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    • 3. 发明公开
    • 2-치환된 히드록시 이미노-2-(5-아미노-1,2,4-티아 디아졸-3-일) 초산의 제조 방법
    • 制备2-取代的羟基亚氨基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)
    • KR1019940000449A
    • 1994-01-03
    • KR1019920010428
    • 1992-06-16
    • 주식회사 엘지
    • 김성겸권태석
    • C07D285/08
    • 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 2-치환된 하이드록시이미노-2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)초산을 제조하는 방법에 있어서, 가) 하기 일반식(Ⅱ)의 말로노니트릴을 아질산나트륨 및 산과 반응시킨후, 물과 수불혼화성 유기용매로 된2상계용매중에서 염기 및 상간이동촉매 존재하에 R
      1 -Y와 반응시켜 하기일반식(Ⅲ)의 화합물을 합성하고; 나) 상기에서 일반식(Ⅲ)의 화합물을 암모니아 및/또는 암모늄 염과 반응시켜 일반식(Ⅳ)의 화합물을 염의 형태로 전환시킨 후; 다) 이를 알코올 용매중에서 할로겐화제 및 알칼리금속 티오시아네이트와 반응시켜 생성된 일반식(Ⅴ)의 화합물을 분리하지 않고 반응용매만을 공비증류하여 제거한 다음 동일 반응기내에서 곧바로 가수분해하여 일반식(Ⅰ)의 2-치환된 히드록시이미노-2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)초산의 제조방법에 관한 것이다.

      상기 식에서, R
      1 형태로 적당한 치환체로 치환가능한 저급알킬기, 저급알케닐기, 저급 알키닐기, 저급 시클로 알케닐기를 나타내고, Y는 할로겐화수소산(예, 염산, 브롬화수소산) 또는 술폰산(예, 메탄술폰산, p-톨루엔술폰산 등)과 같은 산잔기를 나타낸다.