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    • 7. 发明公开
    • 광학 활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올 유도체로부터 3-아미노-1-아릴프로판-1-올 유도체의 제조방법
    • 从3-氯代-1-芳基丙醛衍生物制备光学活性3-氨基 - 丙烯-1-醇衍生物的方法
    • KR1020160044117A
    • 2016-04-25
    • KR1020140138278
    • 2014-10-14
    • 한국화학연구원(주) 파마젠
    • 이기인이선아황인택허정희임석태허재현
    • C07C209/02C07C209/36C07B39/00C07C211/63
    • C07C209/02C07B39/00C07C209/36C07C211/63
    • 본발명은요오드화합물존재하에광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올화합물을아민유도체와반응시키는단계를포함하는, 광학활성 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체의제조방법에관한것이다. 본발명의제조방법은단일단계의반응으로광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를직접아민화하여 3-아미노-1-아릴프로판-1-올유도체로전환하므로반응물의광학순도를유지하면서간단한공정을통해높은수율로다양한광학활성분자의핵심중간체가되는화합물을제공할수 있다. 따라서, 상기제조방법을높은광학순도로본 발명의제조방법에서반응물로사용되는광학활성 3-클로로-1-아릴프로판-1-올유도체를제조하는방법및 추가적인치환반응과조합함으로써높은광학순도로 ()-둘록세틴, ()-플록세틴, ()-토목세틴또는 ()-니속세틴등의약물을제조하는데 유용하게사용될수 있다.
    • 本发明涉及一种制备光学活性3-氨基-1-芳基丙-1-醇衍生物的方法,包括使光学活性3-氯-1-芳基丙-1-醇化合物与胺衍生物反应的步骤 。 根据本发明的方法允许通过一步反应直接胺化光学活性的3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物。 因此,可以通过简单的方法提供作为各种光学活性分子的关键中间体的化合物,同时保持反应物的光学纯度。 因此,该方法可以通过组合光学活性的制备方法来制备具有高光学纯度的(S)-Duloxetin,(R) - 氟西汀,(R) - 托莫西汀或(R) - 尼索西汀) 3-氯-1-芳基丙-1-醇衍生物作为具有另外的取代反应的方法的反应物。