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    • 2. 发明公开
    • 11(베타)-HSD1의 억제제로서 3,3-이치환된-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온
    • (8-AZA-BICYCLO [3.2.1] OCT-8-YL) - [5-(1H-吡咯并[4'-Y]) - 噻吩-3-基] - 乙醇作为11 BETA)-HSD1
    • KR1020130079379A
    • 2013-07-10
    • KR1020127028597
    • 2011-03-10
    • 더 유니버시티 오브 에든버러
    • 웹스터,스캇,피터섹클,조나단,로버트월컬,브라이언,로버트월드,피터펠린,토마스,데이빗디케,헤이즐,조안퍼리어,트레볼,로버트
    • C07D409/14C07D451/02C07D451/04C07D451/06A61K31/4155A61K31/4427
    • C07D451/06C07D409/14C07D451/02C07D451/04A61K31/4155A61K31/4427
    • 본 발명은 일반적으로 치료화합물의 분야에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형 (11β-HSD1)을 특히 억제하는, 하기 화학식 (I)의 특정의
      3,3-이치환된 -(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온,
      3,3-이치환된 -(6-아자-비시클로[3.1.1]헵트-6-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온, 및
      4,4-이치환된 피페리딘-1-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 화합물을 함유하는 약학적 조성물, 및 시험관내 및 생체내에서, 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형을 억제하고; 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형의 억제에 의해 개선되는 질환을 치료하고; 2형 당뇨병 및 비만증과 같은 질환, 및 인슐린 저항성, 고혈압, 지질 장애 및 심혈관 장애 예를 들어 허혈성(관상동맥성) 심질환을 비롯한 관련 장애를 포함하는 대사 증후군을 치료하고; 알쯔하이머 질환을 포함하는, 가벼운 인지장애 및 초기의 치매와 같은 CNS 질환을 치료하는; 등을 위한 상기 화합물 및 조성물의 사용에 관한 것이다.
    • 本发明一般涉及治疗化合物领域。 更具体地,本发明涉及某些3,3-二取代 - (8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-8-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基 ] - 甲酮,3,3-二取代 - (6-氮杂 - 双环[3.1.1]庚-6-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基] - 甲酮, 和4,4-二取代哌啶-1-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基] - 甲酮化合物,其特别是抑制11-羟基类固醇脱氢酶 类型1(11&bgr; -HSD1)。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途,以抑制1型的1β-羟基类固醇脱氢酶; 治疗通过抑制11型β-羟基类固醇脱氢酶1改善的病症; 治疗代谢综合征,其包括诸如2型糖尿病和肥胖症的疾病,以及包括胰岛素抵抗,高血压,脂质障碍和心血管疾病如缺血性(冠心病)心脏病的相关疾病; 治疗CNS疾病如轻度认知障碍和早期痴呆,包括阿尔茨海默氏病; 等等
    • 7. 发明公开
    • 8-아자바이사이클로[3,2,1]-옥트-2-엔 유도체의 제조방법 및 용도
    • 8-氮杂二环[3,2,1] - 辛-2-烯衍生物的制备和应用
    • KR1019990063651A
    • 1999-07-26
    • KR1019980702103
    • 1996-10-11
    • 뉴로서치 에이/에스
    • 몰트페터스킬-크뤼거위르겐올센구나르엠.닐센엘세벳오스터가르트
    • C07D451/06A61K31/46C07D451/02
    • 본 발명은 구조식(I)의 화합물 또는 그 거울상 이성질체 혼합물 또는 약학적으로 허용가능한 이들의 염에 관한 것이다.

      식중, R은 수소, 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 2-하이드록시에틸이고;
      R
      4 는
      할로겐, CF
      3 , CN, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬, 사이클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아미노, 니트로, 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체로 1회 이상 치환될 수 있는 페닐;
      3,4-메틸렌디옥시페닐;
      할로겐, CF
      3 , CN, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬, 사이클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아미노, 니트로, 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체로 1회 이상 치환될 수 있는 벤질;
      할로겐, CF
      3 , CN, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬, 사이클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아미노, 니트로, 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체로 1회 이상 치환될 수 있는 헤테로아릴; 또는
      할로겐, CF
      3 , CN, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬, 사이클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아미노, 니트로, 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 그룹에서 선택되는 치환체로 1회 이상 치환될 수 있는 나프틸임.
      본 발명의 화합물은 모노아민 신경전달물질 재흡수 억제제로서의 약학적 특성이 우수하다.
    • 10. 发明授权
    • 11(베타)-HSD1의 억제제로서 3,3-이치환된-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온
    • 11-1 33-8 - [3.2.1] -8 - [5-1H-4 - 3 - ] - 33 - 取代的-8-氮杂 - 二亚苄基[3.2.1] YL- [5-1H-PYRAZOL-4-YL-THIOPHEN-3-YL] -MetHANONE作为11BETA-HSD1的抑制剂
    • KR101714820B1
    • 2017-03-09
    • KR1020127028597
    • 2011-03-10
    • 더 유니버시티 오브 에든버러
    • 웹스터,스캇,피터섹클,조나단,로버트월컬,브라이언,로버트월드,피터펠린,토마스,데이빗디케,헤이즐,조안퍼리어,트레볼,로버트
    • C07D409/14C07D451/02C07D451/04C07D451/06A61K31/4155A61K31/4427
    • C07D451/06C07D409/14C07D451/02C07D451/04
    • 본발명은일반적으로치료화합물의분야에관한것이다. 더욱구체적으로, 본발명은 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형 (11β-HSD1)을특히억제하는, 하기화학식 (I)의특정의-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온,-(6-아자-비시클로[3.1.1]헵트-6-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온, 및피페리딘-1-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온화합물에관한것이다. 본발명은또한이러한화합물을함유하는약학적조성물, 및시험관내및 생체내에서, 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형을억제하고; 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형의억제에의해개선되는질환을치료하고; 2형당뇨병및 비만증과같은질환, 및인슐린저항성, 고혈압, 지질장애및 심혈관장애예를들어허혈성(관상동맥성) 심질환을비롯한관련장애를포함하는대사증후군을치료하고; 알쯔하이머질환을포함하는, 가벼운인지장애및 초기의치매와같은 CNS 질환을치료하는; 등을위한상기화합물및 조성물의사용에관한것이다.
    • 本发明一般涉及治疗化合物领域。 更具体地,本发明涉及某些3,3-二取代 - (8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-8-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基 ] - 甲酮,3,3-二取代 - (6-氮杂 - 双环[3.1.1]庚-6-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基] - 甲酮, 和4,4-二取代哌啶-1-基) - [5-(1H-吡唑-4-基) - 噻吩-3-基] - 甲酮化合物,其特别是抑制11-羟基类固醇脱氢酶 类型1(11&bgr; -HSD1)。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途,以抑制1型的1β-羟基类固醇脱氢酶; 治疗通过抑制11型β-羟基类固醇脱氢酶1改善的病症; 治疗代谢综合征,其包括诸如2型糖尿病和肥胖症的疾病,以及包括胰岛素抵抗,高血压,脂质障碍和心血管疾病如缺血性(冠心病)心脏病的相关疾病; 治疗CNS疾病如轻度认知障碍和早期痴呆,包括阿尔茨海默氏病; 等等