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热词
    • 1. 发明公开
    • 헤테로환을 갖는 신규 화합물
    • 具有杂环的新型化合物
    • KR1020080110877A
    • 2008-12-19
    • KR1020087026497
    • 2007-03-30
    • 공익재단법인 이쯔우 연구소시오노기 앤드 컴파니, 리미티드
    • 스즈키히데유키히자타테쇼지우츠노미야이와오슈도고이치
    • C07D413/10C07D471/14A61K31/55A61P31/04
    • C07D273/06C07D255/02C07D413/10C07D413/14C07D417/14C07D471/14Y02P20/55
    • Disclosed are a novel oxazolidinone derivative represented by the formula (I) below and an antibacterial agent containing the oxazolidinone derivative. (I) [In the formula, ring A may be substituted or fused and represents (A-1) at least 7-membered monocyclic heterocyclic ring containing at least three N atoms, (A-2) at least 6-membered monocyclic heterocyclic ring containing at least two N atoms and at least one O atom, or (A-3) at least 7-membered monocyclic heterocyclic ring containing at least two N atoms and at least one S atom; X1 represents a single bond,-O-,-S-,-NR2-,-CO-,-CS-,-CONR3-,-NR4CO-,-SO2NR5-,-NR6SO2-(wherein R2-R6 independently represent a hydrogen or a lower alkyl), or a lower alkylene or lower alkenylene in which one of the preceding groups may intervene; ring B represents an optionally substituted carbon ring or heterocyclic ring; R1 represents a hydrogen or an organic residue which can be bonded to the 5-position of an oxazolidinone ring of an oxazolidinone antibacterial agent.] ® KIPO & WIPO 2009
    • 公开了由下式(I)表示的新型恶唑烷酮衍生物和含有恶唑烷酮衍生物的抗菌剂。 (I)[式中,环A可以被取代或稠合,代表(A-1)含有至少三个N原子的至少7元单环杂环,(A-2)至少6元单环杂环 含有至少两个N原子和至少一个O原子,或(A-3)至少含有至少两个N原子和至少一个S原子的7元单环杂环; X1表示单键,-O - , - S - , - NR2 - , - CO - , - CS - , - CONR3 - , - NR4CO - , - SO2NR5 - , - NR6SO2-(其中R2-R6独立地表示氢 或低级烷基)或其中一个前述基团可以介入的低级亚烷基或低级亚烯基; 环B表示任选取代的碳环或杂环; R1代表可与恶唑烷酮抗菌剂的恶唑烷酮环的5位键合的氢或有机残基。]®KIPO&WIPO 2009
    • 10. 发明公开
    • 사이클릭 옥시구아니딘 프로테아제 저해제
    • 环氧胍蛋白酶抑制剂
    • KR1020030022353A
    • 2003-03-15
    • KR1020037001596
    • 2001-08-02
    • 3-디멘져널 파마슈티칼즈 인코오포레이티드
    • 왕아이후아루티안바오톰주크브루스이.솔리차드엠.스풀리노존씨본로저에프
    • C07D273/06
    • C07D273/06C07D265/02
    • 트롬빈과 같은 단백 분해 효소를 억제하는 화학식(I 및 II)의 화합물을 포함하는 시클릭 옥시구아니딘 화합물 또는 그 용매화물, 수화물 또는 약학적 허용염이 개시된다(여기서, R
      1 , R
      3 -R
      6 , R
      21 -R
      26 , L, Y, Z 및 A는 본 명세서에 개시되어 있음). 또한, 화학식(I 및 II)의 화합물의 제조 방법이 제공된다. 본 발명의 신규 화합물은 강력한 프로테아제(특히, 트립신 유형의 세린 프로테아제, 예를 들면 키모트립신, 트립신, 트롬빈, 플라스민 및 Xa 인자)의 억제제이다. 특정 화합물은 직접적이고 선택적인 트롬빈 억제를 통해 항혈전 활성을 나타내거나, 항혈전 활성을 가진 화합물을 제조하는 데 유용한 중간체이다. 본 발명은 포유 동물에 있어서 혈액 혈소판의 손실을 억제시키고, 혈액 혈소판 응집물의 형성을 억제시키며, 피브린의 형성을 억제시키고, 혈전 형성을 억제시키며, 색전 형성을 억제시키는, 약학적으로 허용 가능한 담체 중에 본 발명의 화합물을 포함하는 조성물을 포함한다. 다른 용도는 혈액 수집, 혈액 순환 및 혈액 저장에 사용되는 장치, 예를 들어 카테터, 혈액 투석기, 혈액 수집용 주사기 및 튜브, 그리고 혈액 라인 및 스텐트 제조시에 사용되는 물질 내에 매립되거나 또는 그 물질에 물리적으로 연결된 항응고제로서의 용도이다.