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    • 2. 发明公开
      KR1020070007361A 1-아미노-프탈라진 유도체, 이의 제조 방법 및 치료적 용도 无效
    • 1-아미노-프탈라진 유도체, 이의 제조 방법 및 치료적 용도
    • 1-氨基 - 邻苯二甲酸衍生物，其制备及其治疗用途
    • KR1020070007361A
    • 2007-01-15
    • KR1020067023568
    • 2005-04-13
    • 사노피
    • 오주로,장미셸 , 게슬린,미셸 , 쿠르트망쉬,질
    • C07D401/12 , C07D239/32 , C07D239/34
    • C07D333/22 , C07D213/50 , C07D237/30 , C07D237/32 , C07D317/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D451/04
    • The invention relates to 1-amino- phthalazine derivatives of general formula (I), wherein A, B = possibly substituted C1-4-alkylene; L = a simple bond or C1-2- alkylene, possibly substituted -CH=CH-, or -C=C- or cycloprop-1,2--diyl; R1 = possibly substituted aryl or heteroaryl; R2, R3 = H, C1-3-alkyl, C1-3-fluoralkyl or R2 et R3 forming together with a bearing them carbon atom, a cycloprop-1,1-diyl; R4 = H, C1-5-alkyl, C1-3- fluoralkyl, C3-6-cycloalkyl, C3-6-cycloalkyl- C1-3-alkylene, C1-3-alkyl-O-C1-3-alkylene, HO- C1-3-alkylene, C1-3-alkyl-X-C1-3-alkylene, wherein X = S, SO or S02; or R4 = RaRb N-C1-3-alkylene, aryl, aryl-C1-3- alkylene, aryl-O-, aryl-O-C1-3-alkylene, aryl-C1-3- alkylene-O-C1-3-alkylene, heteroaryl or heteroaryl-C1-3- alkylene; R5 = H, halogen, C1-5-alkyl, C1-3-fluoralkyl, C1-5-alkoxy, C1-3- fluoroalkoxy, HO-C1-3-alkylene, -CN, C1-3-alkyl-X-, wherein X = S, SO or SO2; or R5 = RaRb N-, RaRbN-C1-3-alkylene, aryl, aryl-C1- 3-alkylene, aryl-O- or heteroaryl; R6 = H, halogen, C1- 5-alkyl, C1-3-fluoralkyl, C1-5-alkoxy, C1- 3-fluoroalkoxy, -CN, RaRbN-, RaRb N-C1-3-alkylene, aryl or heteroaryl ; R7 = H, halogen, C1-5-alkyl, C1-3-fluoralkyl, C1-5- alkoxy, C1-3-fluoroalkoxy, HO-C1-3--alkylene, - CN, C1-3-alkyl-X-, wherein X = S, SO or SO2; or R7, = RaRbN-, RaRbN-C1-3- -alkylene, ReRbNC(O)-, C1-3-alkyl-C(O)-, aryl, aryl-0- or heteroaryl ; R8 = H, halogen, C1-5-alkyl, C1-5-alkoxy, C1-3-fluoroalkoxy ; in the form of base or acid additional salt and in the form of a hydrate or solvent. A method for preparing and using the inventive derivatives for therapeutically purpose is also disclosed. ® KIPO & WIPO 2007
    • 本发明涉及通式（I）的1-氨基 - 酞嗪衍生物，其中A，B =可能被取代的C 1-4亚烷基; L =简单键或C 1-2 - 亚烷基，可能被取代的-CH = CH-或-C = C-或环丙基-1,2-二基; R1 =可能被取代的芳基或杂芳基; R2，R3 = H，C1-3 - 烷基，C1-3-氟烷基或R2和R3与带有它们的碳原子一起形成环丙-1,1-二基; R 4 = H，C 1-5 - 烷基，C 1-3 - 氟烷基，C 3-6 - 环烷基，C 3-6 - 环烷基-C 1-3亚烷基，C 1-3 - 烷基-O-C 1-3亚烷基， C 1-3 - 亚烷基，C 1-3 - 烷基-X 1 -C 3-亚烷基，其中X = S，SO或SO 2; 或R 4 = R a R b N-C 1-3 - 亚烷基，芳基，芳基-C 1-3亚烷基，芳基-O-，芳基-O-C 1-3 - 亚烷基，芳基-C 1-3亚烷基-O-C 1-3 - 亚烷基，杂芳基或杂芳基-C 1-3亚烷基; R5 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，HO-C1-3 - 亚烷基，-CN，C1-3-烷基-X-， 其中X = S，SO或SO 2; 或R 5 = R a R b N，R a R b N-C 1-3 - 亚烷基，芳基，芳基-C 1-3亚烷基，芳基-O-或杂芳基; R6 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，-CN，RaRbN-，RaRbN-C1-3-亚烷基，芳基或杂芳基; R7 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，HO-C1-3 - 亚烷基，-CN，C1-3-烷基-X- 其中X = S，SO或SO 2; 或R 7，= R a R b N - ，R a R b N-C 1-3 - - 亚烷基，ReR b NC（O） - ，C 1-3 - 烷基-C（O） - ，芳基，芳基-O-或杂芳基; R8 = H，卤素，C1-5烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基; 以碱或酸的附加盐的形式并且为水合物或溶剂的形式。 还公开了用于制备和使用本发明衍生物用于治疗目的的方法。 ®KIPO＆WIPO 2007
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