합성 방법 有权
标题翻译： 새로운에이사이클릭뉴클레이，，，법법법법법
公开(公告)号：KR100441638B1
公开(公告)日：2004-07-23
申请号：KR1020020003051
申请日：2002-01-18
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 최종류 , 김정민 , 노기윤 , 조동규 , 임재홍 , 황재택 , 조우영 , 장현숙 , 이장호 , 김태균 , 조승주 , 김경원 , 최태생 , 김청미 , 김용주
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07H19/10 , C07F9/65616 , C07H19/20
摘要： The present invention relates to a nucleoside phosphonate derivative represented by formula (1): pharmaceutically acceptable salts, and stereoisomers. This nucleoside phosphonate derivative is useful as an antiviral agent, particularly, against hepatitis B virus. Also disclosed are processes for the preparation of the nucleoside phosphonate derivative. Also disclosed are methods treating hepatitis B by administering a nucleoside phosphonate derivative of formula (1).
摘要翻译：本发明涉及由式（1）表示的核苷膦酸酯衍生物：药学上可接受的盐和立体异构体。该核苷膦酸酯衍生物可用作抗病毒剂，特别是抗乙型肝炎病毒。还公开了制备核苷膦酸酯衍生物的方法。还公开了通过施用式（1）的核苷膦酸酯衍生物来治疗乙型肝炎的方法。

2. 发明授权

KR100437276B1 세팔로스포린계 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：基于头孢菌素的化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR100437276B1
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：KR1019990016141
申请日：1999-05-06
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 오성호 , 류은정 , 김무용 , 백경숙 , 남권호 , 이선화 , 김용주
IPC分类号： C07D501/24
摘要： PURPOSE: Cephalosporin compounds and a preparation method thereof are provided, which compounds have strong antimicrobial activity, wide range of antibiotic spectrum and improved pharmacokinetic properties, and exhibit excellent effects when they are orally administered. CONSTITUTION: The cephalosporin compounds represented by formula (1), pharmaceutically acceptable nontoxic salts thereof, and physiologically hydrolysable ester, hydrates, solvates or isomers thereof are provided, wherein A is hydrogen or amino protecting group; R1 is hydrogen, or 1 to 3 oxygens or halogens containing C1-6 alkyl, C3-4 alkenyl, 1 nitrogen containing C3-4 alkynyl, C3-6 cycloalkyl or cycloalkylmethyl, 1 or 2 nitrogens or oxygens containing C5-6 heteroarylmethyl; R2 is hydrogen or carboxyl protecting group; W and Y are different, and C or N; Z is optionally substituted amine, hydroxyl or C1-4 alkyl; olefin which is positioned in substituted heteroarylthiol in the site C-3 contains both types of cis- or trans; Q is CH, CX or N; and X is halogen.

3. 发明授权

KR100377136B1 경구투여가능한 신규 세팔로스포린계 항생제 失效
公开(公告)号：KR100377136B1
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：KR1019980033075
申请日：1998-08-14
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 류은정 , 오성호 , 김무용 , 백경숙 , 김용주 , 이선화
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/20
摘要： PURPOSE: Provided are a novel cephalosporin based compound of the formula(1), its pharmaceutically acceptable nontoxic salt, physiologically hydrolysable ester, hydrate and solvate, and their isomers, as well as pharmaceutical composition containing the same. CONSTITUTION: A novel cephalosporin based compound is characterized by the formula(1), wherein A is hydrogen or an amino group; R1 is hydrogen or C1-6 alkoxy, C2-10 alkoxyalkoxy, halogen, cyano or C3-6 cycloalkyl 1-3 substituted C1-6 alkyl group, C3-4 alkenyl group, amino substituted or unsubstituted C3-4 alkenyl group, C3-6 cycloalkyl, or C1-6 alkyl substituted or unsubstituted C5-6 heteroaryl and containing one or two of nitrogen atom or oxygen atom; R2 is hydrogen or carboxyl group; R3 is hydrogen; R4 is substituted or unsubstituted amino group; R3 and R4 form 5- or 7-membered ring with carbon atom which they are attached to, wherein the ring contains one or two of nitrogen atoms.

4. 发明公开

KR1019990088067A 세팔로스포린계화합물및이의제조방법 无效
标题翻译：头孢菌素化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019990088067A
公开(公告)日：1999-12-27
申请号：KR1019990016142
申请日：1999-05-06
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 오성호 , 류은정 , 김무용 , 백경숙 , 이선화 , 김용주
IPC分类号： C07D501/59
CPC分类号： Y02A50/473
摘要： 본발명은다음화학식 1의세팔로스포린계화합물, 약제학적으로허용되는그의무독성염, 생리학적으로가수분해가능한그의에스테르, 수화물및 용매화물, 또는이들의이성질체및 이의제조방법과이 화합물을함유한항생제조성물에관한것이다: [화학식 1] 상기식에서, A는수소또는아미노보호기이며, R은수소이거나, 산소또는할로겐이한 개내지세 개를포함할수 있는 C알킬기, C알케닐기, 질소원자하나를포함할수 있는 C알키닐기, C의시클로알킬기또는시클로알킬메틸기이거나, 질소원자나산소원자를한 개내지두 개를포함하는 C헤테로아릴메틸기를나타내고, R는수소또는카르복실보호기이며, W는치환또는비치환된아민기, 히드록실기, C알킬기를나타내며, Y, Z는각각서로다르며, C 또는 N을나타내며, Q는 CH, CX 또는 N이며, 여기서 X는할로겐을나타낸다. 본발명의화합물은강력한항미생물활성과광범위한항균스펙트럼및 약물동력학적특성이크게향상되며또한경구투여용으로사용하는경우에도효과가우수한세팔로스포린계항생제이다.
摘要翻译：本发明是含有下述式（1）uise头孢菌素化合物的抗生素组合物，它们的无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯，水合物和溶剂化物，或者这些异构体，并且这些步骤及其化合物的制造方法涉及：[式1]其中，a是氢或氨基的保护基，可以R包括C 1-4烷基，C链烯基，氮原子，一个可包括三个氢，或，一个或两个氧或卤素，以一个 ç炔基，或环烷基或C中的一个环烷基基团，表示含有一到两个氮原子或氧原子，R是氢或羧酸保护基团，W是取代的或未取代的C-杂芳基胺基，羟基，表示C 1-4烷基，Y，Z彼此各自不同，表示C或N，和Q表示CH，CX或N，其中X代表卤素。本发明化合物改善了强大的抗微生物活性和宽范围的抗菌谱和药代动力学性质，并且也可用于口服给药即使当显著头孢类抗生素有优异的效果。

5. 发明公开

KR1019990088066A 세팔로스포린계 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：头孢菌素化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019990088066A
公开(公告)日：1999-12-27
申请号：KR1019990016141
申请日：1999-05-06
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 오성호 , 류은정 , 김무용 , 백경숙 , 남권호 , 이선화 , 김용주
IPC分类号： C07D501/24
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본발명은다음화학식 1의세팔로스포린계화합물, 약제학적으로허용되는그의무독성염, 생리학적으로가수분해가능한그의에스테르, 수화물및 용매화물, 또는이들의이성질체및 이의제조방법과이 화합물을함유한항생제조성물에관한것이다: [화학식 1] 상기식에서, A는수소또는아미노보호기이며, R은수소이거나, 산소또는할로겐이한 개내지세 개를포함할수 있는 C알킬기, C알케닐기, 질소원자하나를포함할수 있는 C알키닐기, C의시클로알킬기또는시클로알킬메틸기이거나, 질소원자나산소원자를한 개내지두 개를포함하는 C헤테로아릴메틸기를나타내고, R는수소또는카르복실보호기이며, W, Y는각각서로다르며 C 또는 N을나타내며, Z는치환또는비치환된아민기, 히드록실기, C알킬기를나타내며, C-3 위치의헤테로아릴티올이치환되어있는위치의올레핀은시스- 혹은트란스-형태를모두다 포함하고, Q는 CH, CX 또는 N이며, 여기서 X는할로겐을나타낸다. 본발명의화합물은강력한항미생물활성과광범위한항균스펙트럼및 약물동력학적특성이크게향상되며또한경구투여용으로사용하는경우에도효과가우수한세팔로스포린계항생제이다.

6. 发明授权

KR100589964B1 Ｃ형 간염 바이러스의 억제제 失效
标题翻译：丙型肝炎病毒抑制剂
公开(公告)号：KR100589964B1
公开(公告)日：2006-06-19
申请号：KR1020040040967
申请日：2004-06-04
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 김원섭 , 윤주용 , 임재홍 , 송정욱 , 성이택 , 강승완 , 송호영 , 김용주 , 최성필 , 김종엽 , 조영규 , 김창명 , 박지현
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/22 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 C형 간염의 치료 및 예방에 유용한 신규의 화합물, 이 화합물을 제조하는 방법, 및 이 화합물을 활성성분으로서 함유함을 특징으로 하는 C형 간염의 치료 및 예방용 조성물에 관한 것이다.

7. 发明公开

KR1020030080810A 아미노피리도아릴 그룹을 가진 선택적 트롬빈 억제제 无效
标题翻译：具有氨基吡啶类的选择性硫蛋白抑制剂
公开(公告)号：KR1020030080810A
公开(公告)日：2003-10-17
申请号：KR1020020019620
申请日：2002-04-11
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 박태교 , 박종우 , 방찬식 , 김윤식 , 박희동 , 김태훈 , 이선화 , 김호준 , 김은경 , 오윤경 , 조승주 , 김미선 , 김용주
IPC分类号： C07D403/12
摘要： PURPOSE: Selective thrombin inhibitors having an aminopyridoaryl group are provided, which thrombin inhibitors have improved thrombin inhibiting activity, improves selectivity to thrombin and improved oral absorption rate. CONSTITUTION: Selective thrombin inhibitors represented by the formula 1, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrides, solvates and isomers thereof are provided, wherein Q is aminopyridoaryl; W is hydrogen, alkyl(C=1-8), diarylmethyl(C=6-10), arylalkyl(C=5-12), heteroaryl(C=4-10), heteroarylalkyl(C=5-11), dicycloalkylmethyl(C=3-6) or cycloalkyl(C=3-8); X and Y are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl(C=1-8), cycloalkyl(C=3-8), alkoxycarbonylalkyl, cyanoalkyl, carboxyalkyl, hydroxyalkyl, alkyloxyalkyl, dialkylaminocarbonylalkyl, monoalkylaminocarbonylalkyl, aminocarbonylalkyl, methanesulfonyl, and O-alkyloxalyl; and n is 0, 1 or 2.
摘要翻译：目的：提供具有氨基吡啶基芳基的选择性凝血酶抑制剂，其凝血酶抑制剂具有改善的凝血酶抑制活性，提高对凝血酶的选择性和改善的口服吸收率。构成：提供由式1表示的选择性凝血酶抑制剂及其药学上可接受的盐，前药，氢化物，溶剂化物和异构体，其中Q是氨基吡啶并芳基; W是氢，烷基（C = 1-8），二芳基甲基（C = 6-10），芳基烷基（C = 5-12），杂芳基（C = 4-10），杂芳基烷基（C = 5-11），二环烷基甲基（C = 3-6）或环烷基（C = 3-8）; X和Y独立地选自氢，烷基（C = 1-8），环烷基（C = 3-8），烷氧基羰基烷基，氰基烷基，羧基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基羰基烷基，单烷基氨基羰基烷基，氨基羰基烷基，甲磺酰基和 O型alkyloxalyl; n为0,1或2。

8. 发明公开

KR1020040107367A Ｃ형 간염 바이러스의 억제제 失效
标题翻译： HEPATITIS C病毒抑制剂用于预防和治疗丙型肝炎病毒感染
公开(公告)号：KR1020040107367A
公开(公告)日：2004-12-20
申请号：KR1020040040967
申请日：2004-06-04
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 김원섭 , 윤주용 , 임재홍 , 송정욱 , 성이택 , 강승완 , 송호영 , 김용주 , 최성필 , 김종엽 , 조영규 , 김창명 , 박지현
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/22 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： PURPOSE: A novel hepatitis C virus inhibitor is provided which is useful for the prevention and treatment of hepatitis C virus infection. Also, provided are a preparation method thereof and a composition for the prevention and treatment of hepatitis C virus containing the same. CONSTITUTION: The hepatitis C virus inhibitor represented by the formula(1), or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates and tautomers thereof are provided, wherein X is O or S; R1 is hydrogen, alkyl which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halogen, alkoxy, alkoxycarbonyl, hydroxy, carboxy and aryl, alkoxy, alkoxycarbonyl optionally substituted with aryl, or aryl; R2 and R3 are independently hydrogen, alkyl which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halogen, hydroxy, alkoxy, alkylsulfonyl and aralkyloxy, alkoxycarbonyl, alkylsulfonylalkyl, aryl or heteroaryl; R5 is alkyl optionally substituted amino, alkylamino which is optionally substituted with alkylcarbonylamino, alkylcarbonyloxy or dialkylamino; alkoxy which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from benzoyloxy, alkoxycarbonyl, alkyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylthio, alkoxycarbonylamino, and alkyl and oxo, and is optionally substituted with 1 to 3 substituents of heterocycle containing a double bond, aryl optionally substituted carboxy, or aralkyl optionally substituted with alkylcarbonyloxy; R6 is alkyl; R4 is alkyl which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from alkoxy optionally substituted with heteroaryl, carboxy, alkylthio, alkoxycarbonyl, alkylaminocarbonyl, biphenyl, aryl, aryloxy, aralkyloxy, alkylaryl, amino optionally substituted with alkyl or alkylaryl, cycloalkyl, cycloalkyloxy, alkylaryl sulfonyl, heteroaryl optionally substituted with halogen and heteroarylthio, alkenyl which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halogen, aryl and heteroaryl, alkynyl which is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, aralkyloxy, aryl and heteroaryl, -(CH2)N-cycloalkyl, -(CH2)N-cycloalkenyl, -(CH2)N-aryl, -(CH2)N-heterocycle or -(CH2)N-heteroaryl in which N is an integer of 1 to 10 and -CH2- group is optionally substituted with halogen when N is not 0.
摘要翻译：目的：提供一种新型丙型肝炎病毒抑制剂，可用于预防和治疗丙型肝炎病毒感染。此外，还提供了其预防和治疗含有该丙型肝炎病毒的丙型肝炎病毒的制备方法和组合物。构成：提供由式（1）表示的丙型肝炎病毒抑制剂或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物和互变异构体，其中X为O或S; R 1为氢，任选被1至3个选自卤素，烷氧基，烷氧基羰基，羟基，羧基和芳基的取代基取代的烷基，烷氧基，任选被芳基取代的烷氧羰基或芳基; R2和R3独立地是氢，任选被1至3个选自卤素，羟基，烷氧基，烷基磺酰基和芳烷氧基，烷氧基羰基，烷基磺酰基烷基，芳基或杂芳基的取代基取代的烷基; R5是烷基任选取代的氨基，任选被烷基羰基氨基，烷基羰基氧基或二烷基氨基取代的烷基氨基; 任选被1至3个选自苯甲酰氧基，烷氧基羰基，烷基，烷基磺酰基，烷基羰硫基，烷氧基羰基氨基和烷基和氧代的取代基取代的烷氧基，并且任选被1至3个含有双键的杂环取代基，或任选被烷基羰基氧基取代的芳烷基; R6是烷基; 羧基，烷硫基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基，联苯基，芳基，芳氧基，芳烷氧基，烷基芳基，任选被烷基或烷基芳基取代的氨基，环烷基，环烷基氧基，烷基芳基磺酰基，任选被卤素和杂芳硫基取代的杂芳基，任选被1至3个选自卤素，芳基和杂芳基的取代基取代的烯基，任选被1至3个选自烷氧基，烯氧基，炔氧基，芳烷氧基，芳基和（CH 2）N-环烯基， - （CH 2）N - 环烯基， - （CH 2）N - 芳基， - （CH 2）N - 杂环或 - （CH 2）当N不为0时，-CH 2 - 基团任选被卤素取代。

9. 发明公开

KR1019990023611A 경구투여가능한 신규 세팔로스포린계 항생제 失效
公开(公告)号：KR1019990023611A
公开(公告)日：1999-03-25
申请号：KR1019980033076
申请日：1998-08-14
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 류은정 , 오성호 , 김무용 , 백경숙 , 김용주 , 이선화
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 (1)의 신규 세팔로스포린 화합물, 그의 약제학적으로 허용되는 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 에스테르, 수화물, 용매화물 및 이들의 이성체, 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기식에서,
A, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 Q는 명세서에서 정의한 바와 같은 의미를 가진다.

10. 发明公开

KR1019990023610A 경구투여가능한 신규 세팔로스포린계 항생제 失效
标题翻译：新的头孢菌素抗生素可口服给药
公开(公告)号：KR1019990023610A
公开(公告)日：1999-03-25
申请号：KR1019980033075
申请日：1998-08-14
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 류은정 , 오성호 , 김무용 , 백경숙 , 김용주 , 이선화
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 (1)의 신규 세팔로스포린 화합물, 그의 약제학적으로 허용되는 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물, 용매화물 및 이들의 이성체, 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다:

상기식에서,
A, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , 및 Q는 명세서에서 정의한 의미를 가진다.

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